Наименование: Эглек

Действующее вещество

  Сульпирид* (Sulpiride*)

АТХ

N05AL01 Сульпирид

Фармакологическая группа

• Нейролептики

Состав и форма выпуска

Раствор для внутримышечного введения	1 амп.
сульпирид	100 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; раствор серной кислоты 1M; вода для инъекций

в ампулах по 2 мл; в пачке картонной 10 ампул, с ножом ампульным.

Таблетки	1 табл.
сульпирид	0,2 г
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; лактоза (сахар молочный); метилцеллюлоза; кальция стеарат; тальк; кремния диоксид коллоидный (аэросил)

в банках полимерных 12 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Раствор: прозрачная бесцветная или немного окрашенная жидкость без запаха.

Таблетки: белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Характеристика

Относится к группе замещенных бензамидов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - психостимулирующее, тимолептическое, нейролептическое.

Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический результат связан с антидофаминергическим действием. В ЦНС сульпирид блокирует в основном дофаминергические рецепторы лимбической системы. На неостриатную систему действует незначительно, однако обладает антипсихотическим действием. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.

Периферическое воздействие сульпирида основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. Антипсихотическое воздействие сульпирида выражается в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут — преобладает стимулирующее и антидепрессивное воздействие.

В незначительных дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, например, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки сульпирид уменьшает интенсивность абдоминальных болей и приводит к улучшению состояния пациента.

Низкие дозировки сульпирида (50–300 мг/сут) эффективны при головокружениях независимо от этиологии.

Фармакокинетика

После в/м введения в дозе 100 мг Cmax в плазме крови составляет 2,2 мг/л через 30 мин. После перорального применения Cmax в плазме крови достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность — 27%. Связывание с белками плазмы — менее 40%. Концентрация в ЦНС составляет 2–5% от концентрации в плазме крови. Выделяется с грудным молоком. В организме не метаболизируется и выводится в неизмененном виде через почки. T1/2 составляет 6–8 ч; T1/2 у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью существенно увеличивается и составляет после в/м введения 20–26 ч. Этим пациентам надлежит понизить дозу и/или повысить интервал между приемом лекарства.

Показания препарата Эглек®

В роли монотерапии или в сочетании с иными психотропными лекарствами при:

— острой и хронической шизофрении;

— острых делириозных состояниях;

— депрессиях различной этиологии;

— неврозах;

— головокружениях различной этиологии (вертебробазилярная недостаточность, вестибулярный неврит, болезнь Меньера, состояние после ЧМТ, средний отит).

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульпириду, острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками, артериальная гипертензия, феохромоцитома, гиперпролактинемия, состояние аффекта и агрессии; период грудного вскармливания, детский возраст (до 14 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование при беременности вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода. Противопоказано в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: вероятно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность. Может отмечаться повышенная потливость, увеличение массы тела.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и ЩФ в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный результат, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизия, оральный автоматизм, афазия. При использовании в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат надлежит отменить, т.к. повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, вероятно повышение или понижение АД, в нечастых случаях — развитие ортостатической гипотензии.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Взаимодействие

Одновременный прием с лекарствами, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, антигистаминные препараты, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Усиливает седативное воздействие алкоголя.

Надлежит избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма.

При одновременном приеме лекарства Эглек® и антигипертензивных средств существует увеличенный риск развития ортостатической гипотензии.

Сукральфат, антацидные средства, содержащие Mg2+ и/или Al3+, понижают биодоступность сульпирида в таблетках на 20–40%.

Способ применения и дозы

В/м, внутрь. При в/м введении сульпирида соблюдаются обычные правила для в/м инъекций: глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Внутрь таблетки принимают независимо от приема пищи, запивая малым количеством жидкости, 1–3 раза в сутки.

При острых и хронических психозах лечение начинают с в/м инъекций в дозе 200–800  мг/сут (максимально 1200 мг/сут) и продолжают в большинстве случаев в течение 2 нед.

В зависимости от клинической картины заболевания в/м инъекции Эглека® прописывают 1–3 раза в сутки, что позволяет быстро смягчить или купировать симптомы. Как только состояние пациента позволит, надлежит переходить к приему лекарства внутрь. Курс лечения определяется врачом.

Острая и хроническая шизофрения, острый делириозный психоз: начальные дозировки Эглека® зависят от клинической картины заболевания и составляют 600–1200 мг в сутки, разделенные на несколько приемов, поддерживающие дозировки — 300–800 мг в сутки.

Депрессия: от 150–200 мг до 600 мг в сутки, разделенные на несколько приемов.

Головокружение: 150–200 мг в сутки, в тяжелых случаях дозу возможно повысить до 300–400 мг. Длительность лечения должна быть не менее 14 дней.

Вспомогательная терапия при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме раздраженной толстой кишки: 100–300 мг сульпирида в сутки, в 1 или 2 приема.

Наибольшая рекомендованная суточная дозировка составляет 1600 мг сульпирида.

Дозировки у пациентов с нарушением функции почек.

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма в основном через почки, предлогается уменьшить дозу и/или повысить интервал между введением отдельных доз лекарства в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. таблицу).

Таблица

Клиренс креатинина, мл/мин	Дозировка Эглека® по сравнению со стандартной, %	Увеличение интервала между приемами Эглека®
60–30	70	1,5 раза
30–10	50	2 раза
менее 10	30	3 раза

Для лиц преклонного возраста начальная дозировка сульпирида должна составлять 1/4–1/2  дозировки для взрослых.

Для детей старше 14 лет стандартная дозировка сульпирида составляет 3–5 мг/кг массы тела.

Передозировка

Симптомы: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный результат, тошнота, экстрапирамидные расстройства, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, вероятно развитие нейролептического злокачественного синдрома.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, холиноблокаторы центрального действия для коррекции экстрапирамидных расстройств.

Меры предосторожности

Нужно соблюдать меры предосторожности пациентам с нарушением функции почек, с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов, эпилепсией или судорожным синдромом в анамнезе, больным паркинсонизмом, пожилым пациентам, молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

Особые указания

При возникновении гипертермии в период лечения Эглеком® препарат надлежит отменить. Гипертермия считается признаком развития злокачественного нейролептического синдрома, проявляющегося бледностью, гипертермией, вегетативными расстройствами. Хотя данные о развитии синдрома на фоне лечения Эглеком® отсутствуют, необходима осторожность, в особенности при назначении высоких доз.

При назначении лекарства больным с эпилепсией нужен дополнительный контроль, включающий как клиническое наблюдение, так и ЭЭГ, т.к. препарат уменьшает порог судорожной готовности.

Нужно контролировать неврологический статус больного, а при одновременном назначении корригирующих антипаркинсонических средств — также функциональное состояние ЖКТ.

Не предлогается принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Во время лечения запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания.

Запрещается одновременный прием алкоголя.

Производитель

ОАО «Дальхимфарм» по заказу ЗАО «Мастерлек» (Россия).

Условия хранения препарата Эглек®

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эглек®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.