Наименование: Допегит (Dopegyt)

Наименование

Допегит (Dopegyt)

Действующее вещество

Метилдопа* (Methyldopa*)

АТХ

C02AB02 Метилдопа (рацемическая смесь)

Фармакологическая группа

• Стимулятор центральных альфа2-адренорецепторов. Гипотензивное средство [Альфа-адреномиметики]

Фармакологическое действие

Допегит (метилдопа) – препарат, оказывающий гипотензивное воздействие, относится к центральным ?2-адреностимуляторам.
Гипотензивный результат лекарства обусловлен его возможностью снижать частоту сердечных сокращений и минутный объем крови, а также уменьшать общее периферическое сопротивление сосудов. В ЦНС Допегит образует метаболит – ?-мелитнорэпинефрин, стимулирующий постсинаптические ?2-адренорецепторы продолговатого мозга, что влечет за собой торможение сипматической импульсации и снижение тонуса сосудов.
Допегит обладает возможностью снижать ОПСС, вызывать ортостатическую гипертензию, уменьшать тканевую концентрацию дофамина, серотонина и эпинефрина (за счет ингибирования фермента допа-декарбоксилазы), подавлять активность ренина плазмы.
Допегит вызывает увеличение почечного кровотока.
Препарат на допаминэргических нервных окончаниях способствует замещению эндогенного допамина («ложный нейромедиатор»).
Длительное использование Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена.
Прием первой дозировки лекарства в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный результат Допегита во время физических нагрузок выражен меньше.
Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности.
Для лекарства Допегит характерен «синдром отмены».
Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается.
После перорального приема лекарства спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется в течении 1-2 суток. Гипотензивный результат в первые дни лечения постепенно увеличивается.
Около 50% лекарства всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных).
Наибольшая концентрация лекарства в плазме отмечается спустя 2,5 – 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Возможность связываться с белками плазмы достигает 20%.
Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозировки (около 10%) декарбоксилируется и ?-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин.
Период полувыведения лекарства – 2 часа.
Допегит экскретируется почками, большей частью – в неизмененном виде. Малая часть лекарства выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма – биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% лекарства), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение лекарства замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% лекарства).
У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции лекарства.

Показания к применению

Допегит прописывают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Способ применения

Препарат Допегит требует индивидуального дозирования.
Допегит прописывают взрослым, перорально, в начальной дозировке по 250 мг вечером (в первые два дня). В течение последующих каждых двух дней разовая дозировка увеличивается на 250 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный гипотензивный результат (в основном, он отмечается по достижении суточной дозировки в 1 г, разделенной на 2-3 приема).
В первую очередь предлогается увеличивать вечернюю дозу с целью уменьшения седативного эффекта.
Наибольшая суточная дозировка лекарства Допегит – 2 г. При комбинированной терапии с иными гипотензивными лекарственными лекарствами наибольшая суточная дозировка Допегита не должна превышать 500 мг.
Дозу лекарства постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.
Пациентам с нарушениями функций почек предлогается уменьшать разовую дозу лекарства. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Наибольшая суточная дозировка лекарства Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.
Для пожилых пациентов предлогается назначать начальную дозировку лекарства 125 мг один или два раза в день. Наибольшая суточная дозировка для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

Побочные действия

При применении Допегита вероятно появление:
- вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли;
- ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в нечастых случаях – перикардита, миокардита;
- глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трансаминаз;
- лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
- артралгии, миалгии;
- галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии;
- снижения либидо, снижения потенции, аменореи;
- лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла);
- воспаления слюнных желез, заложенности носа;
- положительного прямого теста Кумбса (при приеме лекарства более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).

Противопоказания

Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, гиперчувствительностью, острым гепатитом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, циррозом печени, системными заболеваниями соединительной ткани, депрессией, паркинсонизмом, феохромоцитомой, выраженным коронарным атеросклерозом, острым инфарктом миокарда, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, при одновременном приеме леводопы и ингибиторов МАО.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства Допегит в период лактации и пациентам, имеющим в анамнезе гепатит, диэнцефальный синдром, острую левожелудочковую недостаточность.

Беременность

Результаты клинических исследований не выявили признаки повреждения новорожденного или плода при использовании лекарства во втором и третьем триместрах беременности. Но предлогается назначать препарат Допегит беременным женщинам только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Комбинация лекарства с ингибиторами МАО может привести к усилению побочных эффектов: артериальной гипотензии или гипертонического криза с психомоторным возбуждением.
Сочетание с трициклическими антидепрессантами может уменьшить гипотензивное воздействие лекарства и спровоцировать появление головных болей, тахикардии, возбуждения.
Сочетанное применение с леводопой может привести к усилению противопаркинсонического эффекта, который обусловлен угнетением периферического декарбоксилирования леводопы под влиянием метилдопы и увеличением концентрации леводопы в центральной нервной системе. В случаях, когда в ЦНС преобладает торможение декарбоксилирования, происходит снижение противопаркинсонического эффекта леводопы.
Комбинация Допегита с лекарственными лекарствами, которые содержат леводопу+карбидопу, может привести к развитию ортостатической гипотензии. В таких случаях пациентам предлогается в течение 1-2 часов после приема препаратов находиться в горизонтальном положении.
Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.
Для увеличения гипотензивного действия лекарства целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.
Одновременный прием лекарства с ?-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и другими НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия лекарства.
Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный результат лекарства.
Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи – к уменьшению действия.
Прием лекарства надлежит прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) надлежит осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано применение диэтилового эфира.
Допегит увеличивет гепатотоксичность пероральных контрацептивов и солей лития.
Препарат несовместим с резерпином.
Надлежит соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.

Передозировка

При передозировке лекарства Допегит вероятно развитие выраженной артериальной гипотензии, слабости, выраженной брадикардии, сонливости, тремора, заторможенности, головокружения, метеоризма, запора, диареи, рвоты, тошноты, атонии кишечника.
Лечение передозировки: вскоре после приема - промыть желудок и стимулировать рвоту с целью уменьшения количества всосавшегося лекарства. Целесообразно контролировать ОЦК, ЧСС, электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга. Разрешается введение симпатомиметиков (эпинефрина) при необходимости.

Форма выпуска

Допегит таблетки 250 мг.
В стеклянном флаконе 50 таблеток.

Условия хранения

Допегит предлогается хранить при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Беречь от детей.

Синонимы

Метилдопа, Альдомет, Допанол, Альфадопа, Экибар.

Состав

В 1 таблетке лекарства Допегит содержится:
282 мг сесквигидрата метилдопы (соответствует 250 мг метилдопы).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал кукурузный, тальк.

Дополнительно

При лечении Допегитом предлогается контролировать картину периферической крови и функции печени.
Допегит при инфекционных заболеваниях может маскировать лихорадочный синдром.
Препарат может оказывать воздействие на результаты определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.
Моча пациентов, принимающих препарат, при хранении может приобретать темный цвет.
Появление гемолитической анемии и положительного прямого теста Кумбса требует отмены лекарства.
На период приема лекарства Допегит надлежит исключить прием этанола.
На период лечения препаратом Допегит надлежит соблюдать осторожность при занятии опасными видами деятельности, которые требуют быстроты реакций и повышенной концентрации внимания, а также при управлении автотранспортом.