Bicyclol

Наименование: Bicyclol

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество - бициклол - 25 мг.

Вспомогательные вещества : крахмал кукурузный (65.0 мг), сахароза (40,0 мг). карбоксиметилкрахмал натрия (10.0 мг), магния стеарат (1.0 мг), клейстер крахмальный 10 % (25,0 мг, в пересчете на сухое вещество — 2,5 мг).

Состав и форма выпуска

Таблетки

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Гепатопротекторное средство.

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарства Бициклол по химической структуре считается лигнаном.

Использование лекарства Бициклол способствует снижению повышенной активности печеночных трансаминаз при гепатитах различной этиологии. Протективный результат лекарства Бициклола был доказан в моделях in vitro и in vivo, моделирующих различные фермы повреждения печени: четыреххлористым углеродом (СС l 4)- повреждение биомембран, некроз, фиброз печени, ацетаминофеном (АР) - истощение глутатиона в гепатоцитах, D-галактозамином - повреждение /(НК ядра гепатоцита, вакциной BCG и коикавалином А (СопА) - иммунное повреждение. Под влиянием Бициклола в различной степени восстанавливаются патоморфологические нарушения структуры печеночной ткани. Бициклол угнетает продукцию фактора некроза опухоли (ФНО-а) активными нейтрофилами, купферовскими клетками и макрофагами, а также способствует уменьшению интенсивности протекания свободнорадикальных процессов в клетках. Бициклол угнетает окислительную активность, вызванную нарушением функции митохондрий, что предупреждает некроз и апоптоз гепатоцитов. Бициклол также тормозит апоптоз гепатоцитов, стимулированный ФНО-тх и цитотоксическими Т- клетками, приводя к восстановлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

В исследованиях in vivo в модели повреждения печени АР было продемонстрировано, что предварительное назначение бициклола значительно понижает степень повреждения гепатоцитов, что проявляется в снижении активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT), - маркеров некроза гепатоцита, в уменьшении высвобождения цитохрома С и апоптоз-индуцирующих факторов из митохондрий, а также предупреждении дефрагментации ДНК.

В исследованиях in vitro также было установлено, что Бициклол способен подавлять экскрецию HBeAg, H BsAg и репликацию ДНК вируса гепатита В.

Результаты клинических исследований лекарства Бициклол у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С умеренной степени активности продемонстрировали, что при его назначении в дозе 150мг в сутки в течение 12 недель имеет место статистически достоверное снижение биохимических показателей воспалительного процесса в печени (активности трансаминаз (АЛТ, ACT), общего, прямого и непрямого билирубина), а также уменьшение проявлений астено-вегетативного синдрома и повышение качества жизни пациентов. Полученные данные свидетельствуют о наличии противовоспалительного гепагопротективного эффекта у лекарства Бициклол при его применении в виде монотерапии у пациентов с хроническим вирусным гепатитом С.

Препарат Бициклол при его назначении в дозе 150 мг в сутки в течение 12 недель характеризуется благоприятным профилем безопасности и хорошей переносимостью.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается после перорального приема и определяется в крови через 15 мин.

Период полувыведения в первую фазу двухфазной модели (t(l/2)ka) составляет 0,84 ч, период полувыведения во вторую фазу двухфазной модели (t(l/2)ke) составляет 6,26 ч, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (t(p e ak)) - 1,8 ч, наибольшая концентрация в плазме крови (С max ) - 50 нг/мл.

Наибольшая концентрация С max и площадь под кривой «концентрация-время» AUC находятся в прямой зависимости от дозировки лекарства и соответствуют характеристикам линейной фармакокинетики. Наибольшая концентрация в плазме крови может повышаться при приеме лекарства после еды.

При многократном приеме в терапевтической дозе препарат не кумулирует в организме человека. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 78%.

Наибольшая концентрация лекарства Бициклол в печени достигается через 4 ч после приема лекарства. Метаболизм лекарства происходит в печени с участием изоферментов цитохрома Р450; основной метаболит лекарства Бициклол в организме человека — 4, 4’гйдроксибициклол. Менее 30% лекарства выводится из организма кишечником в течении 24 ч. Около 1,3% лекарства выводится почками, 0,03% — с желчью.

Показания

Хронический вирусный гепатит В, хронический вирусный гепатит С, сопровождающиеся повышением активности печеночных трансаминаз, у пациентов с неэффективностью раньше проведенных курсов противовирусной терапии или отсутствием мотивации на проведение противовирусной терапии или с наличием известной гиперчувствительности к препаратам стандартной противовирусной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов лекарства, детский возраст до 18 лет.

беременность, период грудного вскармливания.

Аутоиммунный гепатит, гепатоцеллюлярная карцинома, суб- и некомпенсированный цирроз печени (класс В и С по классификации Чайлд-Пью).

Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Гастрит, холецистит, панкреатит. У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием лекарства Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности ACT, щелочной фосфатазы (ЩФ) и гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП). В связи с этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол надлежит проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о использовании Бициклола у беременных и кормящих женщин отсутствуют.

Использование лекарства при беременности противопоказано. Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко. В случае необходимости применения лекарства Бициклол в период лактации, нужно прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь. По 25 - 50 мг 3 раза в день после еды. Курс лечения 12 недель. По рекомендации врача курс лечения (с использованием дозировки 25 мг 3 раза в день) может быть продлен до 6 месяцев.

Побочные действия

Препарат Бициклол зачастую нормально переносится; нежелательные явления зачастую носят преходящий характер, выражены в легкой или средней степени тяжести и купируются самостоятельно после отмены лекарства или с помощью симптоматической терапии.

Со стороны нервной системы: нарушение сна, головокружение, головная боль

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, вздутие живота, боль в эпигастрии

Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница

Лабораторные данные: повышение активности ACT, ЩФ, ГГТГ1, удлинение протромбинового времени, повышение гемоглобина, лейкопения, повышение концентрации общего билирубина и активности трансаминаз, уменьшение количества тромбоцитов, транзиторное повышение концентрации глюкозы и креатинина крови.

Передозировка

Случаев передозировки лекарства Бициклол не описано.

Взаимодействие

Взаимодействие лекарства Бициклол с иными лекарственными средствами не изучалось.

Особые указания

В период лечения нужно проводить периодический контроль показателей функции печени и клинической картины заболевания согласно стандартам ведения соответствующей патологии.

У пациентов с наличием сопутствующих заболеваний желудочно-кишечного тракта, таких как гастрит, холецистит, панкреатит, прием лекарства Бициклол может сопровождаться клинически значимым повышением активности ACT, ЩФ и ГГТП. В связи е этим терапию таких пациентов препаратом Бициклол надлежит проводить с осторожностью под дополнительным контролем функциональных показателей гепато-билиарной системы.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований лекарства Бициклол на возможность управлять транспортными средствами и занятия иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не

проводилось. В период лечения препаратом Бициклол надлежит соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с способностью развития головокружения.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг.

По 9 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (блистер).

По 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В сухом месте при температуре от 8 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

по рецепту

Производитель

Производитель/Владелец регистрационного удостоверения

Бэйцзин Юнион Фармасыотикал Фэктори (Beijing Union Pharmaceutical Factory).

Китай, 102600 Пекин, р-н Дасин, Пекинская база биоинженерии и фармакологии, ул. Тяньфу, д. 9.

Адрес производства:

Синье Норс Роад, село Хуанцупь, р-н Дасин, Бэйцзин.

(Xingye North Road, Huangcun Town, Daxing District, Beijing)

Тел.: 86 10 63310026 Факс: 86 10 63310026

Представительство Бэйцзин Юнион Фармасыотикал Фэктори в РФ:

ОАО «Бофарм», индекс: 123182, г. Москва, а/я 4.

Тел.: +7 (495) 942-5327

info@bofarm.ru