Наименование: Форадил (Foradil)

Название препарата (на английском)

Foradil

Фармакологическое действие

Форадил – бронходилатирующий препарат длительного действия. Форадил содержит активный компонент формотерола фумарат – избирательный агонист бета₂-адренорецепторов. Форадил способствует расширению бронхов у пациентов с обратимой и необратимой обструкцией дыхательных путей.
Результат лекарства Форадил развивается в течение 1-3 минут и продолжается до 12 часов. В терапевтических дозах формотерола фумарат не оказывает клинически значимого влияния на сердце и сосуды.
Помимо непосредственного влияния на бета-адренорецепторы, расположенные в гладкомышечном слое бронхов и трахеи, препарат Форадил замедляет высвобождение лейкотриенов и гистамина из тучных клеток. Форадил оказывает некоторое противовоспалительное воздействие, например препятствует развитию отека и накоплению клеток воспаления.
Энантиомеры формотерола фумарата являются высокоселективными агонистами бета₂-адренорецепторов, не было клинически установлено преимуществ применения одного из энантиомеров перед рацемической смесью формотерола (при этом один из энантиомеров (S,S-энантиомер) в 800-1000 раз активнее второго).
Форадил предотвращает развитие бронхоспазма, индуктированного аллергенами, физической нагрузкой, гистамином, метахолином или холодным воздухом.
Учитывая длительность терапевтического действия формотерола, препарат Форадил дает способность контролировать бронхоспазм в течение суток (при использовании дважды в день).
После однократного ингаляционного применения лекарства Форадил пик концентрации активного вещества в плазме отмечался спустя 5 минут, а его уровни были пропорциональны введенной дозе. При продолжительном использовании экскреция формотерола с мочой повышалась, как у здоровых добровольцев, так и у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (в течение 12 недель применения на 63-73% и 19-38% соответственно). Энантиомеры формотерола в равной степени кумулируют в организме.
Большая часть ингалируемой дозировки проглатывается и попадает в желудочно-кишечный тракт. Около 60-65% формотерола фумарата связывается с белками плазмы.
Метаболизируется формотерол путем прямой глюкуронизации, а также путем о-деметилирования с последующей глюкуронизацией. Кроме того, имеется и менее значимые пути метаболизма формотерола. В терапевтических дозах препарат Форадил не влияет на активность ферментов системы цитохрома Р450.
Порядка 7-10% формотерола выводится почками в неизменном виде, остальная часть дозировки экскретируется с мочой и калом в виде производных.
У здоровых добровольцев период полувыведения (конечный) формотерола (при ингаляционном введении 120 мкг формотерола) составляет около 10 часов.
При коррекции дозировки по массе тела у мужчин и женщин не отличались показатели фармакокинетики формотерола.
У пациентов приклонного возраста и лиц с нарушенной функцией почек и печени фармакокинетический профиль формотерола фумарата не изучался.

Показания к применению

Форадил используют в роли дополнительной терапии для предупреждения и лечения бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой (на фоне лечения ингаляционными глюкокортикостероидами).
Форадил используют для предупреждения бронхоспазма, индуктированного холодным воздухом, физическими нагрузками или вдыханием аллергенов (в роли дополнительного средства при терапии ингаляционными глюкокортикостероидами).
Препарат Форадил прописывают для предупреждения и лечения нарушений проходимости бронхов пациентам с эмфиземой легких, хроническим бронхитом и хронической обструктивной болезнью легких (формотерол может применяться при обратимой или необратимой обструкции бронхов).

Способ применения

Форадил предназначен для ингаляционного применения. Дозу формотерола фумарата подбирают индивидуально, при этом надлежит применять минимальную эффективную дозу. После достижения необходимого контроля над симптомами бронхиальной астмы предлогается постепенно снижать дозу формотерола фумарата. Подобную коррекцию дозировки нужно проводить под тщательным контролем врача и при наличии бронходилатирующих препаратов быстрого действия.
Форадил – порошок для ингаляций, который вводится при помощи специального устройства, входящего в комплект, Аэролайзера. Для правильного применения лекарства при его назначении надлежит провести инструктаж пациента. Надлежит помнить, что капсулы возможно применять только с оригинальным устройством, а пероральный прием капсул запрещен. При разрушении желатиновой капсулы она частично может попасть в рот или горло, для снижения риска попадания желатина в дыхательные пути надлежит прокалывать капсулу не более 1 раза. Извлекать капсулу из упаковки надлежит непосредственно перед применением.
Использование Аэролайзера:
С устройства надлежит снять колпачок и, крепко удерживая его в руках, повернуть мундштук в направлении стрелки. В ячейку, которая находится в основании прибора, помещают капсулу и, поворачивая мундштук, закрывают Аэролайзер. Удерживая устройство вертикально, 1 раз нажимают до упора на голубые кнопки, которые находятся по бокам Аэролайзера, и отпускают их.
На полном выдохе мундштук обхватывают губами и делают полный вдох, при этом должен быть слышен характерный звук (дребезжащий) вращения капсулы. При отсутствии такого звука надлежит открыть устройство и проверить состояние капсулы, если капсула застряла в ячейке, её извлекают.
Если характерный звук слышен, нужно максимально задержать дыхание, вынуть мундштук изо рта и сделать выдох. После этого устройство открывают и проверяют наличие порошка в капсуле, если порошок остался, нужно снова сделать полный выдох, вставить мундштук в рот и сделать глубокий вдох (таким образом, весь порошок должен попасть в дыхательные пути для правильного дозирования).
После завершения ингаляции Аэролайзер открывают, пустую оболочку капсулы вынимают и закрывают мундштук и Аэролайзер колпачком. Мундштук и ячейку предлогается протирать сухой тканью для очищения от остатков порошка.
Дозирование лекарства Форадил:
Длительность терапии и дозировки формотерола фумарата определяет врач в зависимости от характера заболевания, переносимости и эффективности лекарства, а также сопутствующих заболеваний.
Взрослым при бронхиальной астме предлогается назначать в роли поддерживающей терапии 12-24 мкг формотерола фумарата (1-2 капсулы Форадил) дважды в сутки.
Наибольшая суточная дозировка, допустимая в лечении взрослых, составляет 48 мкг (4 капсулы Форадил).
Если при использовании максимальной допустимой дозировки формотерола фумарата не достигается полный контроль симптомов бронхиальной астмы надлежит пересмотреть схему лечения и провести дополнительную диагностику (недостаточный результат может свидетельствовать об ухудшении течения бронхиальной астмы).
Форадил не предназначен для купирования острых приступов астмы. При обострении заболевания не предлогается начинать терапию препаратом Форадил или проводить коррекцию дозировки формотерола фумарата.
Для предупреждения бронхоспазма, который обусловлен действием аллергена или физической нагрузкой, за 15 минут до предполагаемого обострения нужно провести ингаляцию 12 мкг формотерола фумарата (1 капсула лекарства Форадил).
Взрослым, у которых в анамнезе имеется указания на тяжелый бронхоспазм, для предупреждения может требоваться более высокая дозировка – 24 мкг формотерола фумарата.
Взрослым с хронической обструктивной болезнью легких предлогается назначать в роли поддерживающей терапии 12-24 мкг формотерола фумарата (1-2 капсулы Форадил) дважды в сутки.
Детям старше 5 лет предлогается назначать не более 24 мкг формотерола фумарата в сутки (2 капсулы Форадил).
При бронхиальной астме в педиатрии предлогается назначать 12 мкг (2 капсула Форадил) дважды в сутки.
Для предупреждения бронхоспазма, обусловленного аллергеном или физической нагрузкой, за 15 минут до ожидаемого бронхоспазма проводят ингаляцию 12 мкг формотерола фумарата (1 капсула Форадил).
Сопутствующая терапия:
У пациентов с бронхиальной астмой препарат Форадил надлежит применять только на фоне противовоспалительной терапии и в роли дополнительного средства при недостаточной эффективности других препаратов, предназначенных для контроля бронхиальной астмы (в частности, глюкокортикостероидов).
Если раньше больной не получал противовоспалительную терапию, её надлежит начинать одновременно с назначением лекарства Форадил. В течение всего периода терапии препаратом Форадил нужно проводить противовоспалительную терапию (даже при наличии положительной динамики).
Форадил не используют для купирования острых приступов бронхиальной астмы (в таком случае предлогается применять бета-адреномиметики короткого действия).

Побочные действия

Форадил в большинстве случаев неплохо переносится пациентами. В некоторых случаях при использовании формотерола фумарата отмечалось развитие такого нежелательного влияния:
На нервную систему: ажитация, головокружение, повышенная возбудимость, нарушение режима сна, чувство беспричинной тревоги, головная боль, тремор конечностей, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: периферические отеки, тахикардия, ощущение сердцебиения.
На дыхательную систему: парадоксальный бронхоспазм, раздражение и сухость слизистой оболочки гортани и глотки.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема, крапивница, артериальная гипотензия (вплоть до анафилактического шока), ангионевротический отек.
Кроме того, при использовании лекарства Форадил у пациентов вероятно развитие тошноты, миалгии и мышечных судорог.
При использовании в клинической практике формотерола фумарата помимо описанных побочных эффектов у пациентов отмечалось развитие гипокалиемии, повышения уровня глюкозы в плазме крови и удлинение интервала Q-T.
По сравнению с плацебо при использовании лекарства Форадил отмечалось незначительное повышение частоты тяжелых приступов бронхиальной астмы, но результаты данных исследований не дают возможности оценить данный показатель у различных групп пациентов.
При развитии парадоксального бронхоспазма нужно отменить препарат Форадил и провести соответствующую терапию.

Противопоказания

Форадил противопоказан пациентам с непереносимостью формотерола фумарата или вспомогательных компонентов порошка.
В педиатрической практике Форадил используют только для лечения детей старше 5 лет.
Форадил нужно с осторожностью назначать пациентам, страдающим ишемической болезнью сердца, тяжелой степенью сердечной недостаточности, нарушениями сердечной проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду III степени) и сердечного ритма, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом и состояниями, при которых отмечается удлинение интервала Q-T (при доказанном или подозреваемом удлинении интервала Q-T).
С осторожностью Форадил прописывают при тиреотоксикозе, сахарном диабете (Форадил возможно назначать только при тщательном контроле уровня глюкозы, учитывая некоторый гипергликемический результат формотерола фумарата).
Форадил нужно с осторожностью назначать пациентам с тяжелым течением бронхиальной астмы (в связи с повышением у таких пациентов риска развития гипокалиемии на фоне терапии формотерола фумаратом).
Предлогается отказаться от вождения автомобиля и управления небезопасными механизмами во время лечения препаратом Форадил (учитывая способность развития головокружения и снижения концентрации внимания при использовании формотерола фумарата).

Беременность

Безопасность формотерола фумарата в период беременности и грудного вскармливания не доказана. В период беременности Форадил используют только по жизненным показаниям и под строгим контролем лечащего врача. Формотерол может оказывать токолитическое воздействие (расслаблять гладкую мускулатуру матки), вследствие чего при использовании лекарства Форадил на последних сроках беременности вероятно замедление родового процесса.
В период лактации использование лекарства Форадил строго противопоказано. Если исключить терапию формотерола фумаратом в период лактации запрещено надлежит решить вопрос о прекращении кормления ребенка грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Форадил, как и прочие бета₂-адреномиметики, нужно с осторожностью использовать одновременно с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, антигистаминными средствами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы, а также иными лекарственными средствами, потенциально удлиняющими интервал Q-T. При сочетанном использовании данных препаратов повышается риск развития желудочковой аритмии. Если избежать одновременного применения данных препаратов запрещено надлежит регулярно контролировать ЭКГ для своевременного выявления удлинения интервала Q-T.
При одновременном использовании лекарства Форадил с иными симпатомиметическими лекарствами повышается риск развития нежелательных эффектов, характерных для этих препаратов.
Бета-адреноблокаторы при сочетанном использовании понижают эффективность лекарства Форадил, не предлогается одновременное использование данных препаратов (в том числе бета-адреноблокаторов в форме глазных капель).
Производные ксантина, диуретики и глюкокортикостероиды при сочетанном использовании с препаратом Форадил повышают риск развития гипокалиемии (что может привести к развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды).

Передозировка

При использовании завышенных доз лекарства Форадил у пациентов возможно ожидать развития симптомов, характерных для передозировки бета₂-адреномиметиков, включая рвоту, тошноту, тремор конечностей, головную боль, ощущение сердцебиения, сонливость, тахикардию, желудочковые аритмии, гипергликемию, метаболический ацидоз и гипокалиемию.
При передозировке лекарства Форадил показано проведение поддерживающей терапии. При необходимости проводят лечение, направленное на устранение признаков передозировки. При тяжелой интоксикации препаратом Форадил пациента надлежит госпитализировать.
При передозировке формотерола фумарата может быть рассмотрен вариант применения кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Такая терапия может проводиться только по решению врача и под тщательным контролем медицинского персонала. Использование бета-адреноблокаторов может приводить к развитию бронхоспазма, надлежит следить за состоянием пациента.

Форма выпуска

Порошок для ингаляций Форадил в капсулах, расфасованных по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонной пачке 3 или 6 ячейковых контурных упаковок в комплекте с устройством для проведения ингаляций (Аэролайзером).

Условия хранения

Форадил нужно хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температура не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности лекарства Форадил составляет 2 года.

Синонимы

Зафирон, Фортикс.

Состав

1 капсула с порошком для ингаляций Форадил содержит:
Формотерола фумарата – 12,5 мкг;
Дополнительные вещества.

Группа препарата

Стимуляторы бета-адренорецепторов