Наименование: Фликсоназе (Flixonase)

Наименование

Фликсоназе (Flixonase)

Фармакологическое действие

Фликсоназе – глюкокортикостероидное средство для местного использования в полость носа (интраназально). Действующее вещество – флутиказона пропионат. При местном применении флутиказон уменьшает продукцию провоспалительных медиаторов, а так же биологически активных веществ ( включая лейкотриены, простагландины, цитокины и гистамин).
Обладает выраженным антиаллергическим, противоотечным и противовоспалительным эффектом. Угнетает пролиферацию лимфоцитов, эозинофилов, макрофагов, тучных клеток, нейтрофилов. Соединяется с рецепторами к глюкокортикостероидным гормонам, вызывая мощное противовоспалительное воздействие – благодаря этому результат от лекарства развивается сразу (через 2-4 часа после интраназального введения). Действует как на раннюю, так и на позднюю стадию аллергического процесса. Не подавляет гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему: не обнаружено негативного влияния флутиказона пропионата на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у здоровых волонтеров в режиме применения 200 мкг 2 раза в сутки.
Уменьшает выраженность и купирует основные признаки аллергических реакций в полости носа: ринорею, чихание, дискомфорт в полости носа, чувство давления в области придаточных пазух носа, зуд в носу, заложенность носа, неприятные ощущения в области глаз и другие глазные признаки аллергического ринита. Купирование или значительное снижение выраженности заложенности носа после однократного применения Фликсоназе в дозе 200 мкг сохраняется в течении 1 суток. Не обладает системным действием при применении в рекомендуемых дозах.
Наибольшая концентрация действующего вещества лекарства после интраназального применения в дозе 200 мкг в сутки составляет меньше 0,001 нг/мл – то имеется, практически не определяется. Наиболее высокие показатели максимальной концентрации лекарства в крови зарегистрированы в пределах 0,0017 нг/мл.
Поскольку растворимость флутиказона пропионата ничтожно мала, всасывание вещества со слизистой оболочки полости носа невозможно, но значительная часть местно введенной дозировки проглатывается и попадает в желудочно-кишечный тракт. Действующее вещество плохо растворяется в воде, поэтому при попадании в пищеварительную систему абсорбируется меньше 1% пропионата флутиказона. Всосавшийся препарат мгновенно поддается пресистемному метаболизму. Благодаря этому суммарная абсорбция пропионата флутиказона из желудочно-кишечного тракта и полости носа крайне незначительная.
С белками плазмы соединяется около 91% лекарства. При всасывании в системный кровоток наблюдается результат первого прохождения через гепатоциты, где препарат подвергается метаболизму (карбоксилирование) с помощью изофермента CYP3A4. Метаболит пропионата флутиказона неактивный. В виде неактивного метаболита или в неизменном виде элиминируется в основном желчью. Препарат способствует улучшению социальной и физической активности пациентов с аллергическим ринитом, что увеличивет качество их жизни.

Показания к применению

Для лечения или превентивной терапии при круглогодичном или сезонном рините аллергического характера.

Способ применения

Препарат предназначен исключительно для применения интраназально (в полость носа). Надлежит регулярно использовать Фликсоназе в режиме, назначенном врачом, для достижения максимального терапевтического эффекта. Желательно вводить Фликсоназе в утренние часы. Взрослая дозировка – 2 дозировки (100 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки – применяется и детям старше 12 лет. Общая суточная дозировка – 200 мкг.
Непродолжительное время возможно использовать препарат 2 раза в сутки по 2 дозировки (100 мкг) для быстрого купирования признаков аллергического ринита, после чего дозировку лекарства понижают до рекомендуемой. Через 3-4 дня применения развивается максимальный терапевтический результат.
Максимально допустимая дозировка Фликсоназе в сутки – 4 дозировки в каждую половину носа (400 мкг).
Для заболевших преклонного возраста изменение дозировки лекарства не требуется. В педиатрической практике применяют препарат с 4 лет – по 1 дозе (50 мкг) в каждую половину носа 1 раз в сутки. Максимально допустимая суточная детская дозировка лекарства - по 2 дозировки в каждую половину носа (200 мкг).
Правила использования флакона со спреем Фликсоназе
Перед интраназальным введением флакон с препаратом аккуратно встряхивают. Для впрыскивания помещают большой палец в области дна флакона, а средний и указательный пальцы обхватывают наконечник. Если спрей не применялся в течении 7 и более дней – перед впрыскиванием нужно проверить проходимость распылителя. Для этого делают несколько нажатий, направляя наконечник от себя. При исправном распылителе при нажатии появляется облачко лекарства в воздухе.
Правила очистки распылителя
Предлогается промывать распылитель не реже 1 раза в 7 дней. Для этого бережно снимают распылитель с флакона и промывают его в чистой теплой воде. Излишки воды стряхивают и просушивают распылитель в теплом месте, но перегревать его не надлежит. Устанавливают распылитель на место и закрывают колпачком. Если флакон не применяется в течение длительного времени, нужно очистить засорившееся отверстие, поместив наконечник ненадолго в теплой воде (но не кипятке!). После этого распылитель промывают под струей воды и просушивают. Не разрешается очищение засорившегося распылителя острыми предметами (булавка, игла).
Правила применения спрея Фликсоназе
1. Нос прочистить путем высмаркивания.
2. Ввести наконечник в одну половину носа, закрывая при этом другую ноздрю.
3. Голову наклонить несколько вперед.
4. Флакон поместить в вертикальное положение.
5. Сделать однократное нажатие на наконечник во время вдоха.
6. Следующий после впрыскивания выдох делать только через рот.
7. Повторить впрыскивание в эту же половину носа, если назначено введение 2 доз в каждую половину носа.
8. Повторить впрыскивание для другой половины носа, соблюдая рекомендуемую дозировку.
9. Очистить наконечник носовым платком или чистой салфеткой.
10. Закрыть колпачком наконечник.

Побочные действия

Возможны раздражение носоглотки, головные боли, сухость слизистой полости носа, рта и глотки, неприятный запах и вкус, чувство жжения, носовые кровотечения и заложенность носа. В нечастых случаях у пациентов, перенесших в прошлом хирургические операции на полости носа, зарегистрирована перфорация перегородки носа (меньше 1 случая на 10000 применявших Фликсоназе).
Реакции гиперчувствительности: отек языка и лица, сыпь на коже. В очень нечастых случаях (меньше 1 случая на 10000 применявших препарат) – спазм бронхов.

Противопоказания

• В педиатрической практике – детям до 4 лет;
• при аллергических реакциях на действующее вещество лекарства или другие его составные ингредиенты.

Беременность

При беременности назначать Фликсоназе не предлогается. Если препарат нужен для применения у этой категории женщин, перед его назначением оценивают соотношение потенциального риска для ребенка и предполагаемой пользы для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Поскольку содержание всосавшегося в системный кровоток пропионата флутиказона ничтожно мало, клинически значимых взаимодействий с различными фармакологическими лекарствами не предполагается.
При применении лекарства на фоне ритонавира возможно значительное увеличение плазменной концентрации действующего вещества лекарства за счет сильного подавления ринонавиром изофермента CYP3A4. Из-за этого наблюдается значительное снижение содержания кортизола в сыворотке крови и развитие побочных действий, связанных с системным влиянием глюкокортикостероидных препаратов по типу синдрома Кушинга (подавление функции норы надпочечников).
На содержание кортизола в сыворотке крови не оказывает существенного клинически значимого влияния назначение Фликсоназе в комбинации с эритромицином (крайне малое повышение уровня кортизола) или кетоконазолом (незначительное повышение уровня кортизола).

Передозировка

Не зарегистрировано признаков хронической или острой передозировки Фликсоназе.

Форма выпуска

Спрей для интраназального применения во флаконе темного стекла по 60 или 120 доз. Спрей в виде непрозрачной белой суспензии, не содержит посторонних примесей. Флакон снабжен адаптером и дозирующим устройством. Флакон упакован в картонную коробку.

Условия хранения

При температуре не более 30 градусов Цельсия. Список Б. Срок годности – 2 года. Рецептурный отпуск из аптек.

Состав

Активное вещество (в 1 дозе): микронизированный пропионат флутиказона 50 мкг.
Неактивные вещества: карбоксиметилцеллюлоза микрокристаллическая, безводная декстроза, микрокристаллическая целлюлоза, разведенная хлористоводородная кислота, раствор хлорида бензалкония, полисорбат 80, фенилэтиловый спирт, вода очищенная.

Дополнительно

Пациентам, применяющим кетоконазол или ритонавир (ингибиторы изофермента CYP3A4) прописывают с осторожностью, поскольку имеется вероятность повышения уровня флутиказона пропионата в сыворотке крови.
С осторожностью прописывают пациентам с язвенными заболеваниями полости носа и тем, кто недавно перенес операции на полости носа или травму носа.
С осторожностью прописывают Фликсоназе пациентам, инфицированным вирусом простого герпеса, а так же при наличии других хронических или острых инфекций придаточных пазух носа или носовой полости. Требуется регулярный контроль за функциональным состоянием надпочечников при длительном использовании Фликсоназе.При этих заболеваниях назначать препарат возможно только после соответствующего лечения инфекционной патологии, поскольку инфекционные заболевания не являются абсолютным противопоказанием для использования Фликсоназе.
С осторожностью прописывают, если больной уже использует другие лекарственные препараты на основе глюкокортикостероидов (включая кремы, таблетки, мази, глазные капли, интраназальные спреи или ингаляторы для лечения бронхиальной астмы). При переводе заболевших с системного лечения кортикостероидами на терапию с применением Фликсоназе нужно соблюдать осторожность, особенно тогда, когда имеется основания предполагать надпочечниковые проблемы. Если через 1 неделю регулярного использования Фликсоназе не наступает улучшения, больной должен обратиться к врачу для коррекции терапии. Если Фликсоназе непрерывно используется на протяжении более 6 месяцев – нужен тщательный врачебный контроль за состоянием больного. Фликсоназе нормально контролирует признаки сезонного ринита аллергического характера, но при крайне высоком содержании в воздухе аллергенов в летний период в ряде случаев нужно назначение дополнительных лекарственных средств. Для полного исчезновения глазных проявлений аллергического ринита требуется назначение дополнительных лекарственных средств.