Наименование: Кларотадин (Clarotadine)

Название препарата (на английском)

Clarotadine

Фармакологическое действие

Кларотадин – противоаллергический лекарственный препарат, не оказывающий центрального действия. Кларотадин содержит лоратадин - вещество, относящееся к препаратам пиперидинового ряда. Лоратадин вызывает продолжительную блокаду H1-рецепторов гистамина, а также предупреждает высвобождение лейкотриена C4 и гистамина из специфических (тучных) клеток.

Кларотадин предупреждает развитие аллергической реакции, а также понижает её выраженность. Для лекарства характерно выраженное противоотечное, противозудное, противоаллергическое и антиэкссудативное воздействие. После приема лоратадина снижается проницаемость капилляров, уменьшается спазм гладкой мускулатуры, а также снижается отечность тканей.

Воздействие лекарства Кларотадин развивается в течение 0,5-2 часов и продолжается не менее 8-12 часов. У большинства пациентов воздействие лекарства Кларотадин длится до 24 часов. При приеме лоратадина у пациентов не отмечается развития толерантности или зависимости.

Препарат Кларотадин не оказывает влияния на ЦНС и не вызывает сонливости.

Фармакокинетический профиль лекарства Кларотадин:

Значительных различий фармакокинетического профиля при приеме сиропа и таблеток Кларотадин не было выявлено.

Препарат Кларотадин в рекомендованных дозах полностью абсорбируется в ЖКТ и достигает наибольших уровней в сыворотке за 1,3-2,5 часа (при этом уже через 15 минут лоратадин определяется в плазме). При приеме пищи время достижения наибольших уровней в сыворотке возрастает на 1 час, но количественный пиковый уровень лоратадина при этом не изменяется.

Равновесные уровни лоратадина и его основного производного достигаются на 5 день приема. Характерная степень связи с альбуминами плазмы до 97%. Неизменный лоратадин и его производные не проникают сквозь ГЭБ.

В печени лоратадин превращается с образованием терапевтически активного дезкарбоэтоксилоратадина (в основном при участии CYP3 A4 и в несколько меньшей степени CYP2 D6). Почками и печенью лоратадин выводится со временем полувыведения 8,4 часа для неизменного вещества и 28 часов для производного.

У лиц, достигших 65-летнего возраста, время достижения пиковых уровней в сыворотке возрастает на 1,5 часа, а время полувыведения до 18,2 часов для неизменного вещества и 17,5 часов для производного.

Отмечено, что у пациентов с недостаточной функцией почек практически не изменятся фармакокинетический профиль лоратадина, а у заболевших с нарушенной работой печени достижение максимальных уровней в плазме и время полувыведения увеличиваются пропорционально степени заболевания.

Показания к применению

Кларотадин прописывают при:

• сезонной и круглогодичной форме ринита аллергической этиологии;
• конъюнктивите аллергического характера;
• отеке Квинке;
• крапивнице;
• зудящих дерматитах;
• реакциях аллергического характера на укусы насекомых;
• реакциях, связанных с высвобождением гистамина (псевдоаллергических реакциях).

Способ применения

Кларотадин принимают перорально, вне зависимости от пищи. Таблетки и сироп Кларотадин являются взаимозаменяемыми, дозировки лоратадина одинаковы для обеих форм. Надлежит учитывать, что для получения максимального эффекта Кларотадин надлежит применять для предотвращения развития аллергической реакции, при уже развившейся реакции результат лекарства ниже (что обусловлено механизмом действия лоратадина).

Дозирование лекарства Кларотадин:

Взрослым и лицам, достигшим 12-летнего возраста, рекомендуют прием 10 мг/сутки. Дозу возможно принимать за один раз.

Пациентам старше 2 лет рекомендуют прием 5 мг/сутки (дозу прописывают на один прием). Если вес ребенка более 30 кг – применяют взрослые дозировки.

Лицам с нарушенными функциями почек (клубочковая фильтрация ниже 30 мл/мин) или печени прописывают раз в 48 часов по 10 мг лоратадина.

Побочные действия

При клинических и постмаркетинговых исследованиях лекарства Кларотадин регистрировалось такое нежелательное воздействие на:

• ЦНС: гиперкинезия, тревожность, блефароспазм, сонливость, возбуждение (в основном при применении в педиатрии), астения, дисфония, тремор, парестезии, депрессивные состояния, амнезия.
• ЖКТ: гастрит, нарушения стула, метеоризм, изменение вкуса, снижение или увеличение аппетита, диспепсические явления, стоматит.
• Дыхательную систему: бронхоспазм, синусит, сухость в носу, кашель.
• Опорно-двигательную систему: боль в суставах, мышцах и спине, судороги икроножной мышцы.
• Мочеполовую систему: дисменорея, болезненные позывы к мочеиспусканию, вагинит, меноррагия, изменение цвета мочи, боль в молочных железах.
• Органы зрения: боль в глазах, снижение зрения, конъюнктивит.
• ССС: лабильность артериального давления, кардиалгия, сердцебиение.

Прочие нежелательные явления: повышение массы тела, гипергидроз, чувство жажды, боль в ушах.

Реакции аллергического генеза: светочувствительность, лихорадка, дерматит, отек Квинке, озноб, крапивница.

Противопоказания

Кларотадин не прописывают лицам, у которых раньше отмечалась непереносимость лоратадина или других веществ, которые входят в состав сиропа и таблеток.

Сироп и таблетки Кларотадин не используют в лечении детей, не достигших 2-летнего возраста, а также женщин во время лактации и беременности.

Осторожность нужно соблюдать, рекомендуя Кларотадин пациентам с недостаточностью печени.

Если при приеме лекарства Кларотадин отмечается развитие нежелательного влияния на ЦНС, надлежит отказаться от вождения автомобиля.

Беременность

Кларотадин противопоказан пациенткам данной группы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не выявлено взаимодействия между терапевтическими дозами лоратадина и этилового спирта.

Эритромицин, циметидин и кетоконазол увеличивают плазменные уровни лоратадина при сочетанном приеме, но данный результат не считается клинически значимым.

Этанол, зиксорин, фенитоин, фенилбутазон, барбитураты, рифампицин и некоторые другие препараты, которые индуктируют микросомальное окисление, понижают эффективность лоратадина при одновременном приеме.

Передозировка

При приеме высоких доз лоратадина (до 180 мг разово) у пациентов взрослого возраста отмечалось развитие нарушений сердечного ритма, сонливости и головной боли. У детей при приеме высоких доз (более 10 мг разово при весе меньше 30 кг) наблюдались тахикардия и экстрапирамидные симптомы.

При передозировке рекомендованы мероприятия, направленные на снижение системной абсорбции лоратадина (индукция рвоты после приема большого количества жидкости, назначение сорбентов). Учитывая признаки передозировки, вероятно назначение симптоматических препаратов.

В процессе гемодиализа не отмечается снижения плазменных уровней лоратадина. Данных об эффективности перитонеального диализа при интоксикации лоратадином нет.

Форма выпуска

Таблетки с фаской Кларотадин по 7 или 10 штук в ячейковых пластинках из полимерной пленки и алюминиевой фольги, в пачке 7, 10 или 30 таблеток.

Сироп с апельсиновым запахом Кларотадин по 100 мл в темных флаконах, в пачке 1 флакон и дозирующее устройство.

Условия хранения

Таблетки Кларотадин хранят при температуре в помещениях не выше 25 градусов Цельсия.

Сироп Кларотадин хранят при температурных условиях от 12 до 15 градусов Цельсия.

Препарат Кларотадин нужно хранить в местах, к которым нет доступа у детей.

Срок годности таблеток Кларотадин 4 года, лекарства в форме сиропа – 3 года.

Синонимы

Кларитин, Лорано, Алерик, Лоризан, Лоратадин, Эролин, Лоридин.

Состав

В 100 мл сиропа Кларотадин содержится:

Лоратадина – 100 мг;

Прочие компоненты, включая пропиленгликоль, сахарозу, этиловый спирт, лимонную и бензойную кислоту, краситель (тропеолин О), воду и апельсиновый ароматизатор.

В 1 таблетке Кларотадин содержится:

Лоратадина – 10 мг;

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат кальция, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал.

Группа препарата

Антигистаминные лекарственные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

R06AX13

Производитель

Акрихин