Наименование: Фтизопирам

Действующее вещество

Изониазид* + Пиразинамид* (Isoniazid* + Pyrazinamide*)

АТХ

J04AC51 Изониазид в комбинации с иными лекарствами

Фармакологическая группа

• Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
изониазид	150 мг
пиразинамид	500 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; стеариновая кислота; аэросил; тальк медицинский

в банках по 100 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противотуберкулезное.

Изониазид блокирует синтез миколевой кислоты, необходимой для образования клеточной стенки микобактерий туберкулеза, оказывает выраженное бактерицидное воздействие как правило по отношению к пролиферирующим популяциям микобактерий.

Пиразинамид активен в отношении микобактерий туберкулеза, в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизмов оказывает бактерицидное или бактериостатическое воздействие.

Фармакокинетика

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи уменьшает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — до 10%. T1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Нормально проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании), 27% (при медленном ацетилировании) и в виде метаболитов. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция лекарства.

Пиразинамид быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. В печени под влиянием микросомальных ферментов гидролизуется до пиразиноевой кислоты (активный метаболит), которая затем превращается в 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Cmax в крови после однократного приема внутрь достигается через 1–2 ч (пиразинамид), 4–5 ч (пиразиноевая кислота). Связывание пиразинамида с белками плазмы — 10–20%, пиразиноевой кислоты — 31%. Пиразинамид нормально проникает в различные органы и ткани, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 87–100% плазменной. T1/2 пиразинамида — около 9,5 ч, пиразиноевой кислоты — около 12 ч, при почечной недостаточности увеличивается до 26 и 22 ч соответственно. Выводится в основном почками в течение 72 ч (около 3% — в неизмененном виде, 33% — в виде пиразиноевой кислоты и 36% — в виде других метаболитов).

Показания препарата Фтизопирам®

Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности — только в случае крайней необходимости. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Изониазид.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия.

Пиразинамид.

Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени (при приеме повышенных доз лекарства — 25 мг/кг/сут и более), понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Прочие: изредка — подагрический артрит, артралгия, сидеробластная анемия, аллергические реакции.

Взаимодействие

Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (предлогается уменьшение дозировки этих препаратов), увеличивет сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. Надлежит избегать совместного использования с дисульфирамом (вероятно развитие психических расстройств).

Пиразинамид понижает эффективность противоподагрических средств (нужно увеличение доз последних), понижает концентрацию в крови и эффективность циклоспорина.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду из расчета 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая дозировка индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Меры предосторожности

С осторожностью назначать людям с хронической почечной недостаточностью, нарушением функции печени, при гипотрофии, хроническом алкоголизме. Во время лечения надлежит воздержаться от приема алкоголя. При длительной терапии, а также у пациентов с нарушением функции печени нужно регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени. Изониазид надлежит отменять только в случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы. Риск нарушения функции печени повышен у пациентов с гипотрофией, заболеваниями печени в анамнезе, у людей приклонного возраста. При развитии острого или хронического гепатита изониазид нужно отменить, в последнем случае возобновлять терапию изониазидом запрещено.

Риск развития периферической нейропатии повышен у людей приклонного возраста, беременных женщин, пациентов с гипотрофией, заболевших сахарным диабетом, у пациентов с заболеваниями печени, в т.ч. алкогольной этиологии. Для предупреждения и лечения периферической нейропатии предлогается дополнительный прием пиридоксина (витамина B6).

У пациентов с приступами подагры в анамнезе надлежит контролировать уровень мочевой кислоты в крови. При наличии гипопластической анемии надлежит учитывать воздействие лекарства на время свертывания крови.

Производитель

ОАО «Химфармкомбинат “Акрихин”», Россия.

Условия хранения препарата Фтизопирам®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фтизопирам®

2,5 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.