Наименование: Катэна

Действующее вещество

  Габапентин* (Gabapentin*)

АТХ

N03AX12 Габапентин

Фармакологическая группа

• Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]

Состав

Капсулы 300 мг	1 капс.
активное вещество:
габапентин	300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; тальк
оболочка: титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); желатин

Капсулы 400 мг	1 капс.
активное вещество:
габапентин	400 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; тальк
оболочка: титана диоксид (Е171); краситель железа оксид желтый (Е172); краситель железа оксид красный (Е172); желатин

Описание лекарственной формы

Капсулы 300 мг: белый кристаллический порошок в капсульной оболочке желтого цвета, размер 1.

Капсулы 400 мг: белый кристаллический порошок в капсульной оболочке оранжевого цвета, размер 0.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противоэпилептическое.

Фармакодинамика

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, но его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМКергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтажзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Иными механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-Д-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина, габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозировки она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2–3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели.

Распределение

Фармакокинетика не меняется при повторном использовании; Css в плазме возможно предсказать на основании результатов однократного приема лекарства. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет Vd 57,7 л.

Метаболизм

Признаков метаболизма у человека не обнаружено. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС.

Выведение

T1/2 из плазмы не зависит от дозировки и составляет в среднем 5–7 ч. Выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и заболевших с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны  Cl креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У заболевших с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, предлогается коррекция дозировки (см. «Способ применения и дозировки»). Установлено, что концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет в целом сходны с таковыми у взрослых.

Показания препарата Катэна®

лечение нейропатической боли у взрослых 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены);

монотерапия парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены);

как дополнительное средство при лечении парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены).

Противопоказания

повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам лекарства;

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозировки»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о безопасности и эффективности применения лекарства при беременности отсутствуют, поэтому использование габапентина при беременности вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения надлежит отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ССС: симптомы вазодилатации, гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту или глотке, анорексия, гингивит, заболевания зубов, увеличение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, амнезия, спутанность сознания, нарушение координации, повышенная утомляемость, нарушение мышления, тремор, гипестезия, депрессия, дизартрия, бессонница, нервозность, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, астения, тревожность, враждебность, гиперкинезия, эмоциональная лабильность.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, одышка, кашель, пневмония, бронхит, респираторные инфекции.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, акне.

Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, боль различной локализации, периферические отеки, отек лица, головная боль.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления: острая почечная недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопеция, ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы в крови у заболевших сахарным диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, повышение показателей функции печени, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонеона), галлюцинации, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз, дискинезия и дистония, сердцебиение, панкреатит, шум в ушах, тромбоцитопения, недержание мочи, миоклонус.

Взаимодействие

При одновременном использовании габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействие между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное использование габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное использование габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина где-то на 20%. Габапентин предлогается принимать где-то через 2 ч после приема антацидов.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, возможно, не имеет клинического значения.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи. Если нужно понизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это надлежит делать постепенно, в течение минимум 1 нед.

Нейропатическая боль у взрослых. Начальная дозировка составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение возможно начинать сразу с дозировки 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3 дней дозу возможно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме:

1-й день — 300 мг 1 раз в сутки;

2-й день — по 300 мг 2 раза в сутки;

3-й день — по 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: эффективная дозировка — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию возможно начать с дозировки 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. Нейропатическая боль у взрослых). В последующем дозировка может быть увеличена до максимальной — 3600 мг/сут в 3 приема равными дозами. Максимальный интервал между дозами при 3-кратном приеме лекарства не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Отмечена хорошая переносимость лекарства в дозах до 4800 мг/сут.

Дети в возрасте 3–12 лет: начальная дозировка лекарства варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую прописывают равными дозами 3 раза в сутки и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная дозировка габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная дозировка габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость лекарства в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном использовании. Максимальный интервал между приемом доз лекарства не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Катэна® может использоваться в комбинации с иными противосудорожными лекарствами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Подбор дозировки при почечной недостаточности

Пациентам с почечной недостаточностью предлогается снижение дозировки габапентина согласно таблице:

Cl креатинина, мл/мин	Суточная дозировка, мг/сут*
>80	900–3600
50–79	600–1800
30–49	300–900
15–29	150**–600
<15	150**–300

* Суточную дозу надлежит назначать в 3 приема.

** Прописывают по 300 мг через день.

Рекомендации для пациентов, находящихся на гемодиализе

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые раньше не принимали габапентин, препарат предлогается назначать в насыщающей дозе 300–400 мг, а затем использовать его по 200–300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Особые указания

При совместной терапии морфином у пациентов может произойти повышении концентрации габапентина. При этом нужно обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае дозировка габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие»).

Лабораторные исследования

При совместном использовании габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче предлогается пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Воздействие на возможность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. В период лечения нужно воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, 300 мг и 400 мг. По 10 капс. в ПВХ/алюминиевом блистере. 5 блистеров помещают в картонную пачку.

Производитель

БЕЛУПО, препарата и косметика д.д., Республика Хорватия. 48000, г. Копривница, ул. Даница, 5.

Представительство компании БЕЛУПО, препарата и косметика д.д., Республика Хорватия в России: 119330, Москва, Ломоносовский пр-т, 38, кв. 71–72.

Тел: +7 (495) 933-72-13, факс: +7 (495) 933-72-15

e-mail: belupo@belupo.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Катэна®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Катэна®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.