Наименование: Диокор (Diocor)

Наименование

Диокор (Diocor)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Препарат относится к антигипертензивной группе. Считается комбинированным лекарственным средством, в состав которого входит валсартан (ангиотензин-II-блокатор) и гидрохлортиазид (диуретик тиазидной группы).
Валсартан оказывает специфический активный результат на ангиотензин-II рецепторы, точнее – только на рецепторы АТ1, ответственные за вазоконстрикцию. Повышение уровня ангиотензина-II в плазме, происходящее в результате ингибиции рецепторов АТ1, может вызвать стимуляцию рецепторов подтипа АТ2, что уравновесит произведенный блокировкой АТ1-рецепторов результат. Валсартан не обладает выявленным агонизмом к рецепторам АТ1. Его сродство к этим рецепторам в двадцать тысяч раз выше, чем к АТ2-рецепторам ангиотензина-II.
Валсартан не оказывает ингибирующего эффекта на АПФ и соответственно не вызывает каких-либо нежелательных эффектов, связанных с брадикинином. При проведении клинических исследований и сравнении действия валсартана и ингибитора АПФ, сухой кашель у пациентов, принимавших валсартан наблюдался существенно реже. Также, было отмечено, что препарат не взаимодействует и не оказывает блокирующего эффекта рецепторов других гормонов, оказывающих важное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.
При использовании Диокора отмечается снижение уровня артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений и пульса.
Воздействие лекарства отмечается в среднем через 2 часа после приема. Максимальный гипотензивный результат наблюдается спустя 4-6 часов. В целом, антигипертензивный результат сохраняется более суток с момента приема лекарства. При последующих приемах наблюдается плавное уменьшение максимального артериального давления, которое сохраняется в течении всего курса терапии. Гидрохлортиазид достоверно потенцирует антигипертензивный результат лекарства.
Тиазидные диуретики осуществляют свое воздействие на уровне дистальных отделов почечных канальцев, где находятся высокочувствительные к их действию рецепторы. Механизм действия тесно связан с подавлением активности натрий-хлорного насоса засчет конкурентной ингибиции транспорта ионов хлора. Как результат, активность экскреции ионов Na и Cl повышается. Снижается общий объем крови, увеличивается активность ренина, выделение альдостерона, усиливается выведение калия почками и снижение его концентрации в плазме. Отношение между альдостероном и ренином регулируется ангиотензином-II и, как следствие, применение антагониста ангиотензин-II – рецепторов уменьшает калиевые потери, возникающие из-за применения диуретика тиазидного ряда.
Фармакокинетика
Всасывание лекарства после приема зачастую происходит довольно быстро, хотя может варьировать в определенных пределах. В среднем биодоступность составляет около 23%.
Кинетика валсартана достоверно имеет линейный характер. Во время повторного приема не было замечено каких-либо изменений показателей. При стандартном приеме один раз за сутки наблюдается незначительная кумуляция.
Препарат практически полностью (до 97%) связывается с кровяными белками – как правило с альбуминами. Выводится валсартан как правило с каловыми массами. Только 30% ликвидируется из организма почками в неизмененном виде.
В случае приема валсартана вместе с пищей, пространство под кривой зависимости концентрации от времени уменьшается где-то на 48%. Но, спустя где-то 8 часов после приема, уровень концентрации соответствует аналогичному при принятии валтарсана до еды. Как бы то ни было, прием валтарсана с пищей практически не влияет на клинический результат.
Гидрохлортиазид после приема довольно быстро всасывается (максимальное время в районе двух часов). Фармакокинетика характеризуется биэкспоненциальной нисходящей курватурой, период полувыведения составляет зачастую от 6 до 15 часов.
При стандартных дозировках величина концентрации увеличивается пропорционально возрастанию дозировки. Далее, при повторном приеме, кинетика гидрохлортиазида в организме не претерпевает изменений. При употреблении одной таблетки в сутки результат кумуляции незначителен.
Биодоступность при пероральном употреблении достаточно высока: от 60 до 80%. Гидрохлортиазид выводится как правило почками – до 95% выводится с мочой в неизменном виде.
При одновременном приеме с пищей изменения биодоступности незначительны и клинической значимости не представляют.
Одновременный прием гидрохлортиазида и валсартана уменьшает биодоступность диуретика на 30%. На кинетику валтарсана гидрохлортиазид существенно не влияет. В плане клинически значимых изменений эффективности комбинированной терапии одновременный прием этих средств отрицательного эффекта не оказывает: в ходе исследований прослеживался выраженный гипотензивный результат, превышающий таковой при отдельном употреблении компонентов.

Показания к применению

Диокор используется для терапии артериальной гипертензии, в том числе при недостаточной эффективности монотерапии заболевания.

Способ применения

Стандартная рекомендованная доза составляет 1 таблетку «Диокор-80» один раз в день. В условиях стационара вероятно назначение таблеток «Диокор-160» под присмотром лечащего врача.
Ощутимый результат при выраженной гипертензии наблюдается где-то через две-три недели после начала приема.
Для пациентов с умеренно выраженной или значительной почечной или печеночной недостаточностью нужно обязательно проводить индивидуальную коррекцию дозы.
Длительность терапии определяется индивидуально, лечащим врачом.

Побочные действия

При исследованиях, побочные действия лекарства наблюдались крайне редко и имели слабовыраженный и нестойкий результат.
Около 1% составили различной интенсивности головные боли, повышенная утомляемость, боли в спине, головокружение, кашель, назофарингиты.
Менее одного процента составили боли в животе, а также области груди и шеи, чувство беспокойства, боли в суставах, астения, сонливость, серозные бронхиты и ларингиты, диспептические расстройства, одышка, уменьшение саливации, снижение эрекции, гастроэнтериты, усиление потоотделения, снижение чувствительности и парестезии, гипотензия, нарушения сна, мышечные судороги, подташнивание, периферические отеки, отиты и заложенность носа, незначительное повышение температуры. Иногда наблюдалась нестабильная тахикардия, ослабление зрения, шум в ушах. Прямая связь появления этих симптомов с препаратом не установлена.
Также возникали единичные случаи появления сыпи, зуда и других проявлений аллергического характера, включая васкулит, а также сывороточную болезнь. Были выявлены крайне редкие случаи миалгии и нефральной дисфункции.
Самой редкой формой побочных реакций при приеме Диокорда считается некардиогенный отек легкий, связанный с индивидуальной непереносимостью входящего в него гидрохлортиазида.
Лабораторные исследования выявили у некоторых пациентов, проходивших терапию Диокором, снижение содержания калия в крови, повышение цифр креатинина мочевины. Иногда выявлялась умеренная нейтропения.

Противопоказания

Не надлежит принимать Диокор пациентам с индивидуальной непереносимостью входящих в него компонентов.
Также, препарат запрещен к применению людьми с выраженными нарушениями печеночной функции, холестазом и билиарным циррозом; больным, страдающим любыми формами умеренной и тяжелой почечной дисфункции с показателем клиренса меньше 30 мл/мин и симптомом анурии; больным со сниженным уровнем калия или натрия крови, гиперурикемией, гиперкальциемией.

Беременность

Препарат категорически запрещен к приему беременным и женщинам, кормящим грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме Диокора одновременно с иными лекарствами антигипертензивной группы вероятно усиление эффекта снижения АД.
При применении одновременно с калийсодержащими добавками, солезаменителями, мягкими диуретиками и веществами, повышающими содержание калия (напр., группа гепарина) нужно часто проводить тест на концентрацию калия в кровотоке.
Во время приема Диокора одновременно с ингибиторами АПФ было обнаружено обратимое повышение в крови концентрации лития.
При монотерапии артериальной гипертензии валсартаном не было замечено какого-либо взаимодействия со следующими лекарствами: глибенкламид, амлодипин, варфарин, циметидин, дигоксин, фуросемид, индометацин, атенолол.
Так как в Диокор входит диуретик тиазидной группы, возможны следующие взаимодействия:
-потенциирование действия миорелаксантов из группы производных кураре
-вероятно уменьшение мочегонного эффекта при употреблении вместе с НПВП (такими, как салицилаты, индометацин).
При применении одновременно с приемом Диокора калийнесберегающих диуретиков, салицилатов, АКТГ, амфотерицина, карбенокслолона, вероятно резкое понижение концентрации калия.
Вероятно, при приеме сахароснижающих препаратов (как инъекционных, так и пероральных) придется проводить индивидуальную коррекцию дозировки.
Не предлогается использовать вместе с Диокором мочегонные тиазидной группы. Это может вызвать различные реакции гиперчувствительности и усилить побочные действия вышеупомянутых препаратов.
При применении гидрохлортиазида, входящего в состав лекарства, одновременно с метилдопой вероятно возникновение гемолитической анемии.
При применении вместе с колестирамином уменьшается биодоступность и всасывание.
При проведении терапии одновременно с приемом витамина D иногда наблюдается повышение концентрации кальция в крови.
Не предлогается принимать Диокор в комбинации с циклоспорином – это может вызвать состояние гиперурикекии и подагроподобных симптомов.

Передозировка

Случаи передозировки лекарства неизвестны.
Главным симптомом может стать выраженная гипотензия. В этом случае, если препарат был принят не очень давно, нужно искусственно вызвать рвоту. Борьба с гипотензией осуществляется внутривенным введением физиологического раствора.
Нужно помнить, что невозможно вывести препарат из организма с помощью гемодиализа – так как входящий в него валсартин вступает в реакцию с белками плазмы. Но, гидрохлортиазид таким методом из организма ликвидируется.

Форма выпуска

Диокор-80: белые таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью, покрытые пленкой.
Диокор-160: коричнево-оранжевые таблетки круглой формы с выпуклой поверхностью, покрытые пленкой.

Условия хранения

Хранить предлогается в заводской упаковке, в месте, недоступном для детей, при температурном режиме не больше 25 градусов Цельсия.

Состав

Активные вещества: гидрохлортиазид, валсартан
1 покрытая пленкой таблетка содержит:
Диокор-80: гидрохлортиазид (12,5 мг) и валсартан (80 мг).
Диокор-160: гидрохлортиазид (12,5 мг) и валсартан (160 мг).

Дополнительно

При приеме Диокора, а так же при приеме других противогипертензивных препаратов, предлогается придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и работах, требующих точности и высокой координации.