Наименование: Кларитромицин

Действующее вещество

  Кларитромицин* (Clarithromycin*)

АТХ

J01FA09 Кларитромицин

Фармакологическая группа

• Антибиотик, макролид [Макролиды и азалиды]

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
кларитромицин	250 мг
	500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; МКЦ; ПВП низкомолекулярный (повидон); крахмал прежелатинизированный; натрия лаурил сульфат; кремния диоксид коллоидный (аэросил); магния стеарат;
оболочка: Opadry II или другой, зарегистрированный на территории РФ, аналогичного качества

в блистере 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, овальные, двояковыпуклой формы. На изломе должны быть видны два слоя.

Характеристика

Полусинтетический макролидный антибиотик широкого спектра действия.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Воздействует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении: Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (Haemophilus parainfluenzae), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori (Campylobacter), Campylobacter jejuni, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acne, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium marinum, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus), менее активен в отношении Micobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Пища замедляет всасывание, значительно не влияя на биодоступность. Связь с белками плазмы — более 90%. После однократного приема регистрируются 2 пика Cmax. Второй пик обусловлен возможностью лекарства концентрироваться в желчном пузыре с последующим поступлением в кишечник и всасыванием. Cmax при пероральном приеме 250 мг достигается через 1–3 ч.

После приема внутрь 20% от принятой дозировки быстро гидроксилируется в печени ферментами цитохрома P450 CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием основного метаболита — 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae. Считается ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

При регулярном приеме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизмененного лекарства и его основного метаболита — 1 и 0,6 мкг/мл соответственно; T1/2 — 3–4 и 5–6 ч соответственно. При увеличении дозировки до 500 мг/сут равновесная концентрация неизмененного лекарства и его метаболита в плазме — 2,7–2,9 и 0,83–0,88 мкг/мл соответственно; T1/2 — 4,8–5 и 6,9–8,7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрации в 10 раз превышают уровень в сыворотке крови).

Выделяется почками и с каловыми массами (20–30% — в неизмененной форме, остальное — в виде метаболитов). При однократном приеме 250 и 1200 мг почками выделяется 37,9 и 46%, с каловыми массами — 40,2 и 29,1% соответственно.

Показания препарата Кларитромицин

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних дыхательных путей (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит), нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония, атипичная пневмония), кожи и мягких тканей (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция), средний отит; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микобактериоз, хламидиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, порфирия, беременность (I триместр), период грудного вскармливания, одновременный прием цизаприда, пимозида, терфенадина.

С осторожностью — почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, страх, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко — дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); в единичных случаях — потеря слуха, проходящая после отмены лекарства.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции.

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Взаимодействие

Не разрешается одновременное использование с цизапридом, пимозидом, терфенадином.

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови ЛС, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450, непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина (в 2–3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алкалоидов спорыньи и др.

Понижает абсорбцию зидовудина (между приемом ЛС нужен интервал не менее 4 ч).

Вероятно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 250–500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 6–14 дней.

При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения прописывают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут в течение 2–5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая продолжительность лечения составляет 10 дней.

При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях (в т.ч. вызванных Haemophilus influenzae) прописывают внутрь, по 0,5–1 г 2 раза в день (максимально — 2 г). Продолжительность лечения — 6 мес и более.

У заболевших с ХПН (Cl креатинина менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/ 100 мл) — 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях — по 250 мг 2 раза в сутки. Наибольшая продолжительность лечения у пациентов этой группы — 14 дней.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Особые указания

При наличии хронических заболеваний печени нужен регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

С осторожностью прописывают на фоне ЛС, метаболизирующихся печенью (предлогается измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного назначения с варфарином или иными непрямыми антикоагулянтами нужно контролировать ПВ.

При заболеваниях сердца в анамнезе не предлогается одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.

Условия хранения препарата Кларитромицин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Кларитромицин

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.