Наименование: Дифлазон (Diflazon)

Наименование

Дифлазон (Diflazon)

Действующее вещество

Флуконазол* (Fluconazole*)

АТХ

J02AC01 Флуконазол

Фармакологическая группа

• Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]

Фармакологическое действие

Действующее вещество - флуконазол относится к синтетическим триазольным противогрибковым средствам. Флуконазол препятствует преобразованию ланостерола в эргостерол, который считается основным компонентом клеточных мембран грибов. Имеет мощное фунгицидное воздействие и активен в отношении Candida spp. (Candida albicans, Candida tropicalis), Coccidioides immitis, Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis Histoplasma capsulatum, Microsporum spp. Применяется Дифлазон для лечения поверхностных и системных грибковых поражений.
После перорального применения флуконазол нормально всасывается из пищеварительного тракта и распределяется во всех тканях и жидкостях организма, в том числе и в ликворе. Биодоступность лекарства составляет 90%. Наибольшая концентрация флуконазола после приема внутрь достигается в плазме крови через 0,5-1,5 часа. Период полувыведения лекарства составляет 30 часов, что дает способность применять его один раз в сутки, а при лечении вагинального кандидоза однократно. Менее 5% лекарства подвергается метаболизму в печени. Около 80% флуконазола не метаболизируется и выводится из организма почками в неизмененном виде, остаток выводится в виде метаболитов.

Показания к применению

Показан к применению при системном кандидозе у пациентов с наличием и без нейтропении, в том числе при диссеминированном кандидозе (хронические формы), а также при других прогрессирующих формах кандидозной инфекции (инфекции эндокарда, брюшной полости, дыхательных и мочевых путей).
При грибковой инфекции кожи, особенно резистентной к проводимой местной терапии противогрибковыми средствами: микозах стоп, эпидерморфитиях паховой области, отрубевидном лишае, онихомикозах, кандидозах кожи.
При остром и рецидивирующем генитальном кандидозе: вагинальном кандидозе, кандидозном баланите, а также для снижения случаев рецидивов вагинального кандидоза.
При кандидозных поражениях слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода, при неинвазивном бронхолегочном кандидозе, кандидурии, при атрофическом кандидозе, связанном с ношением зубных протезов. При профилактике рецидивов орофарингеальной формы кандидоза у пациентов с пониженным иммунным статусом (ВИЧ, после трансплантации органов).
При профилактике грибковых инфекций у пациентов с злокачественными заболеваниями, которые склонны к таким инфекциям после химиотерапии или лучевой терапии.
При криптококковой инфекции различной локализации (легкие, кожа, в том числе при криптококковом менингите) как у заболевших с нормальным иммунологическим статусом, так и у пациентов с различными формами иммунных дефицитов (СПИД, после трансплантации органов).

Способ применения

Для лечения различных заболеваний в первый день нужно назначать двойную дозу лекарства. Суточная дозировка Дифлазона зависит от тяжести и характера заболевания. При переходе на пероралный способ применения Дифлазона с парентерального, дозу лекарства менять нет потребности.
Дозировка для взрослых:
Дозировка при лечении вагинального кандидоза составляет 150 мг однократно.
При системном кандидозе в первые сутки дозировка составляет 400 мг Дифлазона. В последующие дни дозировка составляет от 200 до 400 мг в сутки. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально и должен продолжаться еще не менее двух недель после исчезновения симптомов заболевания и получении отрицательной гемокультуры. Наибольшая суточная дозировка при тяжелом течении системного кандидоза может составлять 800 мг Дифлазона.
При лечении кандидоза слизистых оболочек и кожи, в том числе у пациентов с ВИЧ и иными иммунодефицитными состояниями дозировка Дифлазона составляет 50-100 мг в сутки. Курс лечения от 1 до 3 недель определяется индивидуально. При лечении тяжелых кандидозных поражений кожи и слизистых оболочек курс лечения может составлять 30 дней с суточной дозой от 100 до 200 мг Дифлазона.
При лечении криптококкового менингита у пациентов заболевших СПИДом суточная дозировка в первый день составляет 400 мг, в последующие 200-400 мг Дифлазона в сутки. Курс лечения длиться 6-8 недель. Для поддерживающей терапии пациентов с криптококковым менингитом, заболевших СПИДом применяют суточную дозу в 200 мг Дифлазона.
При лечении дерматомикозов тяжелого течения, резистентных к проведению местной терапии суточная дозировка составляет 50 мг или недельная 150 мг Дифлазона. При лечении отрубевидного лишая рекомендуемая дозировка составляет 50 мг в сутки в течение 2-4 недель. При лечении эпидермофитий – 50 мг в сутки, 6 недель.
Для предупреждения кандидозной инфекции у пациентов перед лучевой или химиотерапией, перед трансплантацией стволовых клеток суточная дозировка Дифлазона составляет от 50 о 400 мг, и затем корректируется в зависимости от степени появления грибковой инфекции и уровня нейтропении у пациента.
Дозировка для детей:
Для детей в возрасте от 5 до 13 лет наибольшая суточная дозировка Дифлазона не должна превышать 400 мг.
При лечении тяжелых форм кандидоза для детей с правильной функцией почек суточная дозировка Дифлазона составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела ребенка.
При профилактике грибковых инфекций, и для лечения поверхностного микоза суточная дозировка составляет от 3 до 6 мг на 1 кг массы тела ребенка.
При тяжелом течении грибковых инфекций, угрожающих жизни ребенка суточную дозу повышают до 12 мг на 1 кг массы тела ребенка.
Новорожденным в первые две недели жизни дозировка соответствует той, что и для старших детей, но интервал между введениями должен быть не менее 72 часов.
Новорожденным от двух недель до месяца интервал между введениями Дифлазона составляет 48 часов.
Пациентам с почечной недостаточностью целесообразным будет снижение суточной дозировки в зависимости от показателей клиренса креатинина.
После проведения гемодиализа нужно одноразовое дополнительное введение Дифлазона в дозе от 50 до 200 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, расстройство кишечника, изменение вкуса, боль в животе,
Очень редко встречается нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз.
Со стороны нервной системы побочные действия Дифлазона проявляются головной болью, головокружением, судорогами.
Со стороны системы крови: у заболевших с тяжелыми микозными поражениями отмечаются гематологические изменения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, полиморфная эритема, эпидермальный некролиз, бронхиальная астма, ангионевротический отек, анафилактический шок, требуют немедленной отмены лекарства и соответствующего лечения.
Прочие: редко - алопеция, нарушение функции почек, гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, нарушения сердечного ритма.

Противопоказания

Использование Дифлазона противопоказано при повышенной чувствительности к флуконазолу или триазольным соединениям, схожим с ним по химической структуре.
Противопоказан совместный прием Дифлазона и терфенадина, цизаприда, астемизола или других препаратов увеличивающих риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
Противопоказано использование Дифлазона детям до 6 месяцев, кроме тяжелых, угрожающих жизни случаев грибковых инфекций.

Беременность

Дифлазон противопоказан при беременности кроме тяжелых, угрожающих жизни случаев грибковых инфекций.
Флуконазол проникает в грудное молоко, поэтому использование его в период лактации нежелательно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказан совместный прием дифлазона и терфенадина, цизаприда, астемизола или других препаратов увеличивающих риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
Одновременный прием флуконазола и варфарина увеличивет протромбиновый индекс.
Совместное использование флуконазола и рифампицина ускоряет метаболизм флуконазола, что требует приема дополнительной дозировки лекарства.
Флуконазол удлиняет период полувыведения гипогликемических препаратов. Совместное их назначение вероятно в случае постоянного контроля сахара в крови у пациентов с сахарным диабетом, во избежание развития гипогликемии.
Совместное использование флуконазола и циклоспорина у пациентов перенесших трансплантацию почки, может повышать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Поэтому таким пациентам нужно контролировать концентрацию циклоспорина при совместном приеме этих препаратов.

Передозировка

Прием лекарства в дозах существенно превышающих максимально допустимые, может сопровождаться тошнотой, рвотой, диареей, в тяжелых случаях судорогами. В таких случаях предлогается больному вызвать рвоту и провести промывание желудка в течение 2 часов после приема лекарства. Так как флуконазол выводится почками, форсированный диурез существенно уменьшает концентрацию лекарства. В случаях тяжелой передозировки понизить концентрацию флуконазола может гемодиализ.

Форма выпуска

Капсулы по 50 мг № 7: капсулы белого цвета с крышечкой светло-голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Капсулы по 100 мг № 28: капсулы белого цвета с крышечкой голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Капсулы по 150 мг №1, №2, №4: капсулы и крышечка светло-голубого цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Капсулы по 200 мг № 7, № 20: капсулы белого цвета с крышечкой темно-фиолетового цвета, заполненные порошком белого или почти белого цвета.
Раствор для инфузий, по 100 мл (2 мг/мл) во флаконах №1.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей при температуре до 30 градусов Цельсия.

Срок годности препарата Дифлазон

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы

Дифлюкан, Флуконазол, Микосист, Дифлюзол, Микофлюкан, Проканазол, Флюкозан, Флюкомицид, Флюкорик, Нофунг, Флунол, Флуконорм, Фунголон, Медофлюкон, Флюконазол КФ, Флуконазол Верте, Флусенил, Микомакс, Флюкорал, Флюкостат, Форкан, Флюкозид, Цискан, Фуцис.

Состав

1 капсула содержит 50, 100, 150 или 200 мг флуконазола.
1 мл раствора для инфузий содержит 2 мг флуконазола.