Наименование: Флюкостат (Flucostat)

Наименование

Флюкостат (Flucostat)

Действующее вещество

Флуконазол* (Fluconazole*)

АТХ

J02AC01 Флуконазол

Фармакологическая группа

• Противогрибковые средства

Фармакологическое действие

Флюкостат – противогрибковый лекарственный препарат. Флюкостат содержит активный компонент флуконазол – лекарственное вещество, производное триазола. Механизм действия лекарства Флюкостат основан на его способности ингибировать синтез стеролов в клетках чувствительных грибов. Флюкостат активен в отношении грибов рода Candida, а также штаммов Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp., Coccidioides immitis, Microsporum spp., Histoplasma capsulatum и Blastomyces dermatitidis.
При пероральном использовании флуконазол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность и скорость абсорбции не зависят от приема пищи. Флуконазол создает высокие терапевтические концентрации в биологических жидкостях и тканях. Активный компонент лекарства Флюкостат практически не связывается с белками сыворотки крови. Равновесные концентрации в плазме достигаются на 4-5 день терапии (при введении первой ударной дозировки равновесные концентрации достигаются на второй день терапии). Период полувыведения активного компонента лекарства Флюкостат достигает 30 часов. Порядка 80% принятой дозировки флуконазола выводится почками в неизменном виде.

Показания к применению

Раствор для парентерального применения Флюкостат:
Препарат используют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями, вызванными криптококками (в том числе менингитом, инфекциями кожи, тканей и легких) и грибами рода кандида (в том числе генерализованный кандидомикоз, кандидемия и другие формы инвазивных инфекций, вызванных кандидами, кандидозы слизистых оболочек).
Флюкостат раствор может применяться при вагинальном кандидозе по решению врача.
Раствор Флюкостат показан в роли профилактического средства при проведении оперативных вмешательств и для предупреждения инфекций, вызванных чувствительными грибами, у пациентов, получающих цитостатическую и лучевую терапию, а также в роли предупреждения рецидива криптококкоза у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита.
Капсулы для перорального применения Флюкостат:
Препарат используют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями, вызванными криптококками, грибами рода кандида и иными микроорганизмами, чувствительными к флуконазолу.
Например пероральную форму флуконазола используют для лечения пациентов с кандидозом слизистых оболочек (включая оральный и генитальный кандидоз), генерализованным кандидозом, криптококкозом, онихомикозом, микозами кожи и слизистых оболочек, отрубевидным лишаем.
Капсулы Флюкостат могут быть назначены в роли предупреждения грибковых заболеваний (в том числе рецидивов при хронических грибковых заболеваниях) пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, а также пациентам, получающим иммуносупрессивные и цитотоксические средства, лучевую терапию, а также при проведении хирургических вмешательств.

Способ применения

Капсулы Флюкостат:
Препарат предназначен для приема внутрь. Капсулы надлежит глотать целиком, так как нарушение целостности оболочки капсулы может привести к снижению эффективности лекарства. Флюкостат принимают независимо от приема пищи. Рекомендованную суточную дозу лекарства Флюкостат, в основном, прописывают на 1 прием. Терапию надлежит продолжать до получения негативных результатов микробиологических исследований. Длительность терапии и дозировки флуконазола определяет врач.
Взрослым при инфекционных заболеваниях, которые вызваны криптококками, в основном, прописывают прием 400 мг флуконазола в первый день терапии, далее переходят на прием 200-400 мг флуконазола в сутки. Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита после окончания курса терапии прописывают прием 200 мг флуконазола в сутки для предупреждения рецидива.
Взрослым при инвазивных формах кандидоза, в основном, прописывают прием 400 мг флуконазола в первый день терапии, далее переходят на прием 200-400 мг флуконазола в сутки.
При кандидозных инфекциях слизистых оболочек взрослым, в основном, прописывают прием 50-100 мг флуконазола в сутки в течение 2-4 недель. При кандидозном поражении слизистой оболочки полости рта, которое связано с ношением зубных протезов, в основном, прописывают прием 50 мг флуконазола в сутки в течение 10-14 дней. Для предупреждения рецидивов кандидоза слизистых оболочек пациентам с иммунодефицитом после окончания курса терапии прописывают прием 150 мг флуконазола 1 раз в неделю.
Взрослым при кандидозном баланите и вагинальном кандидозе, в основном, прописывают однократный прием 150 мг флуконазола. Для предупреждения рецидивов предлогается прием 150 мг флуконазола 1 раз в месяц в течение 4-12 месяцев.
Взрослым, получающим цитотоксическую и лучевую терапию для предупреждения кандидоза, в основном, прописывают прием 50-400 мг флуконазола в сутки. При высоком риске генерализованной инфекции предлогается прием 400 мг флуконазола за несколько дней до ожидаемой нейтропении. Предлогается принимать препарат Флюкостат в течение не менее 7 дней после увеличения числа нейтрофилов более 1000 на мм куб.
Взрослым при микозах кожи, в основном, прописывают прием 150 мг флуконазола 1 раз в неделю или 50 мг флуконазола в сутки. Длительность терапии составляет от 2 до 4 недель (до 1,5 месяцев при микозах стоп).
Взрослым при онихомикозах, в основном, предлогается прием 150 мг флуконазола 1 раз в неделю. Терапию предлогается продолжать до полного замещения поврежденной поверхности ногтевой пластины здоровой.
Взрослым при глубоких эндемических микозах, в основном, прописывают прием лекарства Флюкостат в дозе 200-400 мг в сутки в течение продолжительного периода.
Детям в зависимости от характера и тяжести заболевания прописывают флуконазол в дозе 3-12 мг/кг массы тела.
Пациентам со сниженной функцией почек требуется коррекция дозировки (исключая случаи, когда нужен однократный прием флуконазола). Расчет дозировки флуконазола для пациентов с нарушением функций почек надлежит проводить с учетом результатов исследования функции почек.
Пациентам с клиренсом креатинина от 11 до 50 мл/мин после приема ударной дозировки надлежит уменьшить стандартную дозу вдвое.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (находящимся на диализе) флуконазол надлежит назначать в стандартной дозе после каждого сеанса диализа.
Пациентам приклонного возраста, которых не отмечается снижения функции почек, коррекция дозировки флуконазола не требуется.
Раствор для парентерального применения Флюкостат:
Препарат предназначен для введения внутривенно капельно. Раствор надлежит вводить медленно (наибольшая рекомендованная скорость составляет 10 мл/мин). При переходе с пероральной формы на парентеральную и наоборот не требуется изменение дозировки флуконазола. Раствор Флюкостат совместим с 20% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором калия хлорида в глюкозе, аминофузином, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Хартмана и раствором натрия бикарбоната 4,2%. Терапию предлогается продолжать до получения негативных результатов микробиологических исследований. Длительность терапии и дозировки флуконазола определяет врач.
Взрослым при инфекциях, вызванных криптококками, а также инвазивных кандидозных инфекциях, в основном, предлогается введение 400 мг флуконазола в первый день терапии, после чего переходят на введение 200-400 мг флуконазола в сутки.
Длительность терапии при криптококковых инфекциях составляет от 6 до 8-9 недель. Для предупреждения рецидивов у пациентов с синдромом приобретенного иммунодефицита, в основном, прописывают введение 200 мг флуконазола в сутки.
При кандидозных поражениях слизистых оболочек взрослым, в основном, прописывают введение 50-100 мг флуконазола в сутки в течение 1-4 недель в зависимости от характера заболевания.
Пациентам, получающим цитотоксическую и лучевую терапию, для предупреждения грибковых инфекций, в основном, прописывают введение 50 мг флуконазола в сутки. Профилактический курс применения лекарства Флюкостат предлогается продолжать до тех пор, пока имеется риск развития грибковой инфекции.
Терапевтическая дозировка для детей составляет от 6 до 12 мг/кг массы тела в сутки (расчет осуществляют с учетом характера и тяжести заболевания).
Профилактическая дозировка для детей со сниженным иммунитетом составляет от 3 до 12 мг/кг массы тела в сутки (дозу определяют, учитывая степень риска и иммунную реакцию).
Новорожденным флуконазол прописывают в дозах, рекомендованных для детей, но надлежит повысить интервал между введениями флуконазола (так как период полувыведения флуконазола у новорожденных более продолжительный, препарат Флюкостат предлогается вводить с интервалом 48-72 часа).
Пациентам приклонного возраста, у которых не отмечается снижение функции почек, коррекция дозировки лекарства Флюкостат не требуется.
Пациентам с нарушением функций почек и клиренсом креатинина менее 50 мл/мин необходима коррекция дозировки флуконазола.
Пациентам с клиренсом креатинина от 11 до 50 мл/мин, в основном, рекомендуют введение ударной дозировки, последующие дозировки флуконазола надлежит уменьшить вдвое.
Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин (находящимся на гемодиализе) флуконазол надлежит вводить в рекомендованных дозах после каждого сеанса диализа.

Побочные действия

Флюкостат, в основном, неплохо переносится пациентами. При использовании лекарства Флюкостат у некоторых пациентов вероятно развитие таких побочных эффектов, обусловленных флуконазолом (риск развития нежелательных эффектов выше при использовании парентеральной формы лекарства, а также при длительной терапии флуконазолом):
Со стороны гепатобилиарной системы и желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, рвота, нарушения стула, тошнота, боль в эпигастральной или абдоминальной области, метеоризм, холестаз, желтуха, нарушения функций печени, гепатонекроз, повышение уровня печеночных ферментов и билирубина.
Со стороны нервной системы: судороги, головокружение, головная боль.
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: удлинение интервала Q-T, трепетание и мерцание желудочков, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, синдром Лайелла, анафилактический шок, ангионевротический отек.
Другие: снижение уровня калия в плазме, увеличение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, облысение, снижение функции почек.

Противопоказания

Флюкостат не прописывают пациентам с известной непереносимостью флуконазола и других азольных соединений.
Капсулы Флюкостат не используют для лечения пациентов, у которых отмечается непереносимость лактозы, в том числе пациентов с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, недостаточностью лактазы и галактоземией.
Флюкостат не надлежит назначать пациентам, получающим препараты, которые удлиняют интервал Q-T.
Капсулы Флюкостат в педиатрической практике применят только для лечения детей старше 3 лет.
Осторожность надлежит соблюдать, назначая препарат Флюкостат пациентам, страдающим нарушениями функций почек и печени, хроническим алкоголизмом, а также пациентам с высоким риском развития аритмии и пациентам, получающим препараты, обладающие гепатотоксическим действием.
Флюкостат с осторожностью прописывают пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита (так как в данной категории пациентов риск развития нежелательных эффектов выше).

Беременность

В период беременности использование лекарства Флюкостат разрешается только по жизненным показаниям.
Во время лактации препарат Флюкостат может быть назначен только после прекращения грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя сочетанное использование флуконазола с терфенадином и астемизолом.
Флюкостат при сочетанном использовании может изменять эффективность кумариновых антикоагулянтов (одновременное использование разрешается только при постоянном контроле протромбинового времени).
При сочетанном использовании лекарства Флюкостат с производными сульфонилмочевины повышается риск развития гипогликемии.
Флюкостат может увеличивать плазменные концентрации фенитоина, теофиллина, рифабутина, зидовудина и циклоспорина (сочетанный прием данных препаратов возможен только при постоянном контроле уровня активных компонентов в плазме).
При одновременном использовании лекарства Флюкостат с рифампицином может потребоваться увеличение дозировки флуконазола.
При сочетанном использовании флуконазола и цизаприда вероятно развитие побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном использовании флуконазола с мидазоламом или такролимусом отмечается повышение риска развития психомоторных эффектов или нефротоксичности соответственно.
Флюкостат предлогается с осторожность назначать сочетано с лекарственными средствами, метаболизм которых происходит при участии цитохрома Р450.

Передозировка

При использовании завышенных доз лекарства Флюкостат у пациентов вероятно развитие параноидального поведения и галлюцинаций, а также повышение риска развития нежелательных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства Флюкостат показано проведение симптоматического лечения. При передозировке лекарства в форме капсул проводят промывание желудка и прописывают энтеросорбентные средства. Для снижения плазменных концентраций флуконазола разрешается проведение гемодиализа или форсированного диуреза.

Форма выпуска

Капсулы Флюкостат, содержащие 50 мг активного вещества, по 7 штук в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложена 1 ячейковая контурная упаковка.
Капсулы Флюкостат, содержащие 150 мг активного вещества, по 1 штуке в ячейковых контурных упаковках, в картонную пачку вложена 1 ячейковая контурная упаковка.
Раствор для парентерального применения Флюкостат по 50 мл во флаконах, в пачку из картона вложен 1 флакон.

Условия хранения

Флюкостат независимо от формы выпуска годен к применению в течение 2 лет после выпуска.
Капсулы Флюкостат предлогается хранить в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Раствор для парентерального применения Флюкостат предлогается хранить в помещениях с температурным режимом от 5 до 30 градусов Цельсия.

Синонимы

Флуконазол, Дифлюзол, Дифлюкан, Микосист, Флукозид.

Состав

1 капсула лекарства Флюкостат 50 содержит:
Флуконазола – 50 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
1 капсула лекарства Флюкостат 150 содержит:
Флуконазола – 150 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозу.
1 мл раствора для парентерального применения Флюкостат содержит:
Флуконазола – 2 мг;
Дополнительные ингредиенты.