Наименование: Гипотиазид

Действующее вещество

  Гидрохлоротиазид* (Hydrochlorothiazide*)

АТХ

C03AA03 Гидрохлоротиазид

Фармакологическая группа

• Диуретики

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
гидрохлоротиазид	25 мг
	100 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат;  тальк; желатин; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат

в блистере 20 шт.; в коробке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые круглые плоские таблетки с гравировкой «Н» на одной стороне и риской — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - диуретическое.

Фармакодинамика

Первичным механизмом действия тиазидных диуретиков считается повышение диуреза путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Этим они повышают экскрецию натрия и хлора и, следовательно, воды. Экскреция других электролитов, а именно калия и магния, также увеличивается.

В максимальных терапевтических дозах натрийуретический/диуретический результат всех тиазидов приблизительно одинаков. Натрийурез и диурез наступают в течение 2 ч и достигают своего максимума где-то через 4 ч. Они также уменьшают активность карбоангидразы путем усиления выведения иона бикарбоната, однако это воздействие зачастую выражается слабо и не влияет на рН мочи. Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. На нормальное АД тиазидные диуретики влияния не оказывают.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид неполно, но довольно быстро всасывается из ЖКТ. Это воздействие сохраняется в течение 6–12 ч. После приема внутрь дозировки в 100 мг Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2,5 ч.

На максимуме диуретической активности (где-то через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%. Выводится, как правило, через почки (фильтрация и секреция) в неизмененной форме. T1/2 для пациентов с правильной почечной функцией составляет 6,4 ч, для пациентов с умеренной почечной недостаточностью — 11,5 ч, а для пациентов с Cl креатинина менее 30 мл/мин — 20,7 ч.

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Показания препарата Гипотиазид®

артериальная гипертензия (применяется как в монотерапии, так и в комбинации с иными антигипертензивными средствами);

отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, предменструальный синдром, острый гломерулонефрит, хроническая почечная недостаточность, портальная гипертензия, лечение кортикостероидами);

контроль полиурии, в основном при нефрогенном несахарном диабете;

профилактика образования камней в мочеполовом тракте у предрасположенных пациентов (уменьшение гиперкальциурии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам;

анурия;

тяжелая почечная (Cl креатинина — менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность;

трудноконтролируемый сахарный диабет;

болезнь Аддисона:

рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;

детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма).

С осторожностью использовать при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, у заболевших ИБС, с циррозом печени, подагрой, у лиц приклонного возраста, у пациентов, страдающих непереносимостью лактозы, при приеме сердечных гликозидов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер. Противопоказано применение лекарства в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности препарат может назначаться только в случае острой необходимости, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Существует опасность развития желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других последствий.

Препарат проникает в материнское молоко; поэтому, если применение лекарства считается абсолютно необходимым, то кормление грудью надлежит прекратить.

Побочные действия

Нарушение электролитного баланса

Гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз: сухость во рту, жажда, нерегулярный ритм сердца, изменения в настроении или психике, судороги и боли в мышцах, тошнота, рвота, необычная усталость или слабость. Гипохлоремический алкалоз может вызывать печеночную энцефалопатию или печеночную кому.

Гипонатриемия: спутанность сознания, конвульсии, летаргия, замедление процесса мышления, усталость, возбудимость, мышечные судороги.

Метаболические явления: гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия с развитием приступа подагры. Лечение тиазидами может снижать толерантность к глюкозе, и латентно протекающий сахарный диабет может манифестировать. При использовании высоких доз могут повышаться уровни липидов в сыворотке крови.

Со стороны ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, расплывчатое зрение (временно), головная боль, парестезии.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Реакции повышенной чувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фоточувствительность, анафилактические реакции вплоть до шока.

Прочие явления: снижение потенции, нарушение почечной функции, интерстициальный нефрит.

Взаимодействие

Надлежит избегать одновременного применения лекарства с солями лития (почечный клиренс лития снижается, увеличивается его токсичность).

С осторожностью использовать со следующими лекарствами:

- антигипертензивными лекарствами (потенцируется их воздействие, может появиться необходимость в коррекции дозировки);

- сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, сопряженные с действием тиазидных диуретиков, могут усиливать токсичность наперстянки);

- амиодароном (его использование одновременно с тиазидными диуретиками может вести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией);

- гипогликемическими средствами для приема внутрь (снижается их эффективность, может развиваться гипергликемия);

- кортикостероидными лекарствами, кальцитонином (увеличивают степень выведения калия);

- НПВС (могут ослаблять диуретическое и гипотензивное воздействие тиазидов);

- недеполяризующими миорелаксантами (их результат может усиливаться);

- амантадином (клиренс амантадина может снижаться гидрохлоротиазидом, что приводит к увеличению концентрации амантадина в плазме и вероятной токсичности);

- колестирамином, который понижает абсорбцию гидрохлоротиазида;

- этанолом, барбитуратами и наркотическими анальгетиками, которые усиливают результат ортостатической гипотензии.

Воздействие лекарства на данные лабораторных анализов

Тиазиды могут снижать уровень в плазме йода, связанного с белками.

Перед проведением анализов функции паращитовидньх желез тиазиды надлежит отменить. Концентрация билирубина в сыворотке крови может быть повышена.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Дозировка должна быть подобрана индивидуально. При постоянном врачебном контроле устанавливается минимально эффективная дозировка.

В связи с усиленной потерей ионов калия и магния в процессе лечения (уровень калия в сыворотке может уменьшаться ниже 3,0 ммоль/л), возникает необходимость в замещении калия и магния.

Взрослым. В роли антигипертензивного средства обычная начальная суточная дозировка составляет 25–50 мг однократно, в виде монотерапии или в комбинации с иными антигипертензивными средствами. Некоторым больным достаточно начальной дозировки в 12,5 мг, как в виде монотерапии, так и в комбинации. Нужно использовать минимально эффективную дозу, не превышающую 100 мг/сут. Если Гипотиазид® комбинируется с иными гипотензивными лекарствами, может возникнуть необходимость понизить дозу другого лекарства с тем, чтобы предупредить чрезмерное снижение АД.

Гипотензивное воздействие выражается в течение 3–4 дней, но для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3–4 нед. После окончания лечения гипотензивный результат сохраняется в течение 1 нед.

Отечный синдром различного генеза. Обычной начальной дозой при лечении отеков считается 25–100 мг лекарства 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической реакции дозировка может быть снижена до 25–50 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В некоторых тяжелых случаях в начале лечения могут потребоваться дозировки до 200 мг/сут.

При предменструальном синдроме обычная дозировка составляет 25 мг/сут и используется в период от начала проявления симптомов до начала менструации.

При нефрогенном несахарном диабете предлогается обычная суточная дозировка 50–150 мг (в несколько приемов).

Детям. Дозировки должны устанавливаться, исходя из массы тела ребенка. Обычные педиатрические суточные дозировки — 1–2 мг/кг или 30–60 мг/м2 поверхности тела, назначаются один раз в сутки. Общая суточная дозировка для детей в возрасте от 3 до 12 лет  — 37,5–100 мг.

Передозировка

Наиболее заметным проявлением передозировки гидрохлоротиазида считается острая потеря жидкости и электролитов, выражающаяся в следующих признаках и симптомах:

Сердечно-сосудистые: тахикардия, снижение АД, шок.

Нейромышечные: слабость, спутанность сознания, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость.

Желудочно-кишечные: тошнота, рвота, жажда.

Почечные: полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации).

Лабораторные показатели: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, увеличенный уровень азота мочевины в крови (особенно у заболевших с почечной недостаточностью).

Лечение: специфического антидота при передозировке гидрохлоротиазида нет.

Индукция рвоты, промывание желудка могут быть способами выведения лекарства.

Абсорбцию лекарства возможно уменьшить назначением активированного угля. В случае снижения АД или шока надлежит возместить ОЦК и электролиты (калий, натрий).

Надлежит следить за водно-электролитным балансом (особенно уровнем калия в сыворотке) и функцией почек до установления нормальных значений.

Особые указания

При продолжительном курсовом лечении нужно тщательно контролировать клинические симптомы нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь, у пациентов группы повышенного риска: заболевших с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и нарушениями функции печени; в случае сильной рвоты или при появлении таких признаков нарушения водно-электролитного баланса, как сухость во рту, жажда, слабость, летаргия, сонливость, беспокойство, мышечные боли или судороги, мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия, жалобы со стороны ЖКТ.

Гипокалиемии возможно избежать применением калий содержащих препаратов или пищи, богатой калием (фрукты, овощи), особенно в случае усиленной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или кортикостероидными лекарствами.

Показано, что тиазиды увеличивают выведение магния с мочой; это может привести к гипомагниемии.

При пониженной почечной функции нужен контроль клиренса креатинина. У заболевших с нарушенной функцией почек препарат может вызывать азотемию, а также могут развиваться кумулятивные эффекты. Если нарушение функции почек очевидно, при наступлении олигурии надлежит рассмотреть возможность отмены лекарства.

Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени тиазиды прописывают с осторожностью, поскольку небольшое изменение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке может вызвать печеночную кому.

В случае тяжелого церебрального и коронарного склероза назначение лекарства требует особой осторожности.

Лечение тиазидными лекарствами может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете нужен систематический контроль метаболизма углеводов; может появиться необходимость в изменении дозировки гипогликемических препаратов. Требуется усиленный контроль за больными с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты.

Алкоголь, барбитураты, наркотичесике анальгетики усиливают ортостатический гипотензивный результат тиазидных диуретиков.

При длительной терапии в нечастых случаях наблюдалось патологическое изменение паращитовидных желез, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с протеинами сыворотки, без проявления признаков расстройства функции щитовидной железы.

У заболевших, страдающих непереносимостью лактозы, вероятно появление желудочно-кишечных жалоб, в связи с наличием лактозы в составе таблеток: таблетки Гипотиазид® 25 мг содержат 63 мг лактозы, Гипотиазид® 100 мг — 39 мг лактозы.

Воздействие на возможность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. В начальной стадии применения лекарства (продолжительность этого периода определяется индивидуально) запрещается водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Гипотиазид®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гипотиазид®

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.