Индап

Наименование: Индап

Действующее вещество

Индапамид* (Indapamide*)

АТХ

C03BA11 Индапамид

Фармакологическая группа

Диуретическое средство [Диуретики]

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
индапамид	2,5 мг
вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный; титана диоксид; желатин; краситель индигокармин

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые, желатиновые, №4.

Крышечка: голубая.

Корпус: белый.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - диуретическое, антигипертензивное, сосудорасширяющее.

Фармакодинамика

Индапамид относится к группе нетиазидных сульфонамидов, по фармакологическим свойствам близок к тиазидоподобным диуретикам. Понижает тонус гладкой мускулатуры артерий, понижает ОПСС. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистальных канальцев почек. Обладая возможностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, увеличивет эластичность стенок артерий и понижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (триглицериды, ЛПНП, ЛПВП), не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Уменьшение ОПСС также обусловлено снижением чувствительности адренорецепторов сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, повышением синтеза ПГ, обладающих вазодилатирующей активностью (ПГЕ2 и простациклина — ПГI2). Понижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. Антигипертензивный результат выражается к концу 1-й нед, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема, достигает максимума через 8–12 нед после начала приема лекарства.

Фармакокинетика

После приема внутрь индапамид быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, однако не влияет на полноту абсорбции. После приема лекарства внутрь в дозе 2,5 мг Tmax — 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий Vd, протекает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. T1/2 в среднем составляет 14–18 ч. Выводится главным образом через почки — 60–80% (в большинстве случаев — в виде метаболитов, 5% — в неизмененном виде), через кишечник — 20–23%. У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Показания препарата Индап®

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамидов и компонентам лекарства;

острое нарушение мозгового кровообращения;

выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность, анурия;

гипокалиемия;

одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;

непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы, галактозы;

беременность и период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет в стадии декомпенсации; гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом); гипонатриемия и другие нарушения водно-электролитного обмена; умеренная печеночная и/или почечная недостаточность; асцит; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; удлинение интервала QT; гиперпаратиреоз.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гастралгия, запор или диарея, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны ЦНС: астения, головная боль, общая слабость, повышенная утомляемость, летаргия, вялость, недомогание, вертиго, спазм мышц, нервозность, напряженность, раздражительность, ажитация; тревога, бессонница, депрессия, головокружение, сонливость.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: ринит; редко — кашель, фарингит, синусит.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение, изменения на ЭКГ (гипокалиемия).

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, геморрагический васкулит.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатинемия, глюкозурия.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, снижение потенции и/или либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, парестезии в конечностях, обострение системной красной волчанки, панкреатит.

Взаимодействие

Не предлогается использовать одновременно индапамид и препараты лития (из-за возможности развития токсического эффекта лития на фоне снижения его почечного клиренса).

Совместное использование индапамида с астемизолом, эритромицином (в/в), сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими лекарствами Iа (хинидин, дизопирамид) и III классов (амиодарон, соталол) может ослаблять гипотензивное воздействие индапамида и привести к развитию аритмии типа «пируэт» за счет синергичного влияния (удлинение) на продолжительность интервала QT.

НПВС, ГКС, адреностимуляторы понижают гипотензивный результат, баклофен — усиливает.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикостероиды, слабительные препараты, амфотерицин В (в/в) увеличивают риск гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с лекарствами кальция — гиперкальциемии; с метформином — вероятно усугубление молочнокислого ацидоза.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории заболевших, но при этом полностью не исключается способность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у заболевших сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития почечной недостаточности при применении йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах при дегидратации организма. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным нужно восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства могут усиливать антигипертензивное воздействие лекарства и увеличивать риск ортостатической гипотензии.

При одновременном употреблении с циклоспорином вероятно увеличение уровня креатинина в плазме крови.

Уменьшает результат непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозировки).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под влиянием недеполяризующих миорелаксантов.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром, независимо от приема пищи, капсулу проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Прописывают по 2,5 мг/сут (1 капс.).

Препарат может использоваться в роли монотерапии или в комбинации с иными антигипертензивными средствами (β-адреноблокаторы, БКК, ингибиторы АПФ). Если через 4–8 нед лечения желаемый терапевтический результат не достигнут, дозу лекарства повышать не предлогается (возрастает риск побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему лечения целесообразно добавить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случаях, когда лечение нужно начинать с приема 2 препаратов, дозировка лекарства Индап® остается равной 2,5 мг/сут утром.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях — чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени вероятно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота к препарату нет.

Особые указания

Индапамид полезен для лечения заболевших артериальной гипертензией группы риска, т.е. с сопутствующей патологией: сахарным диабетом легкой и средней степени тяжести или хронической почечной недостаточностью, пациентов с гиперлипидемиями.

При длительном использовании индапамида иногда могут возникать нарушения электролитного обмена, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз. Эти нарушения чаще наблюдаются у заболевших с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, при рвоте и диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете, что обусловливает необходимость контроля электролитов крови.

Индапамид увеличивает выделение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии.

При использовании индапамида также надлежит систематически контролировать содержание мочевой кислоты и остаточного азота в плазме крови.

Вероятно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотическими лекарствами, а также иными гипотензивными средствами.

В случае гипокалиемии, вызванной индапамидом, может увеличиваться токсичность сердечных гликозидов. Больным, принимающим сердечные гликозиды, слабительные средства, при гиперальдостеронизме, а также лицам приклонного возраста показан тщательный контроль содержания калия и креатинина. Наиболее тщательный контроль показан больным циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также лицам приклонного возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации калия в крови надлежит провести в течение 1-й нед лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием раньше не диагностированного гиперпаратиреоза.

У заболевших сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным нужно компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный эффект при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) нужно за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков возможно возобновить несколько позже), либо им прописывают начальные низкие дозировки ингибиторов АПФ.

Индапамид может ухудшать течение системной красной волчанки.

Тем не менее что индапамид практически не влияет на углеводный обмен, больным с инсулинозависимым сахарным диабетом вероятно повышение необходимой дозировки инсулина, а при латентном сахарном диабете нужно осуществлять контроль глюкозы крови.

Форма выпуска

Капсулы, 2,5 мг. В блистере 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для направления претензий: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Индап®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Индап®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.