Наименование: Глемаз (Glemaz)

Наименование

Глемаз (Glemaz)

Действующее вещество

Глимепирид* (Glimepiride*)

АТХ

A10BB12 Глимепирид

Фармакологическая группа

• Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения [Гипогликемические синтетические и другие средства]

Фармакологическое действие

Глемаз считается производным сульфонилмочевины III поколения и проявляет выраженное гипогликемическое воздействие.

Фармакодинамика

Препарат обладает стимулирующим влиянием на продуцирование инсулина в ?-клетках поджелудочной железы (ПЖ), а также делает периферические ткани (мышечную и жировую) более чувствительными к действию эндогенного инсулина.

Глимепирид – активный компонент лекарства способствует продуцированию инсулина, блокируя АТФ-зависимые калиевые каналы, которые находятся в цитоплазматической мембране ?-клеток ПЖ, в результате чего происходит открытие кальциевых каналов и увеличение транспорта кальция внутрь клеток. Данный механизм способствует высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глемаз оказывает слабовыраженное блокирующее воздействие на АТФ-зависимые калиевые каналы кардиомиоцитов в сравнении с иными производными сульфонилмочевины, благодаря чему секреция инсулина осуществляется в меньшей степени и сохраняется возможность метаболической адаптации миокарда к ишемии, а также наблюдается снижение риска развития гипогликемии.

Также Глемаз способствует повышению утилизации глюкозы из крови периферическими тканями, что происходит за счет увеличения количества и активизации препаратом специальных транспортных белков (GLUT1 и GLUT4), которые расположены в мембранах клеток (при сахарном диабете 2 типа транспорт глюкозы в эти ткани ограничен).

Глемаз стимулирует липогенез и гликогенез в организме, а также ингибирует глюконеогенез путем блокирования синтеза глюкозы в печени благодаря повышению внутриклеточных концентраций фруктозо-1,6-бисфосфата.

Препарат проявляет антитромботическое воздействие путем угнетения трансформации арахидоновой кислоты в тромбоксан А2, который непосредственно влияет на агрегацию тромбоцитов.

Глемаз в значительной степени способствует снижению перекисного окисления липидов в организме, за счет чего проявляет антиатерогенные свойства.

Фармакокинетика

Препарат обладает высокой степенью всасываемости. Биодоступность Глемаза составляет 100% при пероральном использовании. Прием пищи не влияет на биодоступность лекарства, но незначительно уменьшает скорость всасывания.

Концентрация Глемаза достигает максимальных значений в организме (Cmax) спустя 2,5 часа после приема. Объем распределения лекарства составляет 9 л. Глемаз связывается с белками плазмы в количестве более 99%, а также обладает низким клиренсом (где-то 48 мг/мл). Препарат практически не способен проникать сквозь ГЭБ.

Препарат выводится почками в количестве 60%, оставшиеся 40% выводятся кишечником. Глимепирид в исходном виде в моче не был обнаружен. Период полураспада лекарства составляет 5–8 часов и зависит от дозировки (увеличивается пропорционально повышению дозировки).

Надлежит отметить, что у пациентов с дисфункцией почек увеличивается клиренс лекарства и уменьшается его концентрация в сыворотке крови: эти процессы происходят вследствие быстрого экскретирования Глемаза, что, в свою очередь, обусловлено снижением связывания его с белками плазмы. Следовательно, у данной группы пациентов кумуляция лекарства не наступает.

Показания к применению

Глемаз показан при сахарном диабете 2 типа в виде монопрепарата или как дополнительное гипогликемическое средство в комбинации с метформином или инсулином.

Способ применения

Глемаз прописывают перорально. Схему дозирования врач определяет индивидуально, учитывая уровень гипергликемии.

Прием начинают с дозировки 1 мг 1 раз в сутки. Она же и считается поддерживающей в случае достижения желаемого терапевтического эффекта. Если требуется коррекция дозировки в сторону увеличения, то этот процесс должен осуществляться поэтапно с повышением на 1 мг в 1–2 недели. Как правило состояние больного не требует повышения дозировки свыше 4 мг 1 раз в сутки. Высшая суточная дозировка (ВСД) лекарства составляет 8 мг.

Врач индивидуально подбирает кратность приемов лекарства в сутки после тщательного изучения образа жизни и режима питания больного. Как правило это однократный прием перед первым плотным приемом пищи.

Таблетку проглатывают целиком и запивают 1/2 стакана жидкости. Обязательно за приемом лекарства надлежит плотный прием пищи.

Курс терапии Глемазом имеет длительный характер, на его длительность влияет показатель гипергликемии.

Часто Глемаз прописывают дополнительно при недостаточно эффективной терапии метформином. Допускается увеличение дозировки лекарства с целью достижения желаемого уровня гликемии вплоть до пределов ВСД, но комплексная терапия требует тщательного врачебного контроля.

Если Глемаз не оказывает желаемого терапевтического эффекта даже при ВСД, а также в комбинации с метформином (независимо от принимаемой дозировки обоих препаратов), вероятно одновременное использование Глемаза с инсулином (при этом применяемая дозировка Глемаза не снижается). Начинают прием инсулина с минимальной дозировки при последующем ее увеличении в случае необходимости.

Когда пациента переводят на Глемаз с другого гипогликемического лекарства, а также с инсулина, то его прием начинают с 1 мг, независимо от дозировки раньше принимаемого средства. Дальнейшее повышение количества лекарства с целью усиления интенсивности его терапевтического эффекта проводят поэтапно (как указано раньше).

При проведении комплексной терапии гипергликемических состояний особого медицинского внимания требует состояние пациента из-за повышения вероятности появления аддитивной токсичности.

Побочные действия

В период гипогликемической терапии препаратом Глемаз могут возникнуть нежелательные эффекты, представленные в таблице:

Органы и системы	Возможные нарушения
Обмен веществ	Проявление гипогликемических реакций организма. Данные реакции появляются незамедлительно после приема и проявляются в различной степени тяжести. Их интенсивность напрямую зависит от принимаемой дозировки Глемаза и рациона питания пациента
Органы зрения	На начальном этапе терапии появляются временные (транзиторное) нарушение зрения, зависящие от уровня гликемии
ЖКТ	Возможны: тошнота, рвота, тяжесть и боли в эпигастрии, диарея (которая в нечастых случаях может носить патологический характер и требовать отмены лекарства), изменения работы печени (стимуляция активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит), приводящие к печеночной недостаточности
Система кроветворения	Препарат может привести к тяжелому состоянию панцитопении и агранулоцитоза
Аллергические реакции	Могут проявляться в виде крапивницы, эпидермальных высыпаний, которые часто сопровождаются зудом. Данные реакции могут иметь различную степень интенсивности. При прогрессирующих формах аллергии наблюдаются гипотония, одышка, васкулит и даже анафилактический шок
Прочие	Также может наблюдаться мигрень, слабость, гипонатриемия, фотосенсибилизация, порфирия

Противопоказания

Глемаз не применяют как гипогликемическое средство, когда у пациента имеют место:

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, прекома и кома;
• снижение способности к всасыванию пищи различной этиологии;
• пониженная концентрация глюкозы в крови;
• низкое число лейкоцитов;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность (включая пациентов, которым проводят гемодиализ);
• беременность и лактация;
• дети до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам лекарства;
• зафиксированная гиперчувствительность к другим препаратам аналогичной химической природы.

Осторожность требуется при назначении лекарства пациентам с ожогами тяжелой формы, политравмами, тяжелыми операциями, сниженной абсорбционной возможностью ЖКТ, то имеется с теми состояниями, которые требуют инсулинотерапии.

Беременность

Согласно проведенным клиническим исследованиям лекарства, установлена его возможность проникать сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. В связи с этим категорически запрещается женщинам в указанные периоды принимать Глемаз. В случае необходимости гипогликемической терапии предлогается использование инсулина у беременных и кормящих женщин (либо прекращение лактации).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение фармакологических средств в момент терапии Глемазом требует повышенного внимания лечащего врача, так как в результате клинических испытаний лекарства определен целый ряд химических взаимодействий.

Синергизм к Глемазу проявляют: инсулин, метформин (и его фармакотерапевтические аналоги), ингибиторы АПФ, аллопуринол, анаболики и препараты МПГ, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, трофосфамид и ифосфамид, фенфлурамин, фибраты, флуоксетин, симпатолитики, ингибиторы МАО, пентоксифиллин (только при в/в введении высоких доз), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, противомикробные средства – производные хинолона, салицилаты, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, флуконазол.

Напротив угнетают проявление терапевтического эффекта Глемаза: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, салуретики, тиазидные диуретики, эпинефрин, глюкагон, продолжительная терапия послабляющими средствами, никотиновая кислота, препараты ЖПГ, производные фенотиазина, тиреоидные гормоны, литийсодержащие средства.

Препараты клонидин и резерпин, а также содержащие алкоголь напитки одновременно угнетают и активируют терапевтический результат Глемаза.

На фоне бета-адреноблокаторов не наблюдаются признаки гипогликемии.

Глемаз ослабляет и увеличивет воздействие производных кумарина.

Вероятно возникновение миелосупрессии на фоне комбинации Глемаза с блокаторами костномозгового кроветворения.

Передозировка

В случае приема Глемаза в дозе, превышающей допустимую, наблюдается гипогликемия, которая длится в пределах 12–72 часов. После нормализации уровня сахара в крови состояние гипогликемии может внезапно повториться. Поэтому использование лекарства было бы лучше осуществлять в стационарных условиях.

Гипогликемия характеризуется следующими клиническими признаками: гипергидроз, тревожность, тахикардия, гипертония, ощущение сердцебиения, кардиалгия, аритмия, мигрень, головокружение, внезапное усиление аппетита, тошнота, рвота, апатия, сонливость, нервозность, агрессивность, снижение внимательности, депрессивное состояние, изменение сознания, тремор, парезы, снижение чувствительности, судороги. В некоторых случаях состояние гипогликемии по клиническим признакам напоминает инсульт. Также может возникнуть гипогликемическая кома.

При наличии данных признаков предлогается следующее лечение: стимулирование рвоты либо промывание желудка, употребить большое количество жидкости вместе с адсорбентами и послабляющими средствами. Незамедлительно вводят в/в раствор декстрозы (сначала в высокой дозе – струйно 50 мл 40% р-ра, затем инфузионно вводят уже 10% р-р вещества). При проведении указанных мероприятий нужно постоянное измерение концентрации глюкозы в крови. Далее проводят симптоматическое лечение.

Форма выпуска

Таблетки № 30 светло-зеленого цвета, плоские, прямоугольной формы. На обеих сторонах присутствуют 3 разделительные риски, которые способствуют равномерному делению на 4 равные части (по 1 мг).

По 5, 10 шт. в блистере (3, 6) – картонная пачка.

Условия хранения препарата Глемаз

Хранить 2 года в темном месте вдали от детей при температуре ниже 25°C.

Состав

1 таб. включает:

• Глимепирид – 4 мг;
• Наполнители: кроскармеллоза натрия, целлюлоза, магния стеарат, красители хинолиновый желтый и бриллиантовый голубой, МКЦ.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Производитель

Quimica Montpellier

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Аргентина.

Дополнительно

Глемаз отпускается из аптек исключительно по рецепту. Предлогается прием лекарства при тщательном контроле лечащего врача.

Желаемым условием считается прием лекарства в одно и то же время суток. Если больной по каким-либо причинам не осуществил прием лекарства, то прием пропущенной таблетки запрещено осуществлять.

Если в дозе 1 мг/сутки Глемаз вызывает гипогликемию, то предлогается отмена лекарства и снижение концентрации глюкозы с помощью диетотерапии.

Когда нарушается режим питания (отсутствие приема пищи сразу после приема лекарства), то повышается риск развития гипогликемии.

Приступы гипогликемии возможно остановить и вдали от медицинской помощи незамедлительным употреблением углеводов (сахар, глюкоза, сладкий сок или чай и т.д.). Надлежит учесть, что прием сахарозаменителей в подобной ситуации не даст положительный эффект.

Из-за возможности проявления как гипо- так и гипергликемии во время терапии Глемазом пациенту надлежит быть осторожным при видах деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.