Калчек (Calchek)
Наименование: Калчек (Calchek)
Наименование
Калчек (Calchek)
Фармакологическое действие
Калчек представляет собой лекарственный препарат, применяющийся при патологиях сердечно-сосудистой системы за счет наличия антиангинального, гипотензивного и вазодилатирующего фармакологических эффектов.
Фармакодинамика
По групповой фармакологической принадлежности амлодипин (активное вещество лекарства) относится к блокаторам кальциевых каналов. Тем самым Калчек нарушает переход ионов кальция сквозь мембраны клетки в основном в гладкой мускулатуре.
Механизм антиангинального действия лекарства обусловлен расширением коронарных и периферических сосудов, в результате чего:
- снижается степень ишемии сердечной мышцы,
- наблюдается уменьшение ОПСС,
- снижается постнагрузка на сердце,
- уменьшается степень гипоксии миокарда за счет увеличения поступления кислорода,
- снижается риск спазмирования коронарных артерий.
Таким образом, использование лекарства Калчек при стабильной стенокардии позволяет повысить физическую выносливость пациента, уменьшает частоту приступов стенокардии и развития ишемии, тем самым снижая необходимость применения нитросодержащих ЛП.
Механизм гипотензивного действия заключается в вазодилатации гладких мышц сосудов. Препарат способствует продолжительному снижению уровня АД (достаточно 1 приема в сутки), при этом отмечается его дозозависимый характер.
Фармакокинетика
Перорально принятый препарат имеет достаточный уровень абсорбции, который не зависит от приема пищи. Биодоступен в среднем на 64–80 %. Cmax наблюдается спустя 6–12 ч после приема внутрь. Медленная скорость всасывания лекарства обеспечивает длительность его терапевтического действия.
Имеет высокую степень связывания с белками плазмы – приблизительно 95–98 %. Степень распределения лекарства в тканях организма превышает таковую в жидкостях, о чем говорит уровень Vd , который составляет 21 л/кг.
Способен проникать сквозь ГЭБ.
Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием фармакологически неактивных продуктов.
Период полураспада лекарства Калчек составляет в среднем 35–50 ч при однократном применении, при систематическом применении составляет 45 ч.
Экскреция лекарства происходит в большей степени благодаря выделительной функции почек: приблизительно 60 % – в виде неактивных продуктов биотрансформации, 10 % – в первоначальном виде, – и только 5-я часть поступившего в организм вещества экскретируется через кишечник с желчью. Среднее значение общего клиренса лекарства составляет около 7 мл/мин/кг.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Геронтологическая группа пациентов
У данной клинической группы заболевших наблюдается замедление Т1/2 до 65 ч, что обусловлено снижением скорости физиологических процессов в организме, но указанные изменения не влияют на ход терапии и не требуют коррекции доз.
Гепатонарушения
Замедление Т1/2 у заболевших данной клинической группы предполагает вероятность накопления лекарства в организме при продолжительном терапевтическом курсе.
Нефронарушения
Наличие у пациента нарушений в работе почек не изменяет фармакокинетику лекарства. Гемодиализ с целью экстренного выведения лекарства из организма неэффективен.
Показания к применению
Препарат Калчек используется для терапии патологий сердечно-сосудистой системы, а именно:
- стойкого повышения уровня артериального давления (АГ) как моносредство, а также дополнительно при одновременном назначении тиазидных диуретиков, ингибиторов АПФ, ?-/?-адреноблокаторов;
- стабильной/нестабильной стенокардии;
- ангиоспастической стенокардии.
Способ применения
Препарат принимают перорально 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Желательно принимать Калчек в одно и то же время.
При перечисленных выше патологиях препарат прописывают в дозе 5 мг/сут. (что соответствует 1 таблетке). Если ожидаемый терапевтический результат не замечено, то допустимо увеличить дозу до 10 мг/сут. (2 таблетки).
Длительность терапии определяется врачом в индивидуальном порядке.
Если у пациента в анамнезе имеется сообщение о наличии дилатационной кардиомиопатии, то начальная дозировка лекарства составляет не более 2,5 мг/сут. При условии отсутствия побочных реакций дозу лекарства разрешается увеличить до максимальной, которая составляет 10 мг/сут.
Если данный препарат применяется как дополнительное средство при комплексном лечении с применением представителей перечисленных выше фармакологических групп, то изменение его дозировки не требуется, а предлогается подробно изучить инструкции к другим (одновременно применяемым) ЛС.
Побочные действия
На фоне применения гипотензивного и антиангинального средства Калчек у пациента могут возникнуть следующие побочные реакции:
| Органы и системы организма пациента | Возможные побочные реакции вследствие приема ЛП Калчек |
| Сердечно-сосудистая система | Выраженное сердцебиение Затруднение дыхания (в особенности при физической нагрузке, даже незначительной) Неконтролируемое и внезапное чувство жара (приливы) |
| Центральная и периферическая НС | Головокружение Головная боль Постоянная сонливость Выраженный упадок сил Эмоциональная переменчивость Астенический синдром Мышечные судороги Боли в мышцах Различные зрительные патологии Онемение и покалывание конечностей и туловища |
| ЖКТ и пищеварение | Диспепсические симптомы Тошнота Боли в различных отделах живота Гиперактивность ферментов печени Холестатическая желтуха |
| Дерматология | Различные эпидермальные высыпания Ощущение зуда (как с наличием сыпи, так и без нее) Мультиформная эритема |
| Прочие | Увеличение молочных желез у пациентов мужского пола Снижение эректильной функции Частое мочеиспускание Отеки различной локализации Разрастание тканей десны |
В основном, Калчек имеет высокую степень переносимости и указанные выше реакции появляются крайне редко.
Противопоказания
Калчек не прописывают в случае наличия у пациента:
- сниженного уровня АД,
- гиперчувствительности к активным и вспомогательным веществам лекарства,
- обструкции выносящего тракта левого желудочка (в том числе аортального стеноза тяжелой степени),
- гемодинамически нестабильной недостаточности деятельности сердца, возникшей после инфаркта миокарда,
- а также педиатрический возраст пациента (до 18 лет) – по причине отсутствия соответствующих исследований по эффективности и безопасности использования лекарства в данной клинической группе.
Беременность
Подробных исследований эффективности и безопасности применения лекарства Калчек в данной группе пациентов проведено не было по причине их высокого риска. Следовательно, назначать Калчек беременным разрешено только в случае крайней, установленной врачом, необходимости после учета всех возможных рисков для плода.
Не известно выделяется ли амлодипин с грудным молоком при лактации. Но на основании способности других представителей данной фармакологической группы экскретироваться с молоком матери, возможно предположить наличие этого свойства и у амлодипина. В связи с этим при установленной необходимости назначения лекарства Калчек лактацию надлежит завершить (прервать лактацию на период терапии не представляется возможным из-за длительности последней).
Лекарственное взаимодействие
| Другие ЛС | Клинически значимые виды взаимодействия с препаратом Калчек |
| Диуретические ЛС (тиазидные и петлевые) Ингибиторы АПФ ?-адреноблокаторы Нитраты | Может наблюдаться потенцирование фармакологических эффектов ЛП Калчек |
| ?1-адреноблокаторы Нейролептические ЛС | Вероятна интенсификация гипотензивного эффекта лекарства |
| Амиодарон Хинидин | Существует малая вероятность усиления отрицательного инотропного действия указанных антиаритмических ЛС, которые вызывают удлинение интервала QT. Амиодарон интенсифицирует возможность Калчека снижать уровень АД, хинидин воздействует противоположно |
| Симвастатин | При совместном применении указанных ЛС наблюдается значительное увеличение биодоступности симвастатина, что требует коррекции дозировки данного средства, а именно ее снижения в 4 раза |
| Ритонавир | Наблюдается повышение плазменной концентрации ЛП Калчек |
| Симпатомиметики Эстрогенсодержащие ЛС | Может наблюдаться снижение гипотензивного эффекта ЛП Калчек вследствие нарушения выведения Na+ |
| Нейролептические ЛС Изофлуран ЛС, применяемые в анестезиологии (для осуществления ингаляционного наркоза) | Перечисленные ЛС способствуют интенсификации гипотензивного эффекта Калчека |
| Препараты лития | Могут наблюдаться симптомы нейротоксичности (рвотный рефлекс различной интенсивности, жидкий и непроизвольный стул, двигательное мышечное расстройство, ощущение дрожания и/или постороннего шума в ушах) |
| Орлистат | Существенно снижается гипотензивный результат лекарства, вплоть до развития гипертонического криза |
| НПВС | Понижают возможность лекарства уменьшать уровень АД за счет ингибирования синтеза медиаторов воспаления и нарушения выведения жидкости из организма |
| ЛС, содержащие кальций | Нарушают эффективность Калчека |
| Дилтиазем | При данном сочетании ЛП у геронтологических заболевших с установленной АГ наблюдается увеличение биодоступности Калчека |
| Эритромицин | Наблюдается повышение величины AUC на 22 % и, соответственно, возрастает Cmax (указанное повышение не считается клинически значимым и не требует коррекции доз лекарства) |
| Кетоконазол Итраконазол | Наблюдается повышение плазменной концентрации лекарства Калчек, из-за чего требуется осторожность при совместном применении данных средств |
| Индукторы изофермента CYP3A4 | Нужен систематический мониторинг уровня АД при совместном назначении указанных ЛС и ЛП Калчек |
Передозировка
Если произошла передозировка лекарства, то больной моет ощущать:
- снижение уровня АД,
- учащение ЧСС,
- расширение периферических сосудов.
В роли терапевтических мероприятий рекомендуются:
- промывание желудка,
- применение адсорбентов,
- устранение возникающих симптомов, в том числе и со стороны ССС,
- мониторинг показателей АД,
- принятие пациентом горизонтального положения и обеспечение нахождения ног выше уровня головы,
- применение кальцийсодержащих ЛП путем в/в введения и допамина.
Надлежит учитывать неэффективность гемодиализа.
Форма выпуска
Калчек выпускается в таблетках.
Форма таблеток – плоскоцилиндрическая с наличием фаски и риски разделительной. Цвет – белый (вероятно наличие невыразительного оттенка).
Таблетки расфасованы в блистерную упаковку по 10 шт. Отпускаются в картонной пачке № 20, 30, 50, 100.
Условия хранения
Хранить не дольше чем двух лет в сухом, темном месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Беречь от детей!
Состав
активное вещество: 1 таб.
амлодипина бензилат – 5 мг;
наполнители: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, тальк, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат.
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Действующее вещество
Амлодипин
АТХ
C08CA01
Производитель
Ипка Лабораториз
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Индия.
Информация о регистрации
Свидетельство о государственной регистрации №: П N013168/01 от 25.12.08 г (без ограничения срока действия).
Дополнительно
Относится к рецептурным ЛП.
Осторожность требуется соблюдать при назначении ЛП Калчек пациентам с наличием:
- дисфункциональных нарушений работы печени;
- кардионедостаточности неишемической этиологии (так как высока вероятность возникновения отека легких);
- нестабильной стенокардией;
- аортального/митрального стеноза;
- утолщения стенки левого желудочка сердца;
- острого инфаркта миокарда (а также 1 месяц после его перенесения);
- изменения сердечного ритма;
- сниженного уровня АД;
- совместно прописанных ЛП, метаболизм которых происходит при участии изофермента CYP3A4.
При назначении лекарства в геронтологии у пациентов наблюдается повышение T1/2 и снижение клиренса ЛП Калчек. Данное изменение фармакокинетических параметров не требует коррекции прописанных доз, но надлежит осуществлять более тщательный мониторинг клинического состояния пациента.
Нет данных о возможности применения и ответе на терапию препаратом Калчек при его применении в роли экстренного гипотензивного средства при гипертоническом кризе.
Абстинентный синдром при завершении терапии препаратом отсутствует, но не надлежит отменять его резко, лучше постепенно снижать терапевтическую дозу.
Экспериментального изучения влияния лекарства на детский организм в рамках клинических исследований лекарства не проводилось, следовательно, его не рекомендуют назначать пациентам педиатрической группы (до 18 лет).
