Наименование: Ирифрин (Irifrin)

Наименование

Ирифрин (Irifrin)

Действующее вещество

Фенилэфрин* (Phenylephrine*)

АТХ

S01FB01 Фенилэфрин

Фармакологические группы

• Альфа-адреномиметик [Альфа-адреномиметики]
• Альфа-адреномиметик [Офтальмологические средства]

Фармакологическое действие

Фенилэфрин относится в группу селективных a-адреномиметиков, с преимущественным влиянием на a1-адренорецепторы.
Мидриатическое воздействие. Вызывает стимуляцию a1-адренорецепторов, которые локализованы в постсинаптических мембранах сосудов и радиальной мышце радужной оболочки глаза, как точке приложения для данного лекарства. Расширяет зрачок, не влияя на аккомодацию и улучшая внутриглазное давление.
Влияет на развитие периферической вазоконстрикции артериол и инициирует сужение артериол конъюнктивы глаза.
Фенилэфрин не относится к катехоламинам, поэтому минимально подвержен влиянию КОМТ, который участвует в биотрансформации катехоламинов, что вызывает более стойкие и длительные влияния фенилэфрина. При этом вазопрессорный результат фенилэфрина сохраняется более длительно, а выраженность действия существенно слабее в сравнении с норэпинефрином.
Фенилэфрин минимально вызывает сокращение ресничной мышцы глаза, без эффекта циклоплегии.
Оказывает стимулирующее воздействие в основном на a1-адренорецепторы, и незначительно влияет на b-рецепторы сердца, не вызывая изменения силы и частоты сокращений сердца.
Фармакокинетика
Легко проникает через конъюнктиву глаза. Фармакологический результат наступает спустя 10 минут после однократной инстилляции лекарства. Максимальное воздействие лекарства наблюдается в течение 60 минут. Длительность мидриаза зависит от дозировки раствора, и чем выше доза, тем длительней результат. Мидриаз сохраняется от 2 до 4-6 часов. Не оказывает влияния на ЦНС. Элиминируется почками в неизмененном виде.

Показания к применению

- Для проведения диагностических манипуляций: обеспечение мидриаза при проведении офтальмоскопии, проведение провокационных тестов при подозрении на закрытоугольную глаукому, а так же у лиц с узким профилем передней камеры глаза;
- предоперационная подготовка: расширение зрачка для проведения хирургических вмешательств и лазерных операций на глазном дне;
- проведение дифференцировки поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;
- лечение иридоциклита, синдрома «красного глаза», глаукомо-циклитических кризов, лечение спазма аккомодации и истинной миопии у лиц с высокой зрительной нагрузкой.

Способ применения и дозы

Для достижения достаточного фармакологического эффекта достаточно однократного применения лекарства.
Офтальмоскопия: однократно инстиляция 2,5% р-ром Ирифрина местно (в конъюнктивальный мешок), вероятно повторение инстилляции через 60 минут в случае недостаточного медикаментозного мидриаза.
Проведение диагностических процедур: для проведения провокационного теста однократное закапывание одной капли 2,5% р-ра. При наличии разницы внутриглазного давления от трех до пяти мм рт. ст. провокационный тест считается положительным.
В случае дифференцировки поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока проводится инстилляция 1 капли однократно и оцениваются результаты через пять минут. При сужении сосудов конъюнктивы инъекция считается поверхностной, при сохранении гиперемии – это считается признаком расширения глубоко расположенных сосудов.
Лечение иридоциклита (2,5%,10% р-р) и глаукомо-циклитического криза (10% р-р): инстилляция одной капли Ирифрина с интервалом в 8 часов, курс лечения до 10 дней в зависимости от тяжести нарушений.
При слабой миопии, спазме аккомодации в период высокой зрительной нагрузки назначается Ирифрин 2,5% по одной капле перед сном. При прогрессировании миопии – три раза в сутки по 1 капле Ирифрина.
Предоперационная подготовка: 10%р-р Ирифрина за полчаса до операции инстилируют однократно в конъюнктивальный мешок. После вскрытия оболочек глаза повторных инстилляций не проводят.

Побочные действия

Местные побочные эффекты: воспаление и приходящее покраснение конъюнктивы, кератит, отек и боль в глазу, жжение, слезотечение после инстилляции, повышение внутриглазного давления. Вероятно развитие реактивного сужение зрачка через сутки после инстилляции, что уменьшает эффективность повторных инстилляций, характерно больше для пожилых лиц.
В результате значительного сокращения дилататора зрачка наблюдается появление через полчаса частичек пигмента из клеток пигментного листка радужки во влаге передней камеры глаза. И требует дифференцировки с увеитом или с проникновением форменных элементов крови.
Системные побочные эффекты:
Аллергические реакции проявляются в виде дерматита.
Изменения ССС – увеличение ЧСС, нарушения ритма, желудочковые аритмии, повышение артериального давления, острое нарушение кровообращения в коронарных артериях, рефлекторная брадикардия, внезапная закупорка эмболом легочной артерии.
Перечисленные нарушения ССС повышают риск развития инфаркта миокарда у пожилых пациентов.

Противопоказания

- Индивидуальная гиперчувствительнсоть к лекарственному средству или компонентам лекарства;
- узкоугольная либо закрытоугольная глаукома;
- заболевания ССС с нарушением ритма сердца, тахикардией, повышением артериального давления, аневризмой аорты;
- дополнительный мидриаз при операциях с нарушением целостности тканей глазного яблока или снижением общей слезопродукции;
- сахарный диабет 1 типа;
- заболевание щитовидной железы с гиперпродукцией гормонов;
- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- печеночная порфирия;
- период кормления грудью;
- детский возраст.

Беременность

Не рекомендован для применения в периоде беременности и лактации.
Препарат вызывает задержку развития плода и стимулирует ранние роды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Атропин усиливает мидриатическое воздействие Ирифрина с параллельным развитием увеличения ЧСС.
Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты на фоне применения Ирифрина повышают риск развития неконтролируемой артериальной гипертензии. Появление данного эффекта, возможно избежать, не назначая Ирифрин в течение 3х недель после отмены ингибиторов МАО.
Вазопрессорные эффекты фенилэфрина усиливают пропранолол, резерпин, гуанетидин, м-холиноблокаторы и метилдопа.
Бета-адреноблокарторы при сочетании с Ирифрином ослабляют своё гипотензивное воздействие, что опасно развитием гипертонического криза.
Ирифрин усиливает угнетающее воздействие на ССС при ингаляционном наркозе.
Местные анестетики увеличивают длительность мидриаза.

Передозировка

Симптомы передозировки: чувство тревоги, нервозность, потливость, головокружение, рвота, увеличение ЧСС, поверхностное и слабое дыхание.
Для купирования негативных явлений передозировки назначаются блокаторы альфа адренорецепторов – фентоламин 5-10 мг внутривенно.

Форма выпуска

Глазные капли без консерванта.
Капли глазные 2,5% 5 мл – фл.-капельницы пластиковые. 1 фл. в пачку картонную.
Капли глазные 2,5 % - по 0,4 мл в одноразовых тюбиках-капельницах. По 5 тюбиков в пакете из ламинированной бумаги. По 3 пакета в пачку картонную.
Капли глазные 10% 5 мл – фл. темного стекла в комплекте с капельницей – 1 фл.в коробку картонную.

Условия хранения

Хранят в сухом, темном месте при температурном режиме не выше 25 градусов Цельсия. После вскрытия флакона хранить 1 месяц.

Синонимы

Фенилэфрин гидрохлорид, Мезатон.

Состав

Действующее вещество фенилэфрина гидрохлорид.
В 1 мл - фенилэфрина гидрохлорида 25 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, лимонная кислота, гипромеллоза, натрия метабисульфит, вода д/инъекций.
В 1 мл - фенилэфрина гидрохлорида 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия цитрата дигидрат, натрия дигидрофосфат безводный, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, лимонная кислота, бензалкония хлорид, вода д/инъекций.

Дополнительно

При выраженной пигментации радужки мидриатический результат фенилэфрина более низкий, в таких ситуациях рекомендовано назначение 10% Ирифрина.
Не использовать одновременно с ингибиторов МАО и осторожно назначать Ирифрин после прекращения их приема в течение 3х недель, в связи с возможным риском развития артериальной гипертензии.
С осторожностью применяется при сахарном диабете 2го типа, из-за потенциальной вероятности появления подъема артериального давления.
У пациентов преклонного возраста увеличивается риск появления реактивного сужения зрачка.
При повышении дозы свыше 2,5% у лиц после операции, с травмами глаза, нарушением слезопродукции увеличивается абсорбция лекарства с развитием системных побочных эффектов.
При серповидноклеточной анемии, ношении линз, в постоперационном периоде Ирифрин вызывает гипоксию конъюнктивы.
Осторожно использовать у пациентов с длительной бронхиальной астмой и при нарушении мозгового кровообращения.