Наименование: БИЦИКЛОЛ, Beijing Union Pharmaceutical Factory

Фармакологические свойства

фармакодинамика. По химической структуре Бициклол подобен бифендату. Фармакодинамическими исследованиями доказано, что Бициклол способен снижать увеличенный уровень трансаминаз при гепатите, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и ацетаминофеном и восстанавливать нарушенные структуры печеночной ткани разной степени тяжести. В результате экспериментальных исследований in vitro на колонии клеток 2.2.1.5 установлено, что Бициклол способен угнетать секрецию поверхностного антигена вируса гепатита B (HBsAg), E-антигена вируса гепатита B (HBeAg), ДНК вируса гепатита B и РНК вируса гепатита C. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО) активными нейтрофилами, клетками Купфера и макрофагами, а также выводит из клеток свободные радикалы. Таким образом, бициклол угнетает окислительное напряжение, вызванное нарушением функции митохондрий гепатоцитов, что предупреждает некроз и апоптоз в гепатоцитах. Бициклол также задерживает апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО и цитотоксичными Т-клетками. Это, в свою очередь, приводит к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.
Фармакокинетика. T_½ в первую фазу двухфазной модели (t_½ka) составляет 0,84 ч, T_½ во вторую фазу двухфазной модели (t_½ke) составляет 6,26 ч, время достижения C_max (t_peak) — 1,8 ч, C_max в плазме крови — 50 нг/мл. C_max и AUC находятся в прямой зависимости от принятой дозировки лекарства, однако другие фармакокинетические параметры, такие как t_½ka, t_½ke, Vd/F (отношение объема распределения (Vd) лекарственного средства к биодоступности (F)), CL/F (отношение системного клиренса (CL) к биодоступности (F)) и t_peak, изменяются несущественно (в зависимости от дозировки) и соответствуют особенностям линейной фармакокинетики.
C_max может возрастать при использовании лекарства после еды.
Метаболизм бициклола происходит в печени при участии цитохрома P450 с образованием основных метаболитов 4’OH-Bicyclol и 4OH-Bicyclol.
Препарат наблюдают в крови человека в неизмененном виде через 15 мин после приема внутрь. C_max бициклола отмечают в печени через 4 ч после приема лекарства. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%. Менее 30% бициклола выводится из организма через ЖКТ с калом в течение 24 ч. Где-то 1,3% выводится с мочой и 0,03% — с желчью.

Состав и форма выпуска

табл. 25 мг, № 18

Бициклол

25 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, сахароза, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат.

№  UA/1736/01/01 от 17.11.2014 до 17.11.2019

Показания

гепатит, сопровождающийся повышением активности трансаминаз печени:
- хронический вирусный гепатит B;
- хронический вирусный гепатит C;
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольный гепатит;
- токсичный (в том числе лекарственный) гепатит.

Применение

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат прописывают внутрь в дозе 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки; в случае необходимости — 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.
Препарат Бициклол принимают через 2 ч после еды.
Минимальный период лечения — 6 мес или по назначению врача.
Лицам приклонного возраста (старше 70 лет) дозу лекарства определяют индивидуально.
Дети. Не использовать у детей в возрасте до 12 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Острый гепатит. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 12 лет.

Побочные эффекты

Бициклол зачастую нормально переносится. Побочные реакции (в случае появления) имеют временный характер, легкую или умеренную степень выраженности и проходят самостоятельно после отмены лекарства или с помощью симптоматической терапии. С частотой менее 0,5% могут возникать головокружение, сыпь на коже, вздутие живота и рвота. У незначительного числа пациентов (<0,1%) возможны головная боль, нарушение сна, дискомфорт в эпигастральной области, повышение уровня активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов и повышение уровня глюкозы и креатинина в крови.

Особые указания

во время лечения препаратом Бициклол надлежит постоянно контролировать состояние пациента и функцию печени.
С осторожностью использовать препарат пациентам с гипоальбуминемией, циррозом печени, варикозным расширением вен пищевода, при печеночной энцефалопатии, с тяжелой формой гепатита, почечной недостаточностью, значительно повышенным уровнем билирубина, асцитом, гепаторенальным синдромом. Надлежит с особой осторожностью назначать препарат при аутоиммунном гепатите.
Использование в период беременности или кормления грудью. Не использовать.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Очень редко во время лечения наблюдается головокружение, поэтому надлежит соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.

Взаимодействия

при одновременном использовании бициклола с нуклеозидными лекарствами, такими как ламивудин, вероятно снижение эффективности лекарства.

Передозировка

согласно проведенным клиническим исследованиям при использовании Бициклола в дозе 150 мг 3 раза в сутки не наблюдалось ни одного случая передозировки. Кроме того, превышение обычной дозировки для человека в 400 раз не вызывало токсической реакции.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.