Наименование: Имуран

Действующее вещество

Азатиоприн* (Azathioprine*)

АТХ

L04AX01 Азатиоприн

Фармакологическая группа

• Иммунодепрессанты

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
азатиоприн	50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; крахмал прежелатинизированный; магния стеарат; стеариновая кислота. Оболочка таблетки: гипермеллоза; макрогол 400 (при гранулировании и нанесении оболочки в роли растворителя применяется вода очищенная, которая удаляется в процессе производства и в готовом продукте не присутствует)

в блистере 25 шт.; в коробке 4 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - иммунодепрессивное, цитостатическое, противоопухолевое.

Блокирует клеточное деление в результате конкуренции с естественными пуриновыми основаниями ДНК и РНК.

Фармакодинамика

Тормозит рост и развитие иммунокомпетентных клеток (лимфоцитов, плазматических клеток), влияет на кооперативный иммунный ответ (Т-лимфоциты-макрофаги-B-лимфоциты), угнетает миграцию стволовых клеток. В больших дозах (10 мг/кг) угнетает функцию костного мозга, подавляет пролиферацию гранулоцитов, вызывает лейкопению.

Фармакокинетика

Имеет очень вариабельное всасывание. Биодоступность — 20%, поскольку быстро превращается в 6-меркаптопурин (биодоступность последнего — 60%). Cmax — 2 ч. Создает высокие концентрации в ткани печени, кишечника; уровень в почках, легких, селезенке, мышцах равен таковому в плазме. T1/2 — 5 ч.

Показания препарата Имуран®

Трансплантация органов, тяжелый ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, хронический активный гепатит, пемфигус вульгарис, узелковый периартериит, гемолитическая анемия, хроническая идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к 6-меркаптопурину).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано.

Побочные действия

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, лекарственная лихорадка, холестатический гепатит, развитие вторичных инфекций; у реципиентов трансплантатов — эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, панкреатит, некроз и перфорация кишечника, редко — острая почечная недостаточность, гемолитическая анемия, острые легочные заболевания, менингеальные реакции.

Взаимодействие

Усиливает результат деполяризующих миорелаксантов и ослабляет — недеполяризующих. Иммуносупрессию потенцируют аллопуринол, оксипуринол, тиопуринол.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям.

Использование при трансплантации органов: до 5 мг/кг/сут в первый день терапии; поддерживающая дозировка — 1–4 мг/кг/сут в зависимости от клинических показаний и гематологической переносимости. Даже в случае применения низких доз, поддерживающую терапию Имураном надлежит проводить неопределенно длительно, поскольку существует риск отторжения трансплантата.

Использование при рецидивирующей форме рассеянного склероза: 2–3 мг/кг/сут; для достижения эффекта может потребоваться длительность лечения более 1 года. Контролировать прогрессирование болезни не всегда вероятно после 2 лет терапии.

Использование при других заболеваниях: начальная дозировка 1–3 мг/кг/сут и должна подбираться в этом диапазоне доз в зависимости от клинического эффекта (который может быть не получен в течение недель и месяцев от начала лечения ) и изменений формулы крови. Если терапевтический результат получен, то нужно уменьшить поддерживающую дозу до минимального уровня, при котором сохраняется полученный результат. Если в течение 3 мес клинический результат не достигнут, то Имуран надлежит отменить. Но при воспалительных заболеваниях кишечника лечение надлежит проводить, по крайней мере, в течение 12 мес, а терапевтический результат может быть достигнут через 3–4 мес. Поддерживающая дозировка может колебаться от менее чем 1 до 3 мг/кг/сут, и определяется заболеванием, а также индивидуальным ответом пациента.

Опыт применения Имурана у пожилых пациентов ограничен. Хотя по имеющимся данным встречаемость побочных эффектов у пожилых не превышает таковую у других пациентов, принимающих Имуран, у них надлежит использовать минимальные дозировки рекомендованного диапазона доз. Особое внимание должно быть уделено мониторированию гематологических показателей, уменьшению поддерживающей дозировки до минимально допустимой для сохранения терапевтического эффекта.

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью должны применяться минимальные дозировки терапевтического диапазона.

Меры предосторожности

В первые 8 нед терапии нужен еженедельный полный анализ крови. С осторожностью используют при почечной и печеночной недостаточности. При сочетанном назначении с алло-, окси-, тиопуринолом дозу надлежит уменьшить в 4 раза.

Условия хранения препарата Имуран®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Имуран®

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.