Эспераль
Наименование: Эспераль
Действующее вещество
Дисульфирам* (Disulfiram*)
АТХ
N07BB01 Дисульфирам
Фармакологическая группа
- Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании
Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| дисульфирам | 0,5 г |
| вспомогательные вещества: поливидон К30; карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль; магния стеарат; МКЦ; вода очищенная |
во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - антиалкогольное.
Фармакодинамика
Воздействие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным потребление алкоголя после приема лекарства. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический результат достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Показания препарата Эспераль
лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;
в роли дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.
Противопоказания
Абсолютные:
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
тяжелая печеночная недостаточность;
сахарный диабет;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
психические заболевания;
беременность;
период лактации.
Относительные:
почечная недостаточность;
гипотиреоидизм.
Побочные действия
Обусловленные свойствами дисульфирама
Металлический вкус во рту
Неприятный запах у заболевших с колостомией (связанный с сульфидом углерода).
Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у заболевших никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.
Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Снижение памяти, спутанность сознания, астения.
Головные боли.
Кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт
Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, надлежит срочно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема лекарства развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Надлежит избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации
Изониазид: нарушения поведения и координации.
5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации запрещено избежать, надлежит проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций лекарства в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): увеличенный результат пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Предлогается более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозировки антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.
Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, дозировка теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации лекарства в плазме.
Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный результат бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).
Способ применения и дозы
Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и профилактики о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу возможно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г лекарства), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (наибольшая дозировка водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или лекарства по необходимости. В дальнейшем возможно применять поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.
Передозировка
Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения препарата Эспераль
При температуре не выше 30 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эспераль
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
