Наименование: Эксхол

Действующее вещество

  Урсодезоксихолевая кислота* (Ursodeoxycholic acid*)

АТХ

A05AA02 Урсодезоксихолевая кислота

Фармакологические группы

• Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]
• Гепатопротекторное средство [Желчегонные средства и препараты желчи]
• Гепатопротекторное средство [Другие гиполипидемические средства]

Состав

Капсулы	1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота	250 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг; кальция гидрофосфата дигидрат — 29 мг; магния стеарат — 2 мг; повидон — 9 мг; лактозы моногидрат — 38 мг
твердая желатиновая капсула
корпус: титана диоксид; желатин
крышечка: титана диоксид; желатин

Описание лекарственной формы

Капсулы: размер №0, корпус и крышечка белого цвета.

Содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - гепатопротекторное, холелитолитическое, желчегонное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее.

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее воздействие. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что понижает возможность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК хорошо способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Понижает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; увеличивет растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; понижает литогенный индекс желчи. Результатом считается растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуностимулирующее воздействие обусловлено в т.ч. угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у заболевших первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; понижает риск развития варикозного расширения вен пищевода. УДХК замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (в т.ч. гепатоциты, холангиоциты).

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax в плазме крови при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 мин — 3,8 , 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax — 1–3 ч. Связь с белками плазмы высокая — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический результат лекарства зависит от концентрации УДХК в желчи. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозировки лекарства выводится желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, однако сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Эксхол®

неосложненная желчно-каменная болезнь (билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при функционирующем желчном пузыре, профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии);

хронический активный гепатит;

токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

алкогольная болезнь печени;

неалкогольный стеатогепатит;

первичный билиарный цирроз печени;

первичный склерозирующий холангит;

кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

дискинезии желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

гиперчувствительность;

рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

желчно-желудочный свищ;

острый холецистит;

острый холангит;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;

выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;

обтурация желчевыводящих путей;

эмпиема желчного пузыря;

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: дети в возрасте 3–4 лет, т.к. вероятно затруднение при проглатывании капсул.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста в период применения лекарства предлогается использовать негормональные средства контрацепции. Использование УДХК при беременности вероятно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции; редко — кальцинирование желчных камней, обострение раньше имевшегося псориаза, алопеция.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), понижают абсорбцию лекарства.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать возможность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж): препарат Эксхол® прописывают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). Продолжительность приема для растворения камней — до полного растворения плюс еще 3 мес для предупреждения рецидивов камнеобразования. При диффузных заболеваниях печени суточная дозировка лекарства Эксхол® делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная дозировка принимается однократно на ночь.

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: препарат прописывают по 250 мг/сут (1 капс.), перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для предупреждения повторного холелитиаза: рекомендуемая дозировка — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей: суточную дозу устанавливают из расчета 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Продолжительность терапии — 6–12 мес и более.

Первичный билиарный цирроз: препарат прописывают из расчета 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Продолжительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Первичный склерозирующий холангит: 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Продолжительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит: 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Продолжительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

Муковисцидоз: дозировка устанавливается из расчета 20–30 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Продолжительность терапии — от 6 мес до нескольких лет. Детям старше 3 лет дозу лекарства прописывают индивидуально, из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Для успешного растворения нужно, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15–20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении с целью растворения желчных камней нужен контроль активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ГГТ, концентрации билирубина. Холецистографию надлежит проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения предлогается проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение 1-го года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат надлежит отменить. После полного растворения конкрементов предлогается продолжать использование в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для предупреждения рецидива камнеобразования. Если в течение 6–12 мес после начала терапии частичное растворение конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря считается свидетельством того, что полное растворение конкрементов не произошло и лечение надлежит прекратить.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 или 15 шт. 1, 3, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 шт. или 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковки по 15 шт. в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». Россия, 141100, Московская обл., Щелково, ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

www.canonpharma.ru.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Эксхол®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эксхол®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.