Наименование: Гемзар (Gemzar)

Наименование

Гемзар (Gemzar)

Фармакологическое действие

Гемзар относят к антиметаболитам, средствам с противоопухолевой активностью. По химическому строению Гемзар схож с пиримидином.

Цитотоксическое воздействие Гемзара обусловлено нарушением синтеза ДНК атипичных клеток. Попадая внутрь клетки, активный компонент Гемзара гемцитабин с помощью нуклеозидкиназ преобразуется до ди- и трифосфат нуклеозидов (dFdCDP). Дифосфат нуклеозид ингибирует фермент рибонуклеотидредуктазу, нарушая тем самым синтез дезоксинуклеозид трифосфатов – предшественников ДНК. В свою очередь, трифосфат нуклеозиды встраиваются в РНК или ДНК клетки, нарушая в дальнейшем ее деление. Гемзар воздействует на атипичные клетки в фазах митотического деления S и G1/S. Полное блокирование синтеза ДНК опухолевых клеток ведет к их апоптозу.

После парентерального введения Гемзар практически не связывается с плазменными протеинами, в связи с чем обладает низкой возможностью распределения в тканях. Большая доля Гемзара экскретируется с мочой, лишь 1% – с калом.

Показания к применению

Мелко- и крупноклеточный рак легкого, простатической железы, яичников, в том числе с метастазами. Препарат активен в отношении локализованного рефрактерного рака почек, мочевого пузыря, панкреатической железы и молочных желез у женщин как в составе комплексных химиотерапевтических схем, так и качестве монотерапии.

Способ применения

Приготовленный раствор Гемзар вводят строго внутривенно. Расчет вводимого количества лекарства производят исходя из вычислений площади поверхности больного. На 1 м² поверхности тела применяют 1000 мг средства. 1 раз в неделю в/в медленно (за 30 минут) вводят необходимое количество Гемзара. Длительность курса – 3 недели.

После недельного интервала курс повторяют.

Лицам, получающим Гемзар, однократно в неделю в ходе всего периода лечения проводят качественно-количественную оценку состава периферической крови. Когда численность лейкоцитов не менее 1000 в 1 мм³ , тромбоцитов при этом не менее 100 000 в 1 мм³ – коррекцию дозы не проводят.

При снижении количества указанных выше форменных элементов вдвое – прописывают 70% рекомендуемого количества Гемзара.

Если лейкоцитов в 1 мм³ менее 500, а белых кровяных телец  менее 50 000 – введение Гемзара прекращают.

При приготовлении парентерального раствора Гемзара применяют изотонический раствор хлорида натрия. Рекомендуемая концентрация полученного раствора не более 40 мг/мл, в противном случае имеется вероятность неполного растворения лиофилизата Гемзара.

Побочные действия

В роли нежелательных реакций в сфере ЖКТ при приеме Гемзара могут возникать диспепсические явления, стоматиты, запоры или диарея. При биохимическом исследовании крови могут определяться высокие уровни печеночных трансаминаз.

Со стороны респираторного тракта в ходе терапии Гемзаром могут появиться бронхоспастические реакции, субъективное чувство удушья, кашель, в некоторых случаях – отек легких, токсический пневмонит.

В сфере ССС возможны колебания САД, аритмии, редко – ОСН и инфаркт миокарда. В лабораторных анализах при приеме Гемзара отмечается миелосупрессия, характеризующаяся снижением количества эритроцитов и белых кровяных телец.

Протеинурия, нефротический синдром, гематурия, дизурические явления – частые побочные действия терапии Гемзаром, редко при его использовании появляются гемолитико-уремический синдром, ОПН. В биохимическом анализе мочи могут наблюдаться гиперкреатинемия, рост активности ЛДГ.

Некоторые больные связывают прием Гемзара с появлением экзантемы, умеренной алопеции и кожного зуда.

Среди прочих нежелательных реакций на прием Гемзара упоминаются фебрильная нейтропения, гриппоподобный синдром, боль и появление экстравазата в месте введения лекарства, болезнь Гассера с геморрагическим синдромом, токсический гепатит с желтухой.

Противопоказания

Гемзар не используют у лиц с индивидуальной сенситивностью к гемцитабину.

Препарат запрещен у кормящих.

Беременность

Гемзар противопоказан женщинам в периоде гестации.

Воздействие на плод соответствует категории D по классификации FDA.

При назначении лекарства кормящим грудное вскармливание прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Синхронное использование Гемзара на фоне радиолучевой терапии способствует повышению выраженности лучевых реакций (колиты, эзофагиты и энтериты). В случае монотерапии использование Гемзара рекомендовано начинать после прекращения лучевых осложнений либо через неделю после окончания лучевой терапии.

Передозировка

Клинически допустимой дозировкой Гемзара считается 5,7 г/м² при условии 30-минутного парентерального введения.

При возникновении признаков острой миелосупрессии надлежит незамедлительно приступить к симптоматическим методам терапии.

Специфического антидота Гемзар не имеет.

Форма выпуска

Производится в форме белого лиофилизата, предназначенного для приготовления парентерального раствора. Порошок Гемзара заключен в стеклянные флаконы объемом 10 мл и 50 мл, в зависимости от количества содержащегося в них вещества  (200 мг или 1 г).

Условия хранения

Флаконы с порошком Гемзара хранят при температуре 15 –30 градусов Цельсия, не допуская замораживания. Нужно беречь от детей.

Приготовленный раствор Гемзара применяют в течение суток, при условии соблюдения указанного выше температурного режима хранения.

Синонимы

Гематикс, Гемцибин, Гемцитабин, Цитогем, Гемцитера, Дерцин, Онкогем, Стригем, Толгецит.

Состав

В 1 флаконе Гемзара содержится 200 мг или 1 г активного компонента гидрохлорида гемцитабина.

Вспомогательные составляющие: Mannitolum, Natrii acetas, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, в роли регулятора рН.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

L01BC05

Производитель

EliLily&Co (США)

Дополнительно

В ходе терапии Гемзаром надлежит обеспечить непрерывное мониторирование состояния пациента, включая все необходимые лабораторные исследования.

У пациентов с начальной печеночно-почечной дисфункцией Гемзар необходимо использовать с осторожностью, не допуская проявления кумулятивного действия лекарства.

При тяжелой миелосупрессии, выявленной на основании еженедельных лабораторных тестов, Гемзар отменяют. Дальнейшее снижение численности всех форменных элементов вероятно после отмены лекарства.

Учитывая выраженное эмбриотоксическое воздействие Гемзара, женщинам детородного возраста рекомендуют использовать контрацептивы.

Гемзар может вызывать сонливость, поэтому больным, работающим на точном производстве, надлежит воздержаться на время терапии Гемзаром от выполнения профессиональной деятельности.