Эгилок

Наименование: Эгилок

Действующее вещество

Метопролол* (Metoprolol*)

АТХ

C07AB02 Метопролол

Фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]

Состав

Таблетки	1 табл.
активное вещество:
метопролола тартрат	25 мг
	50 мг
	100 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 41,5/83/166 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 7,5/15/30 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 2/4/8 мг; повидон (К90) — 2/4/8 мг; магния стеарат — 2/4/8 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, 25 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом (форма «двойной снеп») на одной стороне и гравировкой «Е 435» — на другой, без запаха.

Таблетки, 50 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 434» — на другой, без запаха.

Таблетки, 100 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «Е 432» — на другой, без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - бета1-адреноблокирующее, антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика

Механизм действия

Метопролол подавляет воздействие повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и АД.

При артериальной гипертензии метопролол уменьшает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный результат лекарства связан с постепенным снижением ОПСС.

При артериальной гипертензии длительное использование лекарства приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии метопролол уменьшает смертность от сердечно-сосудистых причин (прежде всего внезапная смерть, смертельный и несмертельный инфаркт и инсульт).

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости миокарда. Снижение ЧСС и соответствующее удлинение диастолы при приеме метопролола обеспечивают улучшение кровоснабжения и усвоения кислорода миокардом с нарушенным кровотоком. Поэтому при стенокардии препарат уменьшает число, длительность и тяжесть приступов, а также бессимптомных проявлений ишемии и делает лучше физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол уменьшает показатель смертности, уменьшая риск внезапной смерти. Этот результат прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение показателя смертности возможно также наблюдать при использовании метопролола как в ранней, так и в поздней фазе инфаркта миокарда, а также у пациентов группы высокого риска и заболевших сахарным диабетом. Использование лекарства после инфаркта миокарда уменьшает вероятность несмертельного повторного инфаркта.

При ХСН на фоне идиопатической гипертрофической обструктивной кардиомиопатии метопролола тартрат, начиная с низких доз (2×5 мг/сут) с постепенным повышением дозировки, существенно делает лучше работу сердца, качество жизни и физическую выносливость пациента.

При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он не увеличивает длительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает небольшое повышение концентрации триглицеридов и небольшое снижение концентрации свободных жирных кислот в сыворотке крови. Наблюдается значительное снижение общей концентрации холестерина сыворотки крови после нескольких лет приема метопролола.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Для лекарства характерна линейная фармакокинетика в терапевтическом диапазоне доз.

Cmax в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после приема внутрь. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первичного прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет где-то 50% при однократном и где-то 70% при регулярном приеме.

Прием одновременно с пищей может увеличить биодоступность метопролола на 30–40%. Метопролол незначительно (~5–10%) связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 5,6 л/кг. Метопролол метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Т1/2 в среднем — 3,5 ч (от 1 до 9 ч). Общий клиренс составляет где-то 1 л/мин. Где-то 95% введенной дозировки выделяется почками, 5% — в виде неизмененного метопролола. В некоторых случаях это значение может достигать 30%.

Существенных изменений фармакокинетики у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Но в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Но такое накопление метаболитов не усиливает степень бета-адренергической блокады.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Но при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс из организма снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс лекарства из организма составляет где-то 0,3 л/мин, а AUC увеличивается где-то в 6 раз по сравнению с таковой у здоровых добровольцев.

Показания препарата Эгилок®

артериальная гипертензия (в монотерапии или (при необходимости) в сочетании с иными гипотензивными лекарствами);

ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

гипертиреоз (комплексная терапия);

профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метопрололу или любому другому компоненту лекарства, а также другим бета-адреноблокаторам;

атриовентрикулярная (AV) блокада II или III степени;

синоатриальная блокада;

синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

синдром слабости синусного узла;

кардиогенный шок;

тяжелые нарушения периферического кровообращения;

сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

возраст до 18 лет (ввиду отсутствия достаточных клинических данных);

одновременное в/в введение верапамила;

тяжелая форма бронхиальной астмы;

феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

В связи с недостаточностью клинических данных Эгилок® противопоказан при остром инфаркте миокарда, сопровождающимся ЧСС ниже 45 уд./мин, с интервалом PQ более 240 мс и сАД ниже 100 мм рт. ст.

С осторожностью: сахарный диабет; метаболический ацидоз; бронхиальная астма; ХОБЛ; почечная/печеночная недостаточность; миастения; феохромоцитома (при одновременном использовании с альфа-адреноблокаторами); тиреотоксикоз; AV блокада I степени; депрессия (в т.ч. в анамнезе); псориаз; облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); беременность; период лактации; пожилой возраст; пациенты с отягощенным аллергологическим анамнезом (вероятно снижение ответа при использовании адреналина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование лекарства не предлогается во время беременности. Использование лекарства вероятно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если прием лекарства нужен, надлежит тщательно следить за плодом, а затем и за новорожденным в течение нескольких дней (48–72 ч) после родов, т.к. возможны развитие брадикардии, угнетение дыхания, снижение АД и гипогликемия.

Тем не менее что при приеме терапевтических доз метопролола лишь небольшие количества лекарства выделяются в грудное молоко, новорожденного надлежит держать под наблюдением (возможна брадикардия). Использование лекарства в период лактации не предлогается. При необходимости применения лекарства в период лактации предлогается прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Эгилок® зачастую нормально переносится пациентами. Побочные эффекты зачастую слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом использовании метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением лекарства достоверно не установлена. Перечисленные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥10%); часто (1–9,9%); нечасто (0,1–0,9%); редко (0,01–0,09%); очень редко, включая отдельные сообщения (≤0,01%).

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ССС: часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия (в некоторых случаях возможны синкопальные состояния), похолодание нижних конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — нарушения проводимости, аритмия; очень редко — гангрена (у пациентов с нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения.

Прием лекарства Эгилок® надлежит прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Взаимодействие

Антигипертензивные эффекты лекарства Эгилок® и других гипотензивных средств при совместном использовании зачастую усиливаются. Во избежание артериальной гипотензии нужно тщательное наблюдение за пациентами, получающими комбинации таких средств. Но суммацией эффектов антигипертензивных препаратов возможно при необходимости пользоваться для достижения эффективного контроля АД.

Одновременное использование метопролола и БМКК типа дилтиазема и верапамила может привести к усилению отрицательного инотропного и хронотропного эффектов. Надлежит избегать в/в введения БМКК типа верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы.

Надлежит соблюдать осторожность при одновременном приеме со следующими средствами

Пероральные антиаритмические препараты (типа хинидина и амиодарона) — риск брадикардии, AV блокады.

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушений проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный результат сердечных гликозидов).

Другие гипотензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, альфа-метилдофа, клонидина и гуанфацина) — из-за риска гипотензии и/или брадикардии.

Прекращение одновременного приема метопролола и клонидина надлежит обязательно начинать, отменяя метопролол, а затем (через несколько дней) клонидин; если сначала отменить клонидин, может развиться гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на ЦНС, в частности снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики и этанол, повышают риск артериальной гипотензии.

Средства для наркоза (риск угнетения сердечной деятельности).

Альфа- и бета-симпатомиметики (риск артериальной гипертензии, значительной брадикардии; способность остановки сердца).

Эрготамин (усиление вазоконстрикторного эффекта).

Бета1-симпатомиметики (функциональный антагонизм).

НПВС (в частности индометацин) — могут ослаблять антигипертензивный результат.

Эстрогены (вероятно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Ингибиторы ферментов (в частности циметидин, этанол, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности пароксетин, флуоксетин и сертралин) — усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме крови.

Индукторы ферментов (рифампицин и барбитураты): эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное использование средств, блокирующих симпатические ганглии, или других бета-адреноблокаторов (в частности глазные капли), или ингибиторов МАО, требует тщательного медицинского наблюдения.

Способ применения и дозы

Внутрь, Эгилок® таблетки возможно принимать с пищей или вне зависимости от приема пищи. При необходимости таблетку возможно разломить пополам.

Дозу надлежит подобрать постепенно и индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Наибольшая суточная дозировка составляет 200 мг.

Рекомендуемые дозировки

Артериальная гипертензия. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии начальная дозировка — 25–50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу возможно постепенно увеличить до 100–200 мг/сут или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия. Начальная дозировка — 25–50 мг от двух до трех раз в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу возможно постепенно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Обычная суточная дозировка — 100–200 мг/сут, разделенная на два приема (утром и вечером).

Нарушения ритма сердца. Начальная дозировка — от 25 до 50 мг два или три раза в день. При необходимости суточную дозу возможно постепенно увеличить до 200 мг/сут или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз. Обычная суточная дозировка составляет 150–200 мг в сутки за 3–4 приема.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся ощущением сердцебиения. Обычная суточная дозировка составляет 50 мг 2 раза в день (утром и вечером); при необходимости ее возможно увеличить до 200 мг в два приема.

Профилактика приступов мигрени. Обычная суточная дозировка составляет 100 мг/сут в два приема (утром и вечером); при необходимости ее возможно увеличить до 200 мг/сут в 2 приема.

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек изменение режима дозирования не требуется.

При циррозе печени зачастую не требуется изменение дозировки в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5–10%). При тяжелой печеночной недостаточности (в частности после операции портокавального шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозировки лекарства Эгилок®.

У пожилых заболевших коррекция дозировки не требуется.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме этанола, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов.

Первые признаки передозировки возникают через 20 мин — 2 ч после приема лекарства.

Лечение: нужно тщательное наблюдение за пациентом (контроль АД, ЧСС, частоты дыхания, функции почек, концентрации глюкозы в крови, электролитов сыворотки крови) в условиях отделения интенсивной терапии.

Если препарат был принят недавно, промывание желудка с применением активированного угля может понизить дальнейшее всасывание лекарства (если промывание невозможно, возможно вызвать рвоту, если пациент в сознании).

В случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозы сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2–5 мин назначаются бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в вводится 0,5–2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). При гипогликемии — введение 1–10 мг глюкагона; установка временного водителя ритма. При бронхоспазме надлежит ввести бета2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Контроль заболевших, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное измерение ЧСС и АД, концентрации глюкозы крови у заболевших сахарным диабетом. При необходимости, для заболевших сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь надлежит подобрать индивидуально. Надлежит обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. При приеме дозировки выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение препаратом Эгилок® начинают только после достижения стадии компенсации сердечной функции.

Вероятно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина) у пациентов с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Анафилактический шок может протекать тяжелее у заболевших, принимающих Эгилок®.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Надлежит избегать резкого прекращения приема лекарства Эгилок®. Препарат надлежит отменять постепенно, путем снижения доз в течение где-то 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и увеличить риск коронарных нарушений. Особое внимание при отмене лекарства нужно уделить пациентам с заболеванием коронарных артерий.

При стенокардии напряжения подобранная дозировка лекарства Эгилок® должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами вероятно уменьшение продукции слезной жидкости.

Эгилок® может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (в частности тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня. В случае назначения лекарства Эгилок® больным сахарным диабетом надлежит контролировать концентрацию глюкозы крови и при необходимости корригировать дозу инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь (см. «Взаимодействие»).

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой, в роли сопутствующей терапии применяют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства нужно предупредить хирурга/анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена лекарства не предлогается.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (в частности резерпин), могут усилить воздействие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

У пожилых пациентов предлогается регулярно осуществлять контроль функции печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае возникновения у заболевших приклонного возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени; иногда нужно прекратить лечение. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью предлогается осуществлять контроль функции почек.

Надлежит проводить особый контроль состояния заболевших с депрессивными расстройствами, принимающих метопролол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, предлогается прекратить терапию.

При возникновении прогрессирующей брадикардии надлежит понизить дозу или прекратить прием лекарства.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных препарат не предлогается использовать у детей.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Форма выпуска

Таблетки, 25 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке. Или по 20 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки, 50 мг. По 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке. Или по 15 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга. 4 блистера в картонной пачке.

Таблетки, 100 мг. По 30 или 60 табл. во флаконе коричневого стекла с ПЭ-крышкой с амортизатором-гармошкой, с контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке.

Производитель

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.

В случае расфасовки и упаковки лекарства в России дополнительно указывается:

Расфасовано, упаковано: ООО СЕРДИКС. 142150, Россия, Московская обл., Подольский р-н, д. Софьино, стр. 1/1.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Эгилок®

При температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эгилок®

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.