Галвус

Наименование: Галвус

Действующее вещество

Вилдаглиптин* (Vildagliptin*)

АТХ

A10BH02 Вилдаглиптин

Фармакологическая группа

Гипогликемическое средство — дипептидилпептидазы-4 ингибитор [Гипогликемические синтетические и другие средства]

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
вилдаглиптин	50 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 95,68 мг; лактоза безводная — 47,82 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг; магния стеарат — 2,5 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: от белого до светло-желтого цвета, круглые, гладкие, со скошенными краями, на одной стороне маркировка «NVR», на другой — «FB».

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - гипогликемическое.

Фармакодинамика

Вилдаглиптин — представитель класса стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы, селективно ингибирует фермент дипептидилпептидазу-4 (ДПП-4). Быстрое и полное ингибирование активности ДПП-4 (>90%) вызывает повышение как базальной, так и стимулированной приемом пищи секреции глюкагоноподобного пептида 1-го типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) из кишечника в системный кровоток в течение всего дня.

Повышая концентрацию ГПП-1 и ГИП, вилдаглиптин вызывает повышение чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой секреции инсулина.

При использовании вилдаглиптина в дозе 50–100 мг/сут у пациентов с сахарным диабетом (СД) типа 2 отмечается улучшение функции β-клеток поджелудочной железы. Степень улучшения функции β-клеток зависит от степени их исходного повреждения; так у лиц, не страдающих СД (с правильной концентрацией глюкозы в плазме крови), вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не уменьшает уровень глюкозы.

Повышая концентрацию эндогенного ГПП-1, вилдаглиптин увеличивает чувствительность α-клеток к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной концентрации глюкагона во время еды в свою очередь вызывает уменьшение инсулинорезистентности.

Увеличение соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, обусловленное повышением уровней ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью как в прандиальный период, так и после приема пищи, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Кроме того, на фоне применения вилдаглиптина отмечается снижение концентрации липидов в плазме крови, но этот результат не связан с его действием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции β-клеток поджелудочной железы.

Известно, что повышение уровня ГПП-1 может приводить к замедлению опорожнения желудка, но на фоне применения вилдаглиптина подобный результат не замечено.

При использовании вилдаглиптина у 5795 пациентов с СД типа 2 в течение от 12 до 52 нед в роли монотерапии или в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином отмечается достоверное длительное снижение концентрации гликированного гемоглобина (HbA1c) и глюкозы крови до еды.

При использовании комбинации вилдаглиптина и метформина в роли начальной терапии пациентов с СД типа 2 в течение 24 нед отмечалось дозозависимое снижение показателей HbA1c и массы тела в сравнении с монотерапией данными лекарствами. Случаи развития гипогликемии были минимальны в обеих группах терапии.

В клиническом исследовании при использовании вилдаглиптина в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес у пациентов с СД типа 2 с нарушением функции почек средней (скорость клубочковой фильтрации — СКФ — ≥30, но <50 мл/мин/1,73 м2) или тяжелой (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) степени отмечалось клинически значимое снижение HbA1c по сравнению с группой, получающей плацебо.

В клиническом исследовании при использовании вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки совместно/без метформина в комбинации с инсулином (средняя дозировка 41 ЕД/сут) у пациентов с СД типа 2 отмечено снижение показателя HbA1c в конечной точке (−0,77%), при исходном показателе в среднем 8,8%. При этом различие с плацебо (−0,72%) было статистически достоверным. Частота гипогликемии в группе, получавшей исследуемый препарат, была сравнима с частотой гипогликемии в группе применения плацебо.

В клиническом исследовании при использовании вилдаглиптина в дозе 50 мг 2 раза в сутки одновременно с метформином (≥1500 мг/сут) в комбинации с глимепиридом (≥4 мг/сут) у пациентов с СД типа 2 показатель HbA1c статистически значимо снизился на 0,76% (исходный показатель в среднем 8,8%).

Фармакокинетика

Абсорбция. Вилдаглиптин быстро абсорбируется при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью 85%. В терапевтическом диапазоне доз увеличение Cmax вилдаглиптина в плазме и AUC практически прямо пропорционально повышению дозировки лекарства.

После приема внутрь до еды Tmax вилдаглиптина в плазме крови составляет 1 ч 45 мин. При одновременном приеме с пищей скорость абсорбции лекарства снижается незначительно: отмечается уменьшение Сmax на 19% и увеличение Tmax до 2 ч 30 мин. Но прием пищи не оказывает воздействие на степень абсорбции и AUC.

Распределение. Связывание вилдаглиптина с белками плазмы низкое (9,3%). Препарат распределяется эквивалентно между плазмой и эритроцитами. Распределение вилдаглиптина происходит предположительно экстраваскулярно, Vss после в/в введения составляет 71 л.

Метаболизм. Биотрансформация считается основным путем выведения вилдаглиптина. В организме у человека подвергается превращению 69% дозировки лекарства. Основной метаболит — LAY151 (57% дозировки) — фармакологически неактивен и считается продуктом гидролиза цианокомпонента. Около 4% дозировки лекарства подвергается амидному гидролизу.

В экспериментальных исследованиях отмечается положительное воздействие ДПП-4 на гидролиз лекарства. Вилдаглиптин не метаболизируется при участии изоферментов цитохрома Р450. Вилдаглиптин не считается субстратом изоферментов CYP450, не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома P450.

Выведение. После приема лекарства внутрь около 85% дозировки выводится почками и 15% — через кишечник, почечная экскреция неизмененного вилдаглиптина составляет 23%. T1/2 после приема внутрь составляет около 3 ч независимо от дозировки. Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают воздействие на фармакокинетику вилдаглиптина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (6–10 баллов по классификации Чайлд-Пью) после однократного применения лекарства отмечается снижение биодоступности вилдаглиптина на 20 и 8% соответственно. У пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (12 баллов по классификации Чайлд-Пью) биодоступность вилдаглиптина повышается на 22%. Увеличение или уменьшение максимальной биодоступности вилдаглиптина, не превышающее 30%, не считается клинически значимым. Корреляция между степенью тяжести нарушений функции печени и биодоступностью лекарства не выявлена.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени AUC вилдаглиптина увеличивалась по сравнению со здоровыми добровольцами в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно. AUC метаболита LAY151 увеличивалась в 1,6; 3,2; и 7,3 раза, а метаболита BQS867 — в 1,4; 2,7; и 7,3 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени соответственно. Ограниченные данные у пациентов с терминальной стадией ХПН указывают на то, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Концентрация метаболита LAY151 у пациентов с терминальной стадией ХПН увеличивалась в 2–3 раза по сравнению с пациентами с нарушением функции почек тяжелой степени. При использовании лекарства у пациентов с нарушением функции почек может потребоваться коррекция дозировки. Выведение видаглиптина при гемодиализе ограничено (через 4 ч после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3–4 ч).

Пациенты ≥65 лет. Максимальное увеличение биодоступности лекарства на 32% (увеличение Сmax на 18%) у пациентов старше 70 лет не считается клинически значимым и не влияет на ингибирование ДПП-4.

Пациенты ≤18 лет. Фармакокинетические особенности вилдаглиптина у детей и подростков младше 18 лет не установлены.

Показания препарата Галвус

Сахарный диабет типа 2:

в роли монотерапии в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями;

в комбинации с метформином в роли начальной медикаментозной терапии при недостаточной эффективности диетотерапии и физических упражнений;

в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и монотерапии этими лекарствами;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с производными сульфонилмочевины и метформином, у пациентов раньше получавших терапию производными сульфонилмочевины и метформином на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии;

в составе тройной комбинированной терапии: в комбинации с инсулином и метформином, у пациентов, раньше получавших инсулин и метформин, на фоне диетотерапии и физических упражнений и не достигших адекватного контроля гликемии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к вилдаглиптину и любым другим компонентам лекарства;

наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Не предлогается использование вилдаглиптина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о использовании вилдаглиптина у этой группы пациентов.

Эффективность и безопасность применения лекарства у детей до 18 лет не установлена.

С осторожностью: тяжелые нарушения функции печени, включая повышенную активность печеночных ферментов (АЛТ или АСТ >2,5 раза выше ВГН — 2,5×ВГН); терминальная стадия хронической почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе (поскольку опыт применения ограничен); хроническая сердечная недостаточность III класса по функциональной классификации NYHA (поскольку данные о использовании ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментальных исследованиях при использовании в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые, препарат не вызывал нарушения фертильности и раннего развития эмбриона и не оказывал тератогенное воздействие на плод. Достаточных данных по применению лекарства Галвус у беременных женщин нет, в связи с чем препарат не надлежит использовать при беременности.

Поскольку неизвестно, выделяется ли вилдаглиптин с грудным молоком у человека, препарат Галвус не надлежит использовать в период грудного вскармливания.

Побочные действия

При использовании лекарства Галвус в роли монотерапии или в комбинации с иными лекарствами большинство нежелательных реакций были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляция между частотой нежелательных явлений (НЯ) и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлена.

Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии препаратом Галвус составляла ≥1/10000, <1/1000 (градация редко) и была сходной с таковой в контрольной группе. Наиболее часто ангионевротический отек отмечался при использовании лекарства в комбинации с ингибиторами АПФ. В большинстве случаев ангионевротический отек был средней степени тяжести и разрешался самостоятельно в ходе продолжения терапии вилдаглиптином.

На фоне терапии препаратом Галвус редко отмечались нарушения функции печени (включая гепатит) бессимптомного течения. В большинстве случаев данные нарушения и отклонения показателей функции печени от нормы разрешились самостоятельно без осложнений после прекращения терапии препаратом. При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота увеличения активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ ≥3×ВГН) составляла 0,2 или 0,3% соответственно (по сравнению с 0,2% в контрольной группе). Увеличение активности печеночных ферментов в большинстве случаев было бессимптомным, не прогрессировало и не сопровождалось холестазом или желтухой.

Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Использование лекарства Галвус в роли монотерапии

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций (0,2 или 0,1% соответственно) была не выше таковой в группе плацебо (0,6%) или лекарства сравнения (0,5%).

На фоне монотерапии препаратом Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки частота развития гипогликемии без увеличения степени тяжести состояния составляла 0,5% (2 пациента из 409) или 0,3% (4 из 1082), что сопоставимо с препаратом сравнения и плацебо (0,2%). При использовании лекарства Галвус в виде монотерапии не отмечалось увеличение массы тела пациентов.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение; нечасто — головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отеки.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили каких-либо дополнительных отклонений профиля безопасности или непредвиденных рисков при использовании вилдаглиптина в роли монотерапии.

Использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с метформином частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,4% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки) + метформин и плацебо + метформин случаи отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечались).

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с метформином гипогликемия отмечалась в 0,9 и 0,5% случаев соответственно (в группе плацебо + метформин — 0,4%). В группе применения лекарства Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени. Комбинированная терапия вилдаглиптин + метформин не влияла на массу тела пациентов.

Со стороны нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.

Долгосрочные клинические исследования продолжительностью до 2 лет не выявили какие-либо дополнительные отклонения профиля безопасности или непредвиденные риски при использовании вилдаглиптина в комбинации с метформином.

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 раз сутки в комбинации с производными сульфонилмочевины

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с глимепиридом частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,6% (по сравнению с 0% в группе глимепирид + плацебо).

Частота развития гипогликемии у заболевших, получавших препарат Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки вместе с глимепиридом, составила 1,2% (по сравнению с 0,6% в группе плацебо + глимепирид). В группе применения лекарства Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени.

При использовании лекарства Галвус в рекомендованной дозе (50 мг 1 раз в сутки) в комбинации с глимепиридом не отмечалось увеличение массы тела пациентов.

Со стороны нервной системы: часто — тремор, головокружение, головная боль.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения.

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки в комбинации с производными тиазолидиндиона

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с пиоглитазоном частота отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций составляла 0,7% (в группах вилдаглиптин (50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон и плацебо + пиоглитазон случаи отмены терапии в связи с развитием нежелательных реакций не отмечались).

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 раз в сутки в комбинации с пиоглитазоном в дозе 45 мг не отмечалось развитие гипогликемии; в группе вилдаглиптин (в дозе 50 мг 2 раза в сутки) + пиоглитазон (в дозе 45 мг) отмечалось развитие гипогликемии в 0,6% случаев, а у пациентов, получавших плацебо + пиоглитазон в дозе 45 мг, — в 1,9% случаев. В группе применения лекарства Галвус не наблюдалось развитие гипогликемии тяжелой степени. Среднее увеличение массы тела по сравнению с плацебо у пациентов, получавших препарат Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном, составляло +0,1 или +1,3 кг соответственно. При добавлении лекарства Галвус в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки к пиоглитазону в дозе 45 мг/сут частота развития периферического отека составляла 8,2 и 7% соответственно (по сравнению с 2,5% на фоне монотерапии пиоглитазоном). Но при назначении начальной комбинированной терапии вилдаглиптином в дозе 50 мг 1 или 2 раза в сутки вместе с пиоглитазоном в дозе 45 мг/сут развитие периферического отека наблюдалось у 3,5 или 6,1% заболевших соответственно (по сравнению с 9,3% на фоне монотерапии пиоглитазоном в дозе 30 мг/сут).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — периферический отек.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.

При использовании лекарства Галвус в дозе 50 мг 2 раза в сутки в комбинации с инсулином

При использовании лекарства в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) частота отмены терапии вследствие развития побочных эффектов была равна 0,3% в группе терапии вилдаглиптином, в группе плацебо случаев отмены терапии не было.

При использовании лекарства в комбинации с инсулином (в комбинации с метформином или без метформина) не отмечалось увеличение риска развития гипогликемии по сравнению с комбинацией плацебо + инсулин (14% в группе вилдаглиптина и 16,4% в группе плацебо). У 2 пациентов в группе вилдаглиптина и у 6 пациентов в группе плацебо развилась гипогликемия тяжелой степени.

На момент завершения исследования препарат не оказывал воздействие на среднюю массу тела (масса тела увеличена на +0,6 кг по сравнению с исходной в группе вилдаглиптина, а в группе плацебо изменения не отмечены).

При использовании вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день в комбинации с инсулином (с метформином или без него)

Со стороны нервной системы: часто — головная боль.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, ГЭРБ; нечасто — диарея, метеоризм.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — озноб.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — гипогликемия.

При использовании лекарства Галвус в комбинации с лекарствами сульфонилмочевины и метформином

Случаи отмены лекарства, связанные с НЯ в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом, отмечены не были. В группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом частота НЯ составила 0,6%.

Гипогликемия отмечалась часто в обеих группах (5,1% в группе комбинированной терапии вилдаглиптином, метформином и глимепиридом и 1,9% в группе комбинированной терапии плацебо, метформином и глимепиридом). В группе вилдаглиптина отмечен один эпизод гипогликемии тяжелой степени.

На момент завершения исследования значимое воздействие на массу тела выявлено не было (+0,6 кг в группе вилдаглиптина и −0,1 кг в группе плацебо).

При использовании вилдаглиптина 50 мг 2 раза в день в комбинации с метформином и лекарствами сульфонилмочевины

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — утомляемость.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипогликемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз.

Постмаркетинговые исследования

Во время проведения постмаркетинговых исследований были выявлены следующие побочные реакциипобочные реакции (поскольку сообщения получены в добровольном порядке от популяции неопределенного размера, достоверно определить частоту развития данных НЯ не представляется возможным, в связи с чем они классифицированы как частота неизвестна): гепатит (обратим при прекращении терапии), крапивница, панкреатит, локальное шелушение кожи или образование пузырей.

Если любые из указанных в описании побочных эффектов усугубляются или больной заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, надлежит сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Препарат Галвус обладает низким потенциалом лекарственного взаимодействия.

Поскольку препарат не считается субстратом ферментов цитохрома Р450, а также не ингибирует и не индуцирует эти ферменты, взаимодействие лекарства Галвус с лекарственными лекарствами, которые являются субстратами, ингибиторами или индукторами цитохрома Р450, маловероятно. При одновременном использовании вилдаглиптин также не влияет на скорость метаболизма препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4/5.

Клинически значимое взаимодействие лекарства Галвус с лекарствами, наиболее часто используемыми при лечении СД типа 2 (глибенкламид, пиоглитазон, метформин) или обладающими узким терапевтическим диапазоном (амлодипин, дигоксин, рамиприл, симвастатин, валсартан, варфарин) не установлено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Режим дозирования лекарства надлежит подбирать индивидуально, в зависимости от эффективности и переносимости.

Рекомендуемая дозировка лекарства при проведении монотерапии или в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с метформином, тиазолидиндионом или инсулином (в комбинации с метформином или без него) — 50 или 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов с более тяжелым течением СД типа 2, получающих лечение инсулином, препарат Галвус предлогается использовать в дозе 100 мг/сут.

Рекомендованная дозировка лекарства Галвус в составе тройной комбинированной терапии (вилдаглиптин + производные сульфонилмочевины + метформин) составляет 100 мг/сут.

Дозу 50 мг/сут надлежит принимать 1 раз утром, дозу 100 мг/сут надлежит делить на 2 приема по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска приема, следующую дозу лекарства надлежит принять как возможно ранее, при этом не надлежит превышать суточную дозу.

При использовании в составе двухкомпонентной комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины рекомендуемая дозировка лекарства Галвус составляет 50 мг 1 раз в сутки утром. При назначении в комбинации с производными сульфонилмочевины эффективность терапии препаратом в дозе 100 мг/сут была сходной с таковой в дозе 50 мг/сут.

При недостаточном клиническом эффекте на фоне применения максимальной рекомендуемой суточной дозировки 100 мг для лучшего контроля гликемии вероятно дополнительное назначение других гипогликемических препаратов — метформина, производных сульфонилмочевины, тиазолидиндиона или инсулина.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени или почек. У пациентов с нарушением функции почек и печени легкой степени тяжести не требуется коррекция режима дозирования лекарства. У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени (включая терминальную стадию ХПН на гемодиализе) препарат надлежит использовать в дозе 50 мг 1 раз в сутки.

Пациенты ≥65 лет. У пациентов приклонного возраста не требуется коррекция режима дозирования лекарства Галвус.

Использование у пациентов ≤18 лет. Поскольку опыта применения лекарства Галвус у детей и подростков младше 18 лет нет, не предлогается использовать препарат у данной категории пациентов.

Передозировка

Препарат Галвус нормально переносится при назначении в дозе до 200 мг/сут.

Симптомы: при использовании лекарства в дозе 400 мг/сут могут наблюдаться боли в мышцах, редко — легкие и транзиторные парестезии, лихорадка, отеки и транзиторное повышение концентрации липазы (выше ВГН в 2 раза). При увеличении дозировки лекарства Галвус до 600 мг/сут вероятно развитие отеков конечностей с парестезиями и повышением концентрации КФК, АЛТ, С-реактивного белка и миоглобина. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения лекарства.

Лечение: выведение лекарства из организма с помощью диализа маловероятно. Но основной гидролизный метаболит вилдаглиптина (LAY151) может быть удален из организма путем гемодиализа.

Особые указания

Сердечная недостаточность

Поскольку данные о использовании вилдаглиптина у пациентов с ХСН функционального класса III по классификации NYHA (см. таблицу 1) ограничены и не позволяют сделать окончательный вывод, предлогается с осторожностью использовать препарат Галвус у данной категории пациентов.

Не предлогается использование вилдаглиптина у пациентов с ХСН функционального класса IV по классификации NYHA ввиду отсутствия данных клинических исследований о его использовании у этой группы пациентов.

Таблица 1

Классификация NYHA функционального состояния пациентов с ХСН (в модификации), 1964

Функциональный класс	Ограничение физической активности и клинические проявления
I	Ограничений в физической активности нет. Обычная физическая нагрузка не вызывает выраженное утомление, слабость, одышку или сердцебиение
II	Умеренное ограничение физической активности. В покое какие-либо патологические симптомы отсутствуют. Обычная физическая нагрузка вызывает слабость, утомляемость, сердцебиение, одышку и другие симптомы
III	Выраженное ограничение физической активности. Пациент комфортно чувствует себя только в состоянии покоя, однако малейшие физические нагрузки приводят к появлению слабости, сердцебиения, одышки и других симптомов
IV	Невозможность выполнять какие-либо нагрузки без возникновения дискомфорта. Симптомы сердечной недостаточности имеются в покое и усиливаются при любой физической нагрузке

Нарушение функции печени

Поскольку в нечастых случаях при использовании вилдаглиптина отмечалось повышение активности аминотрансфераз (в основном, без клинических проявлений), перед назначением лекарства Галвус, а также регулярно в ходе первого года лечения препаратом (1 раз в 3 мес) предлогается определять биохимические показатели функции печени. Если у пациента выявлена повышенная активность аминотрансфераз, этот эффект надлежит подтвердить повторным исследованием, а затем регулярно проводить определение биохимических показателей функции печени до тех пор, пока они не нормализуются. Если превышение активности АСТ или АЛТ до 3×ВГН подтверждено повторным исследованием, препарат предлогается отменить.

При развитии желтухи или других признаков нарушения функции печени на фоне применения лекарства Галвус терапию препаратом надлежит срочно прекратить. После нормализации показателей функции печени лечение препаратом возобновлять запрещено. При необходимости инсулинотерапии препарат Галвус используют только в комбинации с инсулином.

Препарат не надлежит использовать у пациентов с СД типа 1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами. Воздействие лекарства Галвус на возможность управлять автотранспортом или работать с механизмами не установлено. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не надлежит управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. В блистере, 7 или 14 шт. 2, 4, 8, 12 бл. в картонной пачке.

Производитель

1. Новартис Фарма Штейн АГ, Швейцария.

2. Новартис Фармасьютика С.А., Испания.

Владелец регистрационного удостоверения: Новартис Фарма АГ. Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария.

Дополнительную информацию о препарате возможно получить по адресу: 125315, Москва, Ленинградский пр-т, 72, корп. 3.

Тел.: (495) 967-12-70; факс: (495) 967-12-68.

В случае упаковки в Российской Федерации указывается: фасовка/упаковка/выпускающий контроль качества: ЗАО «ОРТАТ». Россия.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Галвус

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Галвус

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.