Наименование: Доксазозин

Действующее вещество

Доксазозин* (Doxazosin*)

АТХ

C02CA04 Доксазозин

Фармакологические группы

• Альфа-адреноблокаторы
• Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит доксазозина мезилата 2,43 мг (в пересчете на основание — 2 мг), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, натрия гликолат, крахмал, магний стеариновокислый, МКЦ, натрия лаурилсульфат); в контурной ячейковой упаковке 10 или 25 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок, или в банках или в полистироловых флаконах по 30, 50 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон.

Характеристика

Таблетки от белого до белого с серовато-кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - гиполипидемическое, гипотензивное, спазмолитическое, сосудорасширяющее.

Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. За счет снижения тонуса мышц сосудов понижает ОПСС и понижает АД. Понижает концентрации триглицеридов, общего холестерина и ЛПВП в плазме. Одновременно отмечается некоторое увеличение коэффициента ЛПВП по отношению к общему холестерину (на 4–13%). Подавляет агрегацию тромбоцитов и увеличивает содержание активного плазминогена в тканях. Понижает тонус гладкомышечных клеток стромы и капсулы предстательной железы, а также шейки мочевого пузыря. Понижает сопротивление и давление в мочеиспускательном канале, понижает сопротивление внутреннего сфинктера.

Фармакодинамика

После однократного приема гипотензивный результат достигается через 2–6 ч и сохраняется в течение 24 ч. В период лечения у заболевших артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. При длительном лечении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка.

Фармакокинетика

Нормально всасывается после приема внутрь. Абсорбция — 80–90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), Cmax достигается через 3 ч, при приеме вечером через 5 ч. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы — около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем o-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы, T1/2 — 19–22 ч. Выделяется через кишечник в основном в виде метаболитов, 5% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания препарата Доксазозин

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с иными антигипертензивными средствами: тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов или ингибиторами АПФ), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при наличии артериальной гипертензии и при нормальном АД).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

При использовании доксазозина, особенно в начале лечения, наиболее часто наблюдается ортостатическая гипотензия, которая в нечастых случаях может приводить к обморокам. С целью предотвращения ортостатической гипотензии больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Могут отмечаться: головная боль, головокружение, общее чувство слабости, повышенная утомляемость, сонливость, ринит, тошнота. У заболевших артериальной гипертензией редко отмечаются: тахикардия, аритмия, боль в груди, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения.

Отмечались единичные случаи аллергических реакций (кожная сыпь, желтуха, тромбоцитопеническая пурпура, повышение уровня трансаминаз), сухости во рту, носовых кровотечений, приапизма, недержания мочи, повышения аппетита, запора, повышения диуреза, миалгий, артралгий.

Взаимодействие

Усиливает гипотензивный результат антигипертензивных средств. Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими средствами. При сочетании с индукторами микросомального окисления в печени вероятно повышение эффекта, с ингибиторами — понижение. НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства снижают гипотензивное воздействие. Уменьшает прессорный результат эфедрина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к извращению его прессорного действия и развитию тахикардии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, 1 раз в сутки (утром или вечером).

При артериальной гипертензии: дозировки варьируются от 1 до 16 мг/сут (максимально); начальная дозировка — 1 мг 1 раз в сутки (перед сном), после этого пациент должен находиться в постели в течение 6–8 ч (вероятно развитие феномена «первой дозировки», особенно выраженного на фоне предшествующего приема диуретиков). При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу увеличивают до 2 мг только через 1–2 нед непрерывного лечения, затем с интервалом 1–2 нед дозу увеличивают на 2 мг до достижения оптимального терапевтического эффекта. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу зачастую уменьшают (средняя терапевтическая дозировка при поддерживающей терапии — 2–4 мг/сут).

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы без артериальной гипертензии: зачастую — 2–4 мг/сут, наибольшая дозировка — 8 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.

Лечение: нужно перевести пациента в горизонтальное положение (опустить голову вниз, приподнять ноги), симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью прописывают при отеке легких, обусловленном аортальным или митральным стенозом; недостаточности правого желудочка сердца, обусловленной эмболией легких или выпотом в полость перикарда; недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения; недостаточности сердечного выброса. С особой осторожностью прописывают при нарушении функции печени, когда одновременно используют препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат надлежит срочно отменить.

В начале лечения или в период повышения дозировок целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, например от управления автотранспортом и иными транспортными средствами и механизмами.

Алкоголь усиливает нежелательные реакции.

Условия хранения препарата Доксазозин

В защищенном от света месте, при температуре 5–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Доксазозин

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.