Наименование: Фемостон (Femoston)

Наименование

Фемостон (Femoston)

Действующее вещество

Дидрогестерон* + Эстрадиол* (Dydrogesterone* + Estradiol*)

АТХ

G03FB08 Дидрогестерон и эстрогены

Фармакологическая группа

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях

Фармакологическое действие

Фемостон – комбинированный препарат для заместительной гормональной терапии, содержащий эстрадиол в роли эстрогенного составляющего и дидрогестерон в роли гестагенного компонента.
Входящий в состав Фемостона эстрадиол биологически и химически идентичен натуральному половому гормону человека - эстрадиолу. Эстрадиол в женском организме восполняет дефицит эстрогенов, связанный с наступлением менопаузы, а также обеспечивает адекватную терапию вегетативных и психоэмоциональных климактерических симптомов: повышенное потоотделение, «прилив», головокружение, нарушения сна, головную боль, повышенную нервную возбудимость, инволюционные процессы кожи, инволюции слизистых оболочек, в первую очередь слизистых мочеполовой системы (болезненность при половом акте, раздражение и сухость слизистых оболочек влагалища). Эстрадиол способен вызывать циклические изменения в шейке матки, в матке и влагалище, способствовать поддержанию эластичности и тонуса мочеполовых путей. Эстрадиол обеспечивает профилактику переломов и остеопороза, участвуя в сохранении костной ткани.
Дидрогестерон считается прогестагеном, эффективным при пероральном приеме. Дидрогестерон обеспечивает в эндометрии наступление фазы секреции, тем самым снижая риск появления гиперплазии эндометрия и развития канцерогенеза, который повышается на фоне эстрогенов. Дидрогестерон не обладает андрогенной, эстрогенной, глюкокортикостероидной или анаболической активностью.
Комбинация эстрадиола и дидрогестерона в препарате Фемостон считается современным низкодозированным режимом заместительной гормональной терапии.
ЗГ-терапия Фемостоном позволяет предупреждать в постменопаузном периоде потерю костной массы, которая вызвана дефицитом эстрогенов. Фемостон обеспечивает изменение липидного обмена, снижая уровень ЛПНП и общего холестерина и повышая уровень ЛПВП.
После перорального приема эстрадиол быстро всасывается, в печени метаболизируется до образования эстрона сульфата и эстрона. Эстрона сульфат тоже подвергается биотрансформации в печени. Метаболиты эстрадиола характеризуются наличием эстрогенной активности до и после их трансформации в эстрадиол. Глюкурониды эстрадиола и эстрона экскретируются в основном почками. Эстрогены способны проникать в грудное молоко.
Дидрогестерон после перорального приема быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Полностью метаболизируется в печени до 20-дигидродидрогестерона (основной метаболит), который присутствует в моче в форме конъюгата глюкуроновой кислоты. Все метаболиты дидрогестерона сохраняют свою конфигурацию и под действием 17?-гидроксилазы не дают реакции гидроксилирования. Наибольшая концентрация дидрогестерона и дигидродидрогестерона отмечается спустя 0,5-2,5 часа после приема Фемостона. Период полувыведения дегидродидрогестерона составляет 14-17 часов, дидрогестерона – 5-7 часов. Дидрогестерон полностью экскретируется почками через 72 часа.

Показания к применению

Фемостон применяют:
- для заместительной гормональной терапии расстройств, которые обусловлены физиологической или наступившей в результате оперативного вмешательства менопаузы;
- для предупреждения остеопороза у женщин в постменопаузе при наличии высокого риска переломов в случаях, когда есть непереносимость или противопоказания для назначения других лекарственных средств, предназначенных для предупреждения остеопороза.

Способ применения

Фемостон 1/10 назначается пациенткам в перименопаузе в низкодозированном циклическом режиме: по 1 таблетке в день. Предлогается принимать Фемостон в одно время суток.
В течение первых двух недель 28-дневного цикла надлежит принимать ежедневно (из половинки блистера со стрелкой с цифрой «1») по 1 таблетке белого цвета, содержащей эстрадиола 1 мг. В оставшиеся 2 недели цикла надлежит принимать (из половинки блистера со стрелкой «2») каждый день по 1 таблетке серого цвета, содержащей эстрадиола 1 мг и дидрогестерона 10 мг.
Фемостон 2/10 назначается в традиционном циклическом режиме: по 1 таблетке в день без перерыва. Предлогается принимать Фемостон в одно время суток.
В течение первых двух недель 28-дневного цикла надлежит ежедневно принимать по 1 таблетке оранжевого цвета, в которой содержится эстрадиола 2 мг. В течение оставшихся двух недель ежедневно надлежит принимать по 1 таблетке желтого цвета, в которой содержится эстрадиола 2 мг и дидрогестерона 10 мг.
Пациентки с сохранившейся менструацией должны начинать терапию Фемостоном в 1 день месячного цикла. Пациентки с нерегулярным менструационным циклом должны начинать терапию Фемостоном после 10-14 суток монотерапии гестагеном.
Пациенткам, имевшим последнюю менструацию более одного года назад, возможно начинать терапию Фемостоном в любое время.
Фемостон 1/5 назначается пациенткам, находящимся в постменопаузальном периоде не менее года.
Фемостон 1/5 надлежит принимать без перерыва в одно время суток по 1 таблетке в день.

Побочные действия

При использовании Фемостона вероятно появление:
- 1-10%: мигрени, головной боли, тошноты, метеоризма, болей в животе, судорог нижних конечностей, прорывных кровотечений, кровомазания, болей в молочных железах, болей в области таза, увеличения или уменьшения массы тела, астении;
- ?1%: вагинального кандидоза, депрессии, увеличения размеров фибромиомы, изменения либидо, головокружения, раздражительности, венозной тромбоэмболии, аллергических кожных реакций, заболеваний желчного пузыря, крапивницы, кожных высыпаний, зуда кожи, болей в спине, дисменореи, изменений эрозии шейки матки, периферических отеков, изменений количества цервикального секрета;
- ?0,1%: увеличения кривизны роговицы, непереносимости контактных линз, увеличения молочных желез, нарушений печеночных функций, сопровождающихся недомоганием, астенией, болью в животе и желтухой;
- ?0,01%: гемолитической желтухи, хореи, реакций гиперчувствительности, инфаркта миокарда, рвоты, инсульта, узловой эритемы, полиморфной эритемы, ангионевротического отека, сосудистой пурпуры, хлоазмы и меланодермии, которые могут остаться и после прекращения приема лекарства.

Противопоказания

Фемостон противопоказан:
- при установленной или предполагаемой беременности;
- в период лактации;
- при вагинальных кровотечениях неясной этиологии;
- при диагностированном или подозреваемом раке молочной железы;
- при наличии в анамнезе рака молочной железы;
- при диагностированных или подозреваемых эстрогензависимых злокачественных новообразованиях;
- при активной или недавно перенесенной артериальной тромбоэмболии;
- при острых заболеваниях печени и заболеваниях печени в анамнезе (до стабилизации состояния и восстановления нормальных показателей функции печени);
- при повышенной чувствительности к компонентам лекарства;
- при порфирии;
- при предшествующей идиопатической или подтвержденной тромбоэмболии вен (тромбоэмболии легочных сосудов, тромбозе глубоких вен);
- при нелеченной гиперплазии эндометрия.
С осторожностью надлежит назначать Фемостон пациенткам, получающим заместительную гормональную терапию и страдающим:
- эндометриозом, лейомиомой матки;
- тромбозами (или имеющим факторы риска развития тромбозов в анамнезе);
- артериальной гипертензией;
- сахарным диабетом;
- доброкачественными опухолями печени;
- холелитиазом;
- эпилепсией;
- гиперплазией эндометрия (в анамнезе);
- мигренью или интенсивными головными болями;
- системной красной волчанкой;
- почечной недостаточностью;
- бронхиальной астмой;
- отосклерозом.
Указанная категория пациенток должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача.
Прием Фемостона должен быть прекращен после согласования с врачом в случаях:
- возникновения желтухи;
- ухудшения функций печени;
- беременности;
- впервые выявленного мигренеподобного приступа;
- сильного подъема АД;
- манифестации любого из противопоказаний.

Беременность

Препарат Фемостон в период беременности противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме лекарства с лекарственными средствами, которые являются индукторами микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифабутин, барбитураты, карбамазепин, рифампицин) вероятно ослабление эстрогенного действия Фемостона.
Нелфинавит и ритонавир, являясь ингибиторами микросомального метаболизма, могут выполнять роль индукторов при одномоментном приеме со стероидами.
При одновременном приеме с препаратом лекарственные средства на основе трав, которые содержат в составе зверобой, способны стимулировать обмен прогестагенов и эстрогенов.

Передозировка

При передозировке лекарства Фемостон вероятно развитие сонливости, тошноты, рвоты, головокружения. Лечение передозировки: проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Фемостон 1/5 таблетки в календарной упаковке 28 таблеток.
Фемостон 1/10 таблетки в календарной упаковке 28 таблеток.
Фемостон 2/10 таблетки в календарной упаковке 28 таблеток.

Условия хранения

Температура хранения Фемостона не должна превышать 25 градусов Цельсия. Беречь от влаги. Беречь от света. Беречь от детей.

Синонимы

Фемостон Конти 1/5.

Состав

В 1 таблетке Фемостона 1/5 содержится:
1 мг эстрадиола, 5 мг дидрогестерона
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, метилгидроксипропилцеллюлоза, безводный коллоидный кремния диоксид, макрогол 400, магния стеарат, оксид железа красный и желтый, титана диоксид, Opadry оранжевый.
В 1 таблетке белого цвета Фемостона 1/10 содержится:
1 мг эстрадиола.
В 1 таблетке серого цвета Флемостона 1/10 содержится:
1 мг эстрадиола, 10мг дидрогестерона.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат, коллоидный диоксид кремния, Opadry серый и белый.
В 1 таблетке розового цвета Фемостона 2/10 содержится:
2 мг эстрадиола.
В 1 таблетке светло-желтого цвета Флемостона 2/10 содержится:
2 мг эстрадиола,10 мг дидрогестерона.
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, Opadry розовый и желтый.

Дополнительно

Перед началом или возобновлением курса заместительной гормональной терапии целесообразно собрать полный семейный и медицинский анамнез, а также провести общее обследование и гинекологическое обследование для выявления наличия противопоказаний или состояний, которые требуют постоянного врачебного наблюдения и мер предосторожности. Во время терапии Фемостоном надлежит проводить периодическое обследование пациенток, устанавливая характер исследования и частоту индивидуально. Предлогается проводить маммографию и обследование молочных желез. Прием эстрогенов может оказывать воздействие на результаты исследования функций печени и щитовидной железы, определения толерантности к глюкозе.
На фоне приема заместительной гормональной терапии к факторам риска тромбоэмболий и тромбозов относят тяжелые формы ожирения (с индексом массы тела > 30 кг/кв. м.), тромбоэмболические осложнения в анамнезе, системную красную волчанку.
При обширных травмах, длительной иммобилизации, оперативных вмешательствах может временно повышаться риск развития тромбозов глубоких вен нижних конечностей. При необходимости длительной иммобилизации после оперативных вмешательств целесообразно рассмотреть вопрос о временном прекращении заместительной гормональной терапии за 4-5 недель до операции.
Перед назначением заместительной гормональной терапии женщинам с тромбоэмболией или рецидивирующим тромбозом глубоких вен, которые получают лечение антикоагулянтами, нужно оценить риск и пользу ЗГТ.
Развитие тромбозов после начала курса заместительной гормональной терапии требует отмены лекарства. Пациенток надлежит информировать о необходимости визита к врачу при появлении болезненной отечности нижних конечностей, диспноэ, внезапной потери сознания, нарушения зрения.
Пациенток, раньше получавших заместительную гормональную терапию только эстрогенными лекарствами, надлежит особо тщательно обследовать перед началом терапии для выявления гиперстимуляции эндометрия. В первые месяцы терапии Фемостоном могут отмечаться умеренные менструальноподобные кровотечения и прорывные маточные кровотечения. Если корректировка дозировки не привела к прекращению подобных кровотечений, надлежит отменить Фемостон до установления причин кровотечений. В случаях, когда кровотечение продолжается после прекращения лечения препаратом или рецидивирует после периода аменореи, надлежит выяснить его этиологию. Для этого может понадобиться биопсия эндометрия.
Фемостон не считается противозачаточным препаратом, в связи с чем пациенткам в периоде перименопаузы надлежит применять противозачаточные негормональные средства.
Препарат Фемостон не оказывает влияния на скорость реакций и возможность управления транспортными средствами.