Грандаксин
Наименование: Грандаксин
Действующее вещество
Тофизопам* (Tofisopam*)
АТХ
N05BA23 Тофизопам
Фармакологическая группа
- Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| тофизопам | 50 мг |
| вспомогательные вещества: стеариновая кислота — 1 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин — 3,5 мг; тальк — 2 мг; крахмал картофельный — 20,5 мг; лактозы моногидрат — 92 мг; МКЦ — 10 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «GRANDAX» — на другой, без или почти без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - анксиолитическое.
Фармакодинамика
Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина), оказывает анксиолитический результат, практически не сопровождающийся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Считается психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных расстройств. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у заболевших с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических бензодиазепиновых производных, Грандаксин® в терапевтических дозах практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин® относится к дневным анксиолитикам.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается в течение 2 ч, после чего концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболиты его не обладают фармакологической активностью. Выводится главным образом с мочой (60–80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом. T1/2 составляет 6–8 ч.
Показания препарата Грандаксин®
неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными лекарствами);
предменструальный синдром;
кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с иными лекарствами);
алкогольный абстинентный синдром;
миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту лекарства или любым другим бензодиазепинам;
состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
декомпенсированная дыхательная недостаточность;
I триместр беременности;
период кормления грудью;
синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
одновременное использование с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью: декомпенсированный хронический респираторный дистресс, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (в частности атеросклероз).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Со стороны ЦНС: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у заболевших эпилепсией.
Аллергические реакции: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Взаимодействие
Одновременное использование такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются CYP3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Использование тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, H1-антигистаминные, седативные, снотворные, антипсихотические), усиливает их эффекты (в частности седативный результат или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, антагонисты кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм лекарства, но этот результат не имеет клинического значения.
Тофизопам может увеличить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный результат варфарина.
Длительное использование дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым прописывают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном использовании возможно принять 1–2 табл. Наибольшая суточная дозировка — 300 мг.
Больным приклонного возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу понижают где-то в 2 раза.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг). Такие дозировки могут вызвать рвоту, спутанность сознания, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не предлогается вызывать рвоту. Промыть желудок. Назначение активированного угля помогает уменьшить всасывание лекарства. Надлежит постоянно следить за основными физиологическими параметрами и использовать соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания возможно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не предлогается. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, возможно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез неэффективны.
В роли антагониста возможно ввести Флумазенил, но его использование при передозировке тофизопама клинически не протестировано.
Особые указания
Надлежит учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых заболевших, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не предлогается использовать тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в роли монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (в частности атеросклероз).
У заболевших эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы, что надлежит учитывать больным, страдающим непереносимостью лактозы (см. «Противопоказания»).
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Грандаксин® значительно не уменьшает внимание и возможность концентрироваться.
Форма выпуска
Таблетки, 50 мг. По 10 табл. в блистере. 2 или 6 блистеров в картонной пачке.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.
Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.
Тел.: (495) 363-39-66.
В случае расфасовки и упаковки лекарства в России дополнительно указывается:
Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Грандаксин®
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Грандаксин®
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
