Наименование: Этмозин

Действующее вещество

Морацизин* (Moracizine*)

АТХ

C01BG01 Морацизин

Фармакологическая группа

• Антиаритмические средства

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой	1 табл.
морацизина гидрохлорид	25 или 100 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар; кальция стеарат; магния карбонат; титана двуокись (Е 171); кремния двуокись; мука пшеничная; воск пчелиный; краситель хинолиновый желтый (Е 104); краситель солнечный желтый FCF (Е 110)

во флаконах пластиковых по 50 шт. или в полиэтиленовых мешках по 8 кг; в емкости 1 мешок.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - антиаритмическое.

Блокирует «быстрые» натриевые каналы, нормализирует мембраны кардиомиоцитов. Понижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм вследствие замедленного проведения через AV узел и систему Гиса-Пуркинье. Понижает продолжительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, понижает эффективный рефрактерный период. Понижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации, не влияет на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и левого желудочка, в минимальной степени воздействует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение, оказывает незначительное воздействие на продолжительность синусового цикла и на время восстановления активности синоатриального узла.

Вызывает небольшое, однако стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

Фармакокинетика

После приема внутрь нормально всасывается из ЖКТ, абсорбция замедляется при приеме через 30 мин после еды. Сmax в крови достигается в течение 0,5–2 ч. Связывание с белками крови составляет 90–95%. Интенсивно метаболизируется при «первом прохождении» через печень с образованием до 26 метаболитов (два из них фармакологически активны). Индуцирует свой собственный метаболизм через систему цитохрома Р450. Т1/2 составляет 1,5–3 ч (при однократном приеме – 1,5 ч, при курсовом – до 3 ч). 56% лекарства в виде метаболитов выводится с желчью, 39% — почками. В небольшой степени подвергается повторному всасыванию.

Показания препарата Этмозин

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизм мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в т.ч. синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, выраженная артериальная гипотензия, нарушение функции печени и/или почек, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).

С особой осторожностью — кардиомегалия (повышается риск аритмогенного действия), тяжелая хроническая сердечная недостаточность (вероятно ухудшение состояния и повышение риска аритмогенного действия), ИБС и инфаркт миокарда в анамнезе, нарушение функции печени (уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2, в таких случаях предлогается использовать более низкие дозировки и вести тщательный мониторинг состояния больного), гипокалиемия, гиперкалиемия и/или гипомагниемия (вероятно изменение характера действия лекарства, перед началом лечения нужно устранить нарушение солевого баланса), синдром слабости синусного узла, т.к. время восстановления функции синусного узла увеличивается, возможны синусовая брадикардия, временное прекращение активности или полная «остановка» синусного узла.

С осторожностью использовать у пациентов с электрокардиостимулятором. Лечение предлогается начинать в стационаре из-за риска аритмогенного действия, связанного с применением морацизина (развитие аритмогенного действия не зависит от дозировки и наиболее вероятно в течение первой недели лечения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гиперестезия или парестезия, тревожность, нарушение сна, усталость и слабость, амнезия, шум в ушах, дизартрия, нечеткость зрения, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в груди, одышка, аритмогенный результат, мерцательная аритмия, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, понижение и повышение АД и брадикардия (при приеме высоких доз).

Со стороны респираторной системы: кашель, бронхоспазм, апноэ.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое воздействие, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Прочие: боль в руках и ногах, периферические отеки, редко – лихорадка, аллергические реакции.

Взаимодействие

При одновременном использовании с др. антиаритмическими средствами усиливается риск аритмогенного действия. Несовместим с ингибиторами МАО (риск аритмогенного действия), барбитуратами.

Дигоксин может усиливать угнетающее воздействие Этмозина на проводящую систему сердца, пропранолол усиливает результат Этмозина, циметидин увеличивет концентрацию этмозина в крови (при одновременном использовании нужно понизить дозу Этмозина).

Этмозин увеличивет концентрацию теофиллина в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта и переносимости. Этмозин принимают каждые 8 ч, разделив суточную дозу на 3 равные части, зачастую суточная дозировка составляет 600–800 мг.

При выраженных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования и тщательный мониторинг состояния больного.

Сначала подбирают нормально переносимую дозу, затем увеличивают ее до достижения оптимального эффекта. До назначения лекарства и при подборе доз применяют контроль ЭКГ, Холтеровское мониторирование ЭКГ, тест с упражнениями и программную электрическую стимуляцию. У пациентов, которые нормально переносят препарат, возможна длительная терапия.

Передозировка

Симптомы: нарушение проводимости, выраженное понижение АД, развитие или усугубление симптомов сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, блокада синусного узла, аритмия (в т.ч. узловая брадикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, асистолия), рвота, вялость, кома, обморок, диспноэ.

Лечение: симптоматическое.

Меры предосторожности

Во время терапии нужно тщательно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы, при длительном приеме — контролировать функцию печени.

До начала лечения Этмозином нужен 2-недельный перерыв после приема ингибиторов МАО. На время лечения нужно воздержаться от употребления алкоголя, а также от управления транспортными средствами. Надлежит соблюдать осторожность пациентам, у которых выражается побочное воздействие со стороны ЦНС (головокружение, усталость, головная боль).

Производитель

АО «Олайнский химико-фармацевтический завод »Олайнфарм«, Латвия.

Условия хранения препарата Этмозин

В сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Этмозин

4 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.