Галидор

Наименование: Галидор

Действующее вещество

Бенциклан* (Bencyclane*)

АТХ

C04AX11 Бенциклан

Фармакологические группы

Спазмолитическое средство [Вазодилататоры]
Спазмолитическое средство [Спазмолитики миотропные]

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
бенциклана фумарат	100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; поливинилацетат; магния стеарат; карбомер 934Р; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А); кремния диоксид коллоидный безводный; тальк

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения	1 амп.
активное вещество:
бенциклана фумарат	50 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм — 8 мг; вода для инъекций — 2 мл

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые или серовато-белые, круглые, плоские, с фаской, с гравировкой «HALIDOR» на одной стороне, со слабым характерным запахом.

Раствор для инъекций: прозрачный бесцветный раствор, без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - миотропное спазмолитическое, вазодилатирующее.

Фармакодинамика

Бенциклан — миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее воздействие бенциклана как правило связано с его возможностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием и в меньшей степени — с блокадой симпатических ганглиев. Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочеполовых органов, органов дыхания). Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее воздействие.

Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются как правило в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.

Фармакокинетика

Бенциклан нормально всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2–8 ч (зачастую через 3 ч) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность лекарства после приема внутрь составляет 25–35%. Где-то 30–40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% — с эритроцитами, 10% — с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, как правило двумя путями: деалкилирование дает деметилированное производное, а разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозировки выделяется с мочой, как правило в виде метаболитов, в неизмененном виде — 2–3%.

Значительное количество метаболитов (90%) выделяется в неконъюгированном виде, а небольшая часть выделяется в конъюгированном виде (где-то 50% — в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой).

T1/2 составляет 6–10 ч; этот параметр не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функции почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс — меньше 1 л/ч.

Показания препарата Галидор®

Сосудистые заболевания

- заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий;

- заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.

Устранение спазма внутренних органов

- желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчно-каменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язва желудка или двенадцатиперстной кишки — в сочетании с иными лекарственными лекарствами;

- урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).

Дополнительно для раствора для инъекций: подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному или любому другому компоненту лекарства;

тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность;

декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, AV блокада.

эпилепсия или другие формы спазмофилии;

недавно перенесенный геморрагический инсульт;

черепно-мозговая травма (в течение последних 12 мес);

беременность (см. «Использование при беременности и кормлении грудью»);

кормление грудью (см. «Использование при беременности и кормлении грудью»);

детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Но достаточных убедительных исследований о использовании лекарства во время беременности и кормления грудью у человека проведено не было. Поэтому введение лекарства пациенткам в I триместре беременности не предлогается. В период лактации надлежит воздержаться от назначения лекарства либо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, нарушение сна, снижение памяти; редко — преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, астения (таблетки); очень редко — симптомы очагового поражения ЦНС, эпилептиформные припадки (таблетки).

Со стороны ССС: иногда может возникать предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с иными проаритмогенными лекарствами).

Лабораторные показатели: преходящее повышение активности АСТ и АЛТ, лейкопения.

Другие: общее недомогание, увеличение массы тела, аллергические реакции; редко — тромбофлебит при в/в введении (раствор для инъекций).

Взаимодействие

Надлежит соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

- анестетиками и седативными — их эффекты могут усиливаться;

- ЛС для общей анестезии — усиление их действия;

- симпатомиметиками — из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий;

- средствами, снижающими уровень калия крови, и хинидином — из-за вероятной суммации проаритмогенных эффектов;

- лекарствами наперстянки — повышается риск аритмии при передозировке наперстянки;

- бета-адреноблокаторами — из-за противоположности хронотропного эффекта (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора;

- БКК и иными антигипертензивными лекарствами — из-за возможности усиления их эффекта;

- ЛС, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, — из-за возможности суммации этих эффектов;

- ацетилсалициловой кислотой — из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь.

Сосудистые заболевания. По 1 табл. 3 раза в день в течении 2–3 мес. Наибольшая суточная дозировка — 400 мг. Интервал между курсами лечения должен составлять 2–3 мес.

Устранение спазма внутренних органов. 1–2 табл. однократно, не более 4 табл. в сутки. Для поддерживающей терапии — по 1 табл. 3 раза в день в течение 3–4 нед, затем — по 1 табл. 2 раза в день. Длительность лечения определяется индивидуально по исчезновению симптомов заболевания и, в основном, не должна превышать 1–2 мес.

Раствор для в/в и в/м введения

В/в инъекционно (после разведения), инфузионно.

Сосудистые заболевания. Инфузионно. При сосудистых заболеваниях препарат может применяться в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 инфузии. 100 мг (4 мл) лекарства разводят в 100–200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Препарат вводится в/в капельно в течение 1 ч 2 раза в сутки.

Устранение спазма внутренних органов. Инъекционно. В острых случаях вводят в вену медленно 4–8 мл (2–4 ампулы) лекарства, разведенного солевым раствором до 10–20 мл или в/м (глубоко) 2 мл.

Курс лечения — 2–3 нед, при необходимости с последующим переводом пациента на прием лекарства Галидор® в таблетках.

Передозировка

Симптомы: учащение сердечных сокращений, снижение АД, коллапс, недержание мочи, сонливость, беспокойство, а в тяжелых случаях — эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонико-клонические судороги.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке таблеток — промывание желудка. Проведение симптоматической терапии. Для лечения судорожных припадков предлогается использовать бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Особые указания

Таблетки. При длительной терапии бенцикланом предлогается регулярный контроль реологических свойств крови (где-то 1 раз в 2 мес).

При одновременном использовании с лекарствами, вызывающими гипокалемию, сердечными гликозидами, лекарствами, оказывающими угнетающее воздействие на миокард, суточная дозировка Галидора® не должна превышать 150–200 мг.

Раствор для инъекций. Места инъекций надлежит периодически менять, т.к. препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Надлежит воздерживаться от парентерального введения лекарства больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

При длительной терапии бенцикланом предлогается регулярное проведение лабораторных исследований (не реже одного раза в 2 мес).

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В начале курса лечения вождение транспортных средств и выполнение работ с повышенным риском несчастных случаев требует особой осторожности.

Форма выпуска

Таблетки, 100 мг. По 50 табл. во флаконе из темного стекла с ПЭ-крышкой с контролем первого вскрытия с гармошкой-амортизатором. 1 фл. в картонной пачке.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл. По 2 мл в ампуле с точкой излома и двумя кодовыми кольцами (синее нижнее кольцо и желтое верхнее кольцо), по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке (поддон). 2 контурные упаковки в картонной пачке или 10 контурных упаковок в картонной коробке, заклеенной этикеткой вместе с инструкцией по применению.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Организация, принимающая претензии: представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.

В случае расфасовки и упаковки лекарства в России дополнительно указывается:

Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Галидор®

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Галидор®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.