Наименование: Фуцис (Fusys)

Наименование

Фуцис (Fusys)

Фармакологическое действие

Фуцис - противогрибковый препарат широкого спектра действия. Флуконазол – действующее вещество лекарства – синтетическое производное группы тиазоловых соединений. Флуконазол, за счет избирательного влияния на цитохром Р450 грибов, приводит к потере ферментативной активности специфических соединений в клетке гриба. Вследствие этого нарушается биосинтез стероловых соединений в клетке гриба, например угнетается процесс превращения ланостерола в эргостерол. Эргостерол составляет основу клеточной мембраны, и нарушение его биосинтеза приводит к повышению проницаемости и перфорации клеточной мембраны гриба, вследствие чего происходит его гибель. Кроме того, изменения в клеточной мембране приводят к нарушению размножения грибов за счет нарушения репликации. Препарат полезен в отношении большинства штаммов Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. и Trichophytum spp., Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Hystoplasma capsulatum.
Препарат высоко полезен при внутричерепных инфекциях, вызванных Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans.
Флуконазол обладает высокой фунгицидной активностью в отношении Candida spp., в том числе при генерализованных формах инфекции, которая развилась на фоне иммунодепрессии.
Флуконазол малотоксичен для организма человека, так как обладает высокой избирательностью в отношении цитохрома Р450 грибов и в незначительной степени влияет на цитохромы человека. Флуконазол в сравнении с иными противогрибковыми средствами тиазоловых групп в меньшей степени угнетает цитохромзависимые процессы в печени. Флуконазол не оказывает выраженного влияния на количество андрогенных гормонов в плазме крови.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Флуконазол обладает высокой биодоступностью (более 90%), прием пищи не влияет на степень абсорбции лекарства. Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального приема достигается в течение 30-90 минут.
Плазменные концентрации лекарства прямо пропорциональны принятой дозе флуконазола. Степень связи с белками плазмы низкая (около 10%). Равновесные концентрации лекарства отмечаются на 4-5 сутки применения (при пероральном приеме лекарства 1 раз в сутки), после приема ударной дозировки лекарства (ударная дозировка флуконазола равна двум суточным), равновесные концентрации достигаются на второй день лечения. Препарат нормально проникает во все ткани и биологические жидкости организма, так высокие концентрации флуконазола отмечаются в слюне, мокроте, эпидермисе и дерме. Препарат нормально проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% плазменной концентрации.
Выводится флуконазол в основном с мочой, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Клиренс флуконазола прямо пропорционально зависит от клиренса креатинина. Период полувыведения составляет около 30 часов.
При внутривенном введении фармакокинетика флуконазола не отличается от таковой при пероральном использовании.

Показания к применению

Препарат используют при инфекционных заболеваниях различной локализации, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию флуконазола.
Таблетки:
Кандидозные инфекции различной локализации, в том числе:
- кандидемия, кандидурия, диссеминированный кандидоз, другие формы генерализованного кандидоза, в том числе инфекционные заболевания эндокарда, глаз, мочевыводящих путей и органов дыхательной системы, которые вызваны грибком рода Candida;
- инфекции слизистых оболочек, вызванные грибами рода Candida;
- бронхолегочные кандидозные неинвазивные инфекции;
- хронический кандидоз ротовой полости, который связан с использованием съемных зубных протезов;
- лечение острого и хронического рецидивирующего вагинального кандидоза. Профилактика рецидивов у пациентов, страдающих хроническим вагинальным кандидозом;
- кандидозный баланит;
- криптококковые инфекции различной локализации, в том числе криптококковый менингит;
- лечение дерматомикозов, микозов паховой области и стоп, онихомикозов, отрубевидного лишая;
- лечение споротрихоза, гистоплазмоза и других эндемических микозов;
- профилактика грибковых инфекций различной локализации у пациентов, страдающих иммунодефицитом, а также у пациентов, получающих цитостатическую или лучевую терапию.
Раствор для инфузионного введения:
Используют при системных грибковых инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию флуконазола, в том числе:
- кандидемия, кандидурия, кандидозные инфекции глаз, эндокарда, органов дыхательной и пищеварительной системы;
- криптококковые инфекции кожи и органов дыхания;
- криптококковый менингит.

Способ применения

Дозировки лекарства и продолжительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента. Дозировки лекарства не зависят от способа применения и не изменяются при переходе с парентерального введения на пероральный прием лекарства Фуцис.
Таблетки Фуцис содержащие 50, 100, 150 или 200 мг флуконазола используют для лечения взрослых и детей старше 7 лет. Таблетки принимают перорально независимо от приема пищи и времени суток. Зачастую суточную дозу лекарства прописывают на 1 прием.
Таблетки Фуцис диспергированные, содержащие 50 мг флуконазола, используют для лечения взрослых и детей старше 3 лет. Таблетку перед приемом растворяют в небольшом количестве воды (зачастую 50мг флуконазола на 5мл воды). Зачастую суточную дозу лекарства прописывают на 1 прием.
Раствор для инфузий Фуцис содержит 200 мг флуконазола в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида. При введении инфузионного раствора пациентам, которым нужно ограничивать введение натрия и жидкости, нужно учитывать, что содержание ионов натрия и хлора в растворе составляет 15 ммоль. Препарат совместим со следующими растворами для инфузий:
- раствор Рингера;
- раствор глюкозы 20%;
- раствор хлористого калия в глюкозе;
- раствор натрия хлорида 0,9%;
- раствор натрия бикарбоната, содержащий 1000 мл воды и 13 г натрия бикарбоната.
Препарат не предлогается смешивать с какими-либо растворами для инфузий, даже если нет выраженной фармакологической несовместимости.
Рекомендованные дозировки для взрослых:
Пациентам с кандидемией и иными инвазивными формами кандидозов (в том числе, диссеминированном кандидозе) зачастую прописывают 400 мг лекарства в первые сутки, после чего суточную дозу понижают до 200 мг. При тяжелых инфекциях суточная дозировка лекарства может быть увеличена до 400 мг.
Пациентам с орофарингеальным кандидозом зачастую прописывают по 50-100 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения для пациентов с нормальным иммунным статусом составляет 1-2 недели. У пациентов со сниженным иммунитетом возможен более длительный курс лечения.
Пациентам с атрофическим кандидозом слизистой оболочки ротовой полости, который вызван использованием зубных протезов, зачастую прописывают по 50 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения препаратом, при одновременном использовании местных антисептиков, зачастую составляет 2 недели. Для предупреждения орофарингеального кандидоза у пациентов с иммунодефицитом зачастую прописывают по 150 мг лекарства 1 раз в неделю, после окончания первичной терапии.
Пациентам с неинвазивными инфекциями слизистых оболочек, которые вызваны грибом рода Candida (кроме генитальной формы кандидоза), зачастую прописывают по 50-100 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения зачастую составляет 2-4 недели.
Пациентам с генитальным кандидозом зачастую прописывают по 150 мг флуконазола в форме таблеток для перорального применения однократно. Для предупреждения рецидивов у пациентов с хроническим вагинальным кандидозом зачастую прописывают по 150 мг лекарства 1 раз в месяц. Продолжительность профилактического применения лекарства составляет от 6 месяцев до 1 года. При кандидозном баланите прописывают по 150 мг лекарства однократно.
Для предупреждения генерализованной кандидозной инфекции у пациентов с повышенным риском показано использование лекарства в дозе от 50 до 400 мг лекарства в зависимости от степени риска развития инфекции. При риске развития нейтропении пациентам прописывают по 400 мг лекарства 1 раз в сутки за несколько дней до возникновения предполагаемой нейтропении. После повышения концентрации нейтрофильных гранулоцитов до 1000/1 мм3 прием лекарства нужно продолжать ещё в течение 1 недели.
Пациентам с криптококковой инфекцией, в том числе криптококковым менингитом, зачастую прописывают в первый день лечения 400мг лекарства 1 раз в сутки, далее переходят на прием 200-400мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения криптококкового менингита зачастую составляет не менее 1,5-2 месяцев. Для предупреждения рецидива после первичной терапии у пациентов с пониженным иммунным статусом прописывают прием лекарства по 200 мг 1 раз в сутки в течение длительного периода.
Пациентам с грибковыми поражениями кожи, в том числе микозами паховой области и ног, зачастую прописывают по 150 мг лекарства 1 раз в неделю или по 50 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения в зависимости от тяжести инфекции и её локализации составляет от 2 недель до 2 месяцев.
Пациентам с отрубевидным лишаем зачастую прописывают по 300 мг лекарства 1 раз в неделю в течение 2 недель. Но в некоторых случаях продолжительность курса лечения может быть изменена. При отрубевидном лишае также может быть рекомендован прием лекарства по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14-30 дней.
Пациентам с онихомикозом зачастую прописывают по 150 мг лекарства 1 раз в неделю. Курс лечения длительный и зависит от скорости роста ногтей, которая индивидуальна у каждого пациента. Прием лекарства зачастую длится от 6 месяцев до 1 года до полной замены больного ногтя здоровым.
Пациентам с глубоким эндемическим микозом показан прием лекарства в дозе 200-400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения зависит от характера заболевания. Так, при кокцидомикозе продолжительность курса лечения составляет 1-2 года, при паракоккцидомикозе от 2 до 17 месяцев, при гистоплазмозе от 3 до 17 месяцев, при споротрихозе от 1 до 16 месяцев.
Пациентам приклонного возраста с правильной функцией почек коррекция доз не требуется.
Пациентам с нарушением функции почек независимо от возраста в начале терапии прописывают препарат в ударной дозе от 50 до 400 мг флуконазола. Далее дозу лекарства рассчитывают в зависимости от показателей клиренса креатинина:
Пациентам с клиренсом креатинина менее 50 мл/мин прописывают 50% от обычной дозировки.
Пациентам, находящимся на диализе, прописывают препарат в обычной дозе, которую вводят непосредственно после сеанса диализа.
Рекомендованные дозировки лекарства для детей старше 7 лет:
Дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально. Суточная дозировка лекарства для детей не должна превышать дозу, рекомендованную для лечения взрослых.
При кандидозных инфекциях слизистых оболочек, независимо от локализации, зачастую прописывают препарат по 3 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. В первый день детям прописывают ударную дозу лекарства 6 мг/кг массы тела для скорейшего достижения равновесных концентраций флуконазола в организме.
При генерализованном кандидозе и криптококковых инфекциях различной локализации зачастую прописывают по 6-12 мг/кг массы тела 1 раз в сутки.
Для предупреждения инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию флуконазола, у пациентов с риском нейтропении зачастую прописывают препарат по 3-12 мг/кг массы тела.
Курс лечения препаратом нужно продолжать до получения отрицательных результатов микробиологических тестов.
Особенности применения лекарства Фуцис в форме диспергированных таблеток:
При кандидозной инфекции слизистой оболочки полости рта, в том числе при атрофическом кандидозе слизистой оболочки полости рта, развитие которого связанно с использованием зубных протезов, зачастую прописывают по 50-100 мг лекарства 1 раз в сутки в течение 1-2 недель. Препарат предлогается растворить в небольшом количестве воды и полоскать полость рта в течение 2 минут, после чего раствор нужно проглотить. Пациентам со сниженным иммунным статусом может потребоваться более длительный курс лечения.
При других грибковых инфекциях у взрослых и детей препарат прописывают согласно общим рекомендациям.
Особенности применения лекарства Фуцис в форме раствора для инфузий:
Взрослым и детям старше 3 лет препарат прописывают согласно общим рекомендациям.
Детям в возрасте младше 4 недель препарат прописывают в тех же дозах, что и детям старшего возраста, но вводят препарат 1 раз в 3 суток, так как скорость выведения лекарства у новорожденных ниже, чем у взрослых. Детям в возрасте от 4 недель до 3 лет препарат прописывают в обычных дозах, но вводят 1 раз в 2 суток.

Побочные действия

При использовании лекарства у некоторых пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической системы: головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, тахикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение пищеварения, диарея. Повышение концентрации щелочной фосфатазы, печеночных аминотрансфераз, гипербилирубинемия, появление признаков печеночной недостаточности. Крайне редко отмечались случаи гепатоцеллюлярного некроза и гепатита.
Со стороны кожных покровов: эксфолиативные кожные реакции, токсический эпидермальный некроз, алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона.
При использовании флуконазола у пациентов отмечается изменение лабораторных показателей, в том числе лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Также отмечается гипокалиемия и повышение уровня холестерина и триглицеридов в крови.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и другим азольным соединениям, которые близки по структуре к флуконазолу.
Период беременности и лактации.
Таблетки Фуцис противопоказаны для лечения детей младше 7 лет, таблетки диспергированные - для детей младше 3 лет.
Препарат не используют для лечения пациентов, получающих терапию терфенадином (при суточной дозе флуконазола более 400мг) и цизапридом.
Не предлогается назначать препарат пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности.
При необходимости применения лекарства в период лактации предлогается решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании препарат усиливает результат антикоагулянтов. При необходимости назначения такой комбинации нужно регулярно контролировать показатели протромбинового времени.
Флуконазол увеличивает плазменные концентрации мидазолама в крови. Одновременное назначение лекарства Фуцис и мидазолама для перорального применения может привести к развитию психомоторных реакций.
При одновременном использовании с флуконазолом нужно уменьшить дозу бензодиазепина. Комбинировать флуконазол и бензодиазепин возможно только под строгим наблюдением лечащего врача.
При использовании цизаприда на фоне терапии флуконазолом отмечается усиление побочных эффектов последнего со стороны сердечно-сосудистой системы. Противопоказано одновременно назначать пациенту цизаприд и флуконазол.
Отмечается повышение плазменных концентраций циклоспорина при его одновременном использовании с флуконазолом. При необходимости такой комбинации предлогается корректировать дозу циклоспорина и регулярно проводить контроль его плазменных концентраций.
Регулярное использование гидрохлортиазида на фоне терапии флуконазолом приводит к значительному увеличению плазменных концентраций последнего, но, коррекция дозировки флуконазола для пациентов, принимающих диуретики, не требуется.
Не отмечено уменьшения эффективности комбинированных оральных контрацептивов при их одновременном использовании с препаратом Фуцис.
При одновременном использовании флуконазол увеличивает плазменные концентрации рифабутина, что может привести к развитию воспаления сосудистой оболочки глаза.
При одновременном использовании флуконазол способен повышать концентрации фенитоина, поэтому, при необходимости такой комбинации, нужно тщательно контролировать уровень фенитоина и, в случае необходимости, корректировать его дозу.
Флуконазол способствует увеличению периода полувыведения препаратов сульфонилмочевины (глибенкламида, глипизида, хлорпропамида). При использовании этих препаратов у пациентов с сахарным диабетом нужно учитывать риск развития гипогликемии.
При одновременном использовании рифампицина с препаратом Фуцис нужно повышать дозу флуконазола.
При одновременном использовании флуконазола с такролимусом отмечается взаимное усиление нефротоксичности.
При одновременном использовании теофиллина с флуконазолом повышается риск развития симптомов передозировки теофиллина, так как флуконазол способен снижать клиренс теофиллина из плазмы крови.
Флуконазол способен повышать плазменные концентрации препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450.
Флуконазол увеличивет плазменные концентрации зидовудина в крови.
Абсорбция лекарства не изменяется в зависимости от приема пищи или приема антацидных препаратов.

Передозировка

При передозировке флуконазола отмечаются такие побочные эффекты как головная боль, головокружение и галлюцинации. У пациентов при приеме завышенных доз лекарства может также развиваться параноидальное поведение.
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства показано промывание желудка и симптоматическая терапия. Полезен также форсированный диурез и гемодиализ.

Форма выпуска

Таблетки по 50, 100, 150 или 200 мг действующего вещества по 4 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки по 150 мг действующего вещества по 1 штуке в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Таблетки диспергированные по 50 мг действующего вещества по 4 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Раствор для внутривенного введения по 100 мл во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства в форме таблеток и таблеток диспергированных – 3 года.
Срок годности раствора для инфузий – 2 года.

Синонимы

Флуконазол, Дифлазон, Дифлюкан.

Состав

1 таблетка лекарства Фуцис содержит:
Флуконазола – 50, 100, 150 или 200 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка диспергированная Фуцис содержит:
Флуконазола – 50 мг;
Вспомогательные вещества.
100 мл раствора для инфузионного введения содержат:
Флуконазола – 200 мг;
Вспомогательные вещества.