Наименование: Бикард (Bicard)

Наименование

Бикард (Bicard)

Фармакологическое действие

Бикард считается высокоселективным β1-адреноблокатором, оказывающим кардиотропное воздействие и влияющим на гемодинамические показатели.
Бисопролол оказывает воздействие как правило на β1-адренергические рецепторы сердца. Препарат связывается с рецепторами и препятствует их взаимодействию с катехоламинами, в результате чего замедляется синтез цАМФ. Эти изменения нарушают процессы в мембранных кальциевых каналах и изменяют концентрацию кальция в клетках проводящей системы, что понижает ЧСС, угнетает проводимость через АВ узел и пучок Кента, понижает автоматизм в узлах. Угнетение процессов проводимости оказывает антиаритмическое воздействие. В результате отсутствия ионов кальция в кардиомиоцитах, нарушается взаимодействие актина и миозина, что приводит к снижению силы сердечных сокращений.
Пониженное число сердечных сокращений и уменьшение их интенсивности понижают потребность в кислороде волокон миокарда и как следствие выражается антиангинальный результат и повышается перфузия миокарда. Бисопролол способен стабилизировать лизосомальные и клеточные мембраны, тормозить агрегацию тромбоцитов крови. Препарат блокирует бета1адренорецепторы в ЮГА почки, что понижает уровень ренина и ангиотензина II, и при одновременном наличии этих эффектов со снижением ЧСС и силы сокращений бисопролол вызывает стойкое снижение артериального давления.
Препарат влияет на перестройку барорефлекторных эффектов дуги аорты, каротидного синуса, увеличивет освобождение вазодилатирующих веществ, таких как ПГ, оксид азота, ПНП. Бисопролол не оказывает воздействие на бета 2 адренорецепторы, что понижает частоту и выраженность его негативных эффектов и обуславливает хорошую переносимость. В больших дозах способен оказывать воздействие на β1 и β2-адренорецепторы.
Препарат нормально абсорбируется из ЖКТ. С мах в крови наблюдается спустя 60-180 минут. Связывается с альбумином крови на 30%. Бисопролол способен проникать через ГЭБ и маточно-плацентарный барьер, минимально проникает в грудное молоко.
Период полувыведения - до 12 часов, продолжительность циркуляции и проявления фармакологических эффектов – до 24 часов. Бисопролол считается амфофильным веществом, поэтому препарат выводится двумя равно эффективными путями - до 50% элиминируется в печени и 50% выводится в виде активных метаболитов через почки, т.о. имеет сбалансированный клиренс. Это позволяет его одинаково успешно применять при дисфункциях печени и почек без изменения и коррекции дозировки лекарства.

Показания к применению

- Артериальная гипертензия;
- стабильная и нестабильная стенокардия;
- вторичная профилактика ИБС;
- сердечная недостаточность;
- симптоматическое лечение гипертиреоза, мигрени и для периоперативного снижения риска смерти от кардиальных причин.

Способ применения

Таблетки предназначены для перорального приема. Рекомендованный прием – однократно в сутки, в первой половине дня, желательно с утра. Таблетки запивают малым количеством воды, употребляют не зависимо от приема пищи. Не разжевывать, не раскусывать.
Первичная терапевтическая дозировка – 5 мг лекарства однократно в сутки. Постепенно увеличивая дозировку на 5 мг каждую неделю, иногда начальная дозировка составляет 10 мг. Повышение дозировки может сопровождаться негативными эффектами, что требует возврата к предыдущей дозе. Наибольшая терапевтическая дозировка – 20 мг однократно в сутки.
У пациентов с нарушениями функционального состояния печени и почек коррекции дозировки не требуется. При тяжелом течении ХПН дозировка лекарства не должна превышать 10 мг в сутки. Курс лечения – длительно.

Побочные действия

Бисопролол имеет удовлетворительный профиль безопасности. Частота встречаемости побочных явлений достаточно низкая. Для данного лекарства характерны изменения со стороны ЦНС в виде астенических явлений, головокружений, головных болей, которые проявляются в начале терапии, вероятно возникновение нарушений сна, депрессии, парестезии, в единичных случаях отмечались галлюцинации. Эти изменения нивелируются самостоятельно спустя 10-14 дней после начала лечения.
Характерны нарушения органов зрения – уменьшение слезоотделения, конъюнктивит, нарушение зрения.
Вероятно проявление нежелательных явлений со стороны ССС – снижение ЧСС, гипотензия, нарушение ритма и блокады, СН с явлениями периферических отеков, преходящая перемежающаяся хромота в начале лечения препаратом. Редко проявляются нарушения дыхательной системы в виде бронхоспазмов.
Наблюдаются диспепсические проявления, нарушения стула, повышение активности печеночных трансаминаз, вероятно развитие гепатита.
В нечастых случаях наблюдались артралгии, мышечная слабость, судороги. На фоне терапии вероятно развитие аллергических реакций, что требует отмены лекарства.
У пациентов с диабетом препарат способен вызывать явления гипогликемии, у лиц без диабета в нечастых случаях наблюдались нарушение толерантности к глюкозе, повышение ТГ.
У мужчин вероятно проявление эректильных дисфункций, аллопеции при применении бисопролола.

Противопоказания

Препарат не применяется у лиц с явлениями синоатриальной, атриовентрикулярной блокады 2-3й степени, при частоте сердечных сокращений меньше 50 уд в минуту, при синдроме слабости синусововго узла, при низком кровяном систолическом давлении (менее 90 мм.рт.ст.), при тяжелых нарушениях периферического кровообращения.
Бикард не рекомендован при бронхиальной астме, ХОБЛ.
Не назначается у пациентов с феохромоцитомой, псориазом, у лиц, находящихся на терапии ингибиторам МАО.
Противопоказан для использования у беременных и кормящих женщин.

Беременность

Бисопролол не назначается женщинам в период беременности и лактации. Препарат способен задерживать внутриутробное развитие, угнетать дыхательный центр у плода, и после родоразрешения провоцировать тяжелые гипогликемические состояния у новорожденного ребенка в течение первых 72 часов жизни.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бисопролол взаимодействует с антигипертензивными средствами по типу синергизма, усиливая их фармакологическую активность.
Выраженная брадикардия наблюдается при сочетании бисопролола с резерпином, клонидином, гуанфацином, альфа-метилдопой.
Сочетанное применение клонидина или гуанфацина, или препаратов наперстянки и бисопролола вызывает атриовентрикулярные блокады и нарушения проводимости.
Симпатомиметики понижают фармакологическую активность бисопролола.
Нифедипин и блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) инициируют выраженную гипотензию.
Верапамил, дилтиазем, антиаритмические средства вызывают на фоне приема Бикарда стойкую брадикардию, гипотензию, нарушения ритма сердца, вплоть до СН и остановки сердца.
Производные эрготамина при сочетании с Бикардом потенцируют явления нарушений периферического кровообращения.
Рифампицин понижает период полувыведения бисопролола, что не имеет клинического значения.
Бисопролол нарушает эффективность гликемического контроля при сахарном диабете.
Нестероидные противовоспалительные препараты понижают гипотензивное воздействие Бикарда.
Бисопролол увеличивает период полувыведения миорелаксантов и антикоагулянтов (кумаринов).
Антидепрессанты, седативные, снотворные, нейролептики, этанол выражено угнетают ЦНС при сочетании их с Бикардом.
Ингибиторы МАО нарушают метаболизм Бикарда, что увеличивет проявления его негативных эффектов. Перерыв между терапией Бикардом и ингибиторами МАО должен быть не менее 2х недель.
Сульфасалазин в сочетании с приемом бисопролола увеличивает Смах последнего в плазме крови.
Рентгенконтрастные вещества (йодсодержащие) при их введении на фоне приема бисопролола способны в нечастых случаях вызывать явления тяжелой анафилаксии.

Передозировка

В случае использования высоких доз лекарства вероятно развитие явлений брадикардии, нарушений ритма, артериальной гипотензии, бронхоспазма, обморочных состояний, явлений сердечной недостаточности, судорожных приступов.
Для оказания медицинской помощи применяют: промывание желудка, прием сорбентов, в случае брадикардии и гипотензии вводят в/в атропин 1,5-2 мг, эпинефрин, допамин. В ситуации развивающейся СН прописывают сердечные гликозиды, глюкагон, мочегонные средства. При бронхоспазме – ингаляции β2 адреномиметиков.

Форма выпуска

Таблетки по 5 (10) мг в блистерах №10.
3 блистера в упаковке картонной.

Условия хранения

Рекомендованный температурный режим хранения до 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Бидоп, Бисогамма, Корбис, Конкор, Кординорм, Коронал, Бисокард.

Состав

Действующее вещество: бисопролола фумарат.
В 1 таблетке содержится бисопролола фумарат 5 (10) мг.
Вспомогательные вещества: Magnesium stearate, Aerosil, Сrospovidone, Cellulose microcrystallic, Talk, Polyethylene glycerol, Titanium Dioxide, Polyvinyl alcohol, Iron(III) oxide, yellow, Quinoline Yellow Е-104, Orange Yellow Е-110, крахмал кукурузный.

Дополнительно

Таблетки Бикард не имеют разделительной полосы, поэтому являются неделимыми.
Осторожно препарат прописывают при стенокардии Принцметалла, при атриовентрикулярной блокаде 1й степени, при наличии метаболического ацидоза и у лиц склонных к алкоголизму.
Использование лекарства на фоне сахарного диабета дает скрытые гипогликемии, что ухудшает течение заболевания.
Отмечены случаи развития чешуйчатого лишая во время терапии блокаторами β-адренорецепторов и развитие на его фоне псориазоподобной сыпи.
Лечение бисопрололом нужно проводить под строгим контролем доктора.
Бикард не применяют для лечения в детской возрастной группе, т.к. отсутствуют данные о безопасном применении лекарства у этой категории лиц.
В случае применения лекарства во время беременности отмена бисопролола должна быть проведена за 72 часа до родов, чтоб избежать негативных явлений у новорожденного. Если этого сделать не удалось, то ребенка нужно тщательно наблюдать в первые 3е суток.
Препарат не влияет на фертильность мужчин.
В начале терапии вероятно развитие обратимых реакций, которые изменяют возможность к управлению транспортными средствами, поэтому на этом этапе нужно избегать вождения и работ со сложными механизмами.