Наименование: Эмсеф (Emceph)

Наименование

Эмсеф (Emceph)

Фармакологическое действие

Эмсеф – антибиотик широкого спектра действия. Эмсеф содержит цефтриаксон – противомикробное вещество группы цефалоспоринов для парентерального применения.
Воздействие цефтриаксона основано на угнетении синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов:
- граммположительные аэробы: Streptococcus группы B (Str. agalactiae), Streptococcus группы A (Str. рyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, коагулазо-отрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus (включая те, которые образуют пенициллиназу);
- грамотрицательные аэробы: Yersinia spp. (включая Y. enterocolitica), Vibrio spp., Shigella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Klebsiella spp. (включая K. pneumoniae), Salmonella spp. (включая S. typhi), Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы резистентны), Providencia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas shigelloides, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeaе, Morganella morganii, Moraxella spp., Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Escherichia coli, Enterobacter spp. (имеется резистентные штаммы), Citrobacter spp., Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., а также Treponema pallidum.
- анаэробы: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (кроме C. difficile), Fusobacterium spp. (исключая F. mortiferum та F. varium), Bacteroides spp.
Биодоступность лекарства после внутримышечного введения достигает 100%. Терапевтические концентрации цефтриаксона после внутривенного введения поддерживаются в течение 24 часов.
Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых достигает 8 часов. У лиц старше 75 лет и новорожденных в первые 8 дней жизни период полувыведения возрастает в 2-3 раза. Выводится цефтриаксон в неизмененном виде почками и с желчью. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью незначительно возрастает период полувыведения.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином.
Цефтриаксон проникает в цереброспинальную жидкость, протекает сквозь плацентарный барьер и в небольших концентрациях – в грудное молоко.

Показания к применению

Эмсеф используют для лечения инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к цефтриаксону. В том числе Эмсеф прописывают при:
- инфекциях органов брюшной полости (включая инфекции пищеварительного тракта и желчевыводящих путей, перитонит);
- инфекциях дыхательных путей, например пневмонии, а также заболеваниях горла, носа и уха;
- инфекциях половых органов, в том числе гонорее;
- инфекциях мочевыводящих путей и почек;
- инфекциях кожи, суставов, костей, мягких тканей;
- инфекциях у пациентов со сниженным иммунитетом;
- сепсисе;
- менингите.
Кроме того, Эмсеф прописывают пациентам с ранней и поздней стадией диссеминированного боррелиоза Лайма.
Также Эмсеф используют для предупреждения инфекций, которые могут возникнуть при хирургических вмешательствах.

Способ применения

Эмсеф предназначен для приготовления раствора для парентерального введения. Готовый раствор разрешается вводить внутримышечно и внутривенно (в том числе струйно и капельно). Раствор надлежит готовить непосредственно перед использованием. Стабильность раствора после приготовления сохраняется в течении 24 часов (при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия) или 6 часов (при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия).
Для приготовления раствора для внутримышечных инъекций 1 г лекарства Эмсеф растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Эмсеф вводят в ягодичную мышцу, соблюдая правила внутримышечного введения. В одну ягодицу рекомендовано вводить не более 1 г цефтриаксона.
Для приготовления раствора для внутривенной струйной инъекции 1 г лекарства Эмсеф растворяют в 10 мл воды для инъекций. Введение стоит осуществлять медленно в течение 2-4 минут.
Для приготовления раствора для внутривенного капельного введения 2 г лекарства Эмсеф растворяют в 40 мл совместимого растворителя. Для приготовления раствора цефтриаксона разрешается применять только 10% раствор глюкозы или 5% раствор глюкозы или 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида. В отдельных случаях также разрешается применять 6-10% раствор гидроксиэтилированного крахмала или 6% раствор декстрана в растворе глюкозы или воду для инъекций. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Запрещено смешивать цефтриаксон с растворами других антибиотиков, как во время приготовления, так и при введении.
Для взрослых и детей начиная с 12 лет стандартная разовая дозировка лекарства Эмсеф составляет 1-2 г. Разовую дозу надлежит вводить с интервалом в 24 часа. При тяжелых инфекциях вероятно увеличение суточной дозировки до 4 г.
Особенности применения у новорожденных, младенцев и детей младше 12 лет:
Новорожденным (младше 2-х недель), в основном, прописывают от 20 до 50 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела в сутки.
Детям до 12 лет, в основном, прописывают от 20 до 80 мг цефтриаксона на 1 кг массы тела в сутки. Если масса тела ребенка превышает 50 кг, цефтриаксон прописывают в дозах, рекомендованных для взрослых.
Пациентам приклонного возраста не требуется коррекция дозировки цефтриаксона.
Продолжительность лечения определяется характером течения заболевания.
Введение лекарства надлежит продолжать в течении еще как минимум 48-72 часов после нормализации температуры или получения отрицательных тестов микробиологических исследований.
Специальные схемы терапии препаратом Эмсеф:
Менингит. При лечении бактериального менингита у новорожденных, а так же детей возрастом от 15 дней до 12 лет начальная дозировка составляет 100 мг/кг в сутки (максимально 4 г/сутки). После определения возбудителя и установления уровня его чувствительности возможно соответственно уменьшить дозу.
Наилучшие результаты были получены при использовании цефтриаксона в зависимости от возбудителя, так при инфекции вызванной Haemophilus influenze рекомендованная продолжительность терапии составляет 6 дней; Neisseria meningitides - 4 дня; Streptococcus pneumonia - 7 дней.
Гонорея. Для лечения гонореи, вызванной штаммами, которые образуют или не образуют пенициллиназу, прописывают по 250 мг цефтриаксона однократно внутримышечно.
Боррелиоз Лайма. Для взрослых и детей дозировка одинаковая: 50 мг/кг 1 раз/сутки. Наибольшая суточная дозировка составляет 2 г. Курс лечения – 14 дней.
Профилактика инфекций в хирургии:
С целью предупреждения инфекций после операций рекомендуют одноразовое введение лекарства Эмсеф в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 минут перед операцией. При операциях на прямой и толстой кишке хорошие результаты дает одновременное (однако раздельное) введение Эмсефа и лекарства группы 5-нитроимидазолов (к примеру, орнидазола).
Печеночная и почечная недостаточность. Не требуется коррекция доз при нарушении функции почек (печени), если при этом функция печени (почек) остается в норме.
В случае предтерминальной стадии почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин) наибольшая суточная дозировка должна составлять не более 2г цефтриаксона. Для пациентов с одновременной тяжелой печеночной и почечной недостаточностью требуется проведение регулярного контроля концентрации цефтриаксона в плазме крови и, в случае необходимости, коррекция доз.
Для пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная дозировка цефтриаксона не должна превышать 2 г. Нет необходимости дополнительно вводить препарат после гемодиализа. Учитывая то, что у таких пациентов вероятно снижение скорости выведения лекарства, надлежит проводить контроль концентрации цефтриаксона в сыворотке крови.

Побочные действия

Использование лекарства Эмсеф может привести к развитию таких нежелательных реакций:
Со стороны пищеварительного тракта: глоссит, стоматит, панкреатит, диарея, рвота, тошнота, псевдомембранозный энтероколит. Антибиотикотерапия отменяется при подозрении или подтверждении диареи, связанной с Clostridium difficile. В этом случае показано проведение специфической терапии.
Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, анемия (в том числе гемолитическая), нарушения коагуляции, увеличение протромбинового времени, агранулоцитоз. В случае развития анемии нужно прервать лечение препаратом Эмсеф до установления ее причины. Если анемия вызвана цефтриаксоном, препарат отменяют. При длительном лечении стоит проводить контроль картины крови. При подозрении на дефицит витамина К важно определять протромбиновое время.
Со стороны гепатобилиарной системы: увеличение в сыворотке крови уровня печеночных ферментов, обратимый холелитиаз у детей, в желчном пузыре у детей преципитаты кальциевой соли цефтриаксона. На ультразвуковом исследовании преципитаты могут ошибочно приниматься за камни в желчном пузыре.
Со стороны мочевыводящей системы: глюкозурия, олигурия, гематурия. У детей старше 3-х лет вероятно образование конкрементов в почках и почечная недостаточность, которая протекает по окончанию лечения.
Инфекции: вторичные грибковые инфекции, микоз половых путей, инфекции, вызванные резистентными микроорганизмами. При развитии суперинфекции нужно провести соответствующую терапию.
Местные реакции: при введении лекарства внутримышечно – болезненность в месте введения, при внутривенном введении – болезненность по ходу вены и флебит. Для предотвращения флебита препарат надлежит вводить медленно (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без использования лидокаина болезненна.
Аллергические реакции: зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, отеки, экссудативная мультиформная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, экзантема, синдром Лайелла, анафилактические реакции. При проявлении аллергических реакций цефтриаксон срочно отменяют и прописывают соответствующее лечение. При склонности к аллергическим диатезам Эмсеф применяют с осторожностью.
Другие: озноб, лихорадка, головная боль, головокружение.
Лабораторные показатели: ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительный эффект пробы на галактоземию. Учитывая вероятность ложноположительных результатов при определении глюкозы в моче, надлежит проводить анализ исключительно ферментным методом.

Противопоказания

Эмсеф противопоказан при наличии в анамнезе повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим β-лактамным антибиотикам, а также при внутримышечном введении амидных местноанестезирующих средств, например лидокаина.
Препарат противопоказан при гипербилирубинемии у недоношенных и новорожденных. Возможно развитие билирубиновой энцефалопатии, так как цефтриаксон способен высвобождать билирубин из связи с альбумином. Риск возрастает у новорожденных с желтухой, ацидозом и гипоальбуминемией.
Эмсеф противопоказан недоношенным детям в возрасте 41 недели учитывая также срок внутриутробного развития.
С осторожностью Эмсеф используют у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимают одновременно диуретики и аминогликозиды.
Пациентам, которые придерживаются диеты с ограниченным содержанием натрия, надлежит учитывать наличие натрия в составе натриевой соли цефтриаксона.
Нет сведений о влиянии цефтриаксона на скорость реакции. Вероятность развития головокружения влияет на возможность работать с механизмами и управлять автомобильным транспортом.

Беременность

Безопасность применения цефтриаксона во время беременности не изучена. Цефтриаксон способен проникать через плацентарный барьер.
Кормление грудью нужно прекращать при назначении цефтриаксона, так как препарат в незначительных концентрациях проникает в материнское молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Запрещено использовать для растворения цефтриаксона кальцийсодержащие растворы (в частности, раствор Хартмана и Рингера). Запрещено смешивать цефтриаксон с растворами, содержащими кальций в одной инфузионной системе, предназначенной для внутривенного введения. Это связанно с образованием преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Запрещено вводить одновременно цефтриаксон и кальцийсодержащие длительные инфузии, к примеру, парентеральное питание.
Нужно соблюдать интервал не менее 48 часов между введением цефтриаксона и препаратов, содержащих кальций.
In vitro обнаружен антагонизм цефтриаксона и хлорамфеникола.
Цефтриаксон не совместим с ванкомицином, амсакрином, аминогликозидами и флуконазолом.
Бактериостатические препараты могут снижать бактерицидное воздействие цефалоспоринов.
Под воздействие цефтриаксона вероятно уменьшение эффективности пероральных гормональных контрацептивов. В период лечения цефтриаксоном и на протяжении 1 месяца по окончанию курса рекомендовано использовать негормональные контрацептивные средства.
Препарат несовместим с антибиотикосодержащими растворами.
Не стоит смешивать Эмсеф с растворителями не указанными в разделе «Способ применения».
Отсутствуют сведения о взаимодействии цефтриаксона с кальцийсодержащими пероральными лекарствами. Не известен характер взаимодействия между цефтриаксоном при внутримышечном введении и приемом веществ, содержащих кальций (перорально или внутривенно).

Передозировка

В случае передозировки могут усиливаться проявления побочных реакций. Специфический антидот отсутствует. При передозировке цефтриаксона показано проведение симптоматического лечения.
Перитонеальный диализ и гемодиализ не уменьшают концентрацию цефтриаксона.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для парентерального применения Эмсеф по 500 или 1000 мг во флаконах, в картонную упаковку вложен 1 флакон.

Условия хранения

Эмсеф годен к применению в течение 2,5 лет после выпуска при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Готовый раствор стабилен в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Синонимы

Лораксон, Медаксон, Цефаксон, Цефтриаксон.

Состав

В 1 флаконе лекарства Эмсеф 500 содержится:
Цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) - 500 мг.
В 1 флаконе лекарства Эмсеф 1000 содержится:
Цефтриаксона (в виде цефтриаксона натрия) - 1000 мг.