Наименование: Дисульфирам (Disulfiram)

Наименование

Дисульфирам (Disulfiram)

Фармакологическое действие

Препарат Дисульфирам действует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты лекарства при использовании алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной результат лекарства – антиалкогольный.

Показания к применению

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом применяют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Способ применения

Внутренний прием предусматривает суточные дозировки дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.
Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
- дезинфекция места введения;
- местное обезболивание;
- осуществление надреза (6 мм);
- введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
- введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
- наложение шва;
- наложение стерильной повязки.
Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.

Побочные действия

Использование лекарства Дисульфирам может сопровождаться:
- дезориентацией;
- металлическим привкусом;
- кожной сыпью;
- гепатитами;
- нервно-психическими расстройствами;
- зудом;
- полиневритами нижних конечностей;
- головной болью;
- снижением памяти;
- неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
- невритом зрительного нерва;
- анафилаксией.
Сочетанное использование лекарства Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
- коллапсом;
- нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
- отеком мозга;
- развитием коматозного состояния;
- приступами стенокардии;
- судорогами;
- дыхательной недостаточностью;
- инфарктом миокарда.
При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом нужно немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.
Длительный прием средства может сопровождаться:
- психозами по типу алкогольных;
- гепатитами;
- гастритом;
- тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
- обострениями полиневрита.

Противопоказания

Дисульфирам не прописывают при:
- сахарном диабете;
- эпилепсии;
- эмфиземе легких;
- тиреотоксикозе;
- бронхиальной астме;
- наличии нервно-психических заболеваний;
- тяжелой печеночной недостаточности;
- проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
- патологиях кроветворной системы;
- беременности;
- туберкулезе легких;
- неврите слухового нерва;
- ульцерации ЖКТ;
- тяжелых кардиологических патологиях;
- лактации;
- злокачественных опухолях;
- неврите зрительного нерва;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- глаукоме;
- гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.
С осторожностью Дисульфирам прописывают при:
- патологиях печени;
- показаниях у пациентов старше 60 лет;
- наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
- заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
- эндартериите;
- психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
- почечной недостаточности.

Беременность

Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным использование нельзя. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат, группа препаратов	Результат взаимодействия с дисульфирамом
Клозапин	Токсическое воздействие на ЦНС
Алкоголь, этанолсодержащие препараты	Возникновение озноба, приливов, коллапса, сильной тахикардии, тошноты, проблем с дыханием, рвоты
Антитромбические препараты	Увеличение риска спонтанных кровотечений
Аскорбиновая кислота	Уменьшение фармакологической эффективности лекарства Дисульфирам за счет снижения реакции на алкоголь
Гуанфацин	Депрессивный результат
Барбитураты	Развитие опасной заторможенности
Трициклические антидепрессанты	Взаимное потенцирование побочных эффектов
Изониазид	Усиление нейротоксического действия Дисульфирама, значимые изменения поведения, воздействие на походку, развитие депрессии
Метронидазол, его производные	Развитие симптомов, подобных реакции на прием алкоголя. Вероятно развитие острого психоза
Буспирон	Развитие маниакальных состояний
Дезипрамин, имипрамин	Уменьшение клиренса данных препаратов
Амитриптиллин	Усиление нейротоксического действия амитриптиллина
Темазепам	Усиление токсичности темазепама
Диазепам	Снижение дисульфирамовой реакции на алкоголь
Омепразол	Нарушение сознания, кататония
Кофеин	Снижение клиренса кофеина
Перфеназин	Риск развития психотической симптоматики
Противоэпилептические препараты	Развитие сильной заторможенности
Сертралин	Усиление депрессии
Рифампицин	Снижение клиренса рифампицина
Снотворные препараты	Угрожающий седативный результат
Седативные препараты	Опасная заторможенность
Фенитоин	Повышение токсичности фенитоина
Цефалоспорины	Дисульфирамовый результат
Этинамат	Потенцирование воздействие этинамата. Угрожает жизни!
Флюоксетин	Взаимное потенцирование депрессивных эффектов препаратов
Хлорзоксазон	Повышение плазменной концентрации хлорзоксазона
Хлорпромазин	Усиление гипотензии

Передозировка

Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
- коматозным состоянием;
- коллапсом;
- опасными неврологическими реакциями.
Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
- 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
- 20 табл. пероральных/упаковка;
- масляный раствор.

Условия хранения

Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.

Синонимы

Экзорран, Кротенал, Тетрадин, Рефузал, Антиэтил, Дизетил, Аверсан, Тетурам, Антабус, Лидевин, Эспенал, Абстинил, Алкофобин, Эспераль, Антикол, Антиэтан, Контрапот, Нокзал, Стоптил, Тетлонг, Абрифид, Радотера.

Состав

1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.
1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Дополнительно

Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на потребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических заболевших необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация лекарства должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование незначительного бугорка в месте имплантации – норма.