Наименование: Бетак (Betac)

Наименование

Бетак (Betac)

Действующее вещество

Бетаксолол* (Betaxolol*)

АТХ

C07AB05 Бетаксолол

Фармакологическая группа

• Бета-адреноблокаторы

Фармакологическое действие

Действующее вещество – бетаксолол гидрохлорид. Бетак считается кардиоселективным ?-адреноблокатором без собственной СМА. Препарат обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим эффектами, а также слабой мембраностабилизирующей активностью. Бетак способен блокировать ?-адренорецепторы сердца, уменьшать внутриклеточный ток ионов Са и образование циклической АМФ из молекул АТФ, стимулированное катехоламинами, оказывать отрицательное батмо-, дромо-, хроно- и инотропное воздействие (понижает частоту сердечных сокращений, угнетает возбудимость и проводимость, понижает сократительную возможность миокарда). Препарат предотвращает повышение артериального давления, которое связано с психоэмоциональным стрессом или физической нагрузкой.
Гипотензивный результат Бетака обусловлен его возможностью уменьшать минутный объем крови, снижать активность ренин-ангиотензивной системы, чувствительность барорецепторов дуги аорты, оказывать воздействие на центральную нервную систему и стимулировать периферические сосуды.
Антиангинальный результат лекарства достигается благодаря способности Бетака уменьшать потребность сердечной мышцы в кислороде за счет снижения сократимости и урежения ЧСС, улучшать перфузию миокарда и удлинять диастолу. Повышение в левом желудочке конечного диастолического давления и увеличение растяжения волокон сердечной мышцы приводит у заболевших с ХСН к увеличению надобности в кислороде.
Антиаритмическое воздействие Бетака обусловлено его возможностью устранять аритмогенные факторы (повышенную активность симпатической нервной системы, тахикардии, артериальную гипертензию, повышенное содержание циклической АМФ), уменьшать скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлять атриовентрикулярное проведение. Проведение импульсов угнетается в основном в антеградном направлении, меньше – в ретроградном через атриовентрикулярный узел, а также по дополнительным путям.
При использовании средних терапевтических дозировок Бетак, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, оказывает более слабое воздействие на углеводный обмен и на органы, которые содержат ?2-адренорецепторы (гладкая мускулатура матки, бронхов и периферических артерий, сосуды скелетной мускулатуры, поджелудочная железа), не провоцирует задержку в организме Na+.
Атерогенное воздействие Бетака сопоставимо с действием пропранолола. Большие дозы Бетака оказывают блокирующее воздействие на все подтипы ?-адренорецепторов. Бетак практически не понижает бронходилатирующий результат ?-адреностимуляторов.
Гипотензивный результат лекарства отмечается спустя 2-4 дня после начала лечения, максимальное воздействие отмечается через 1-2 месяца.
Бетак полностью абсорбируется в организме, его биодоступность достигает 80-90%. Связывание с белками крови в терапевтических дозах – 50%, максимальной концентрации достигает спустя 3-4 часа после приема внутрь. Метаболизируется в печени, образуя два неактивных метаболита. Выводится из организма почками, в неизмененном виде – около 15%, в виде метаболитов – 85%. Период полувыведения лекарства – 14-22 часа. Бетак способен проникать через плацентарный барьер, в высоких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Бетак применяется в терапии:
- артериальной гипертензии;
- ИБС: стенокардии напряжения и покоя, инфаркте миокарда (комплексная терапия);
- гипертрофической кардиомиопатии;
- нарушениях сердечного ритма: экстрасистолии, синусовой тахикардии, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, аритмии на фоне тиреотоксикоза и пролапса митрального клапана;
- акатизии, вызванной приемом нейролептиков.
Глазные капли Бетак используют при хронической открытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, длительной гипотензивной терапии после оперативного вмешательства офтальмологического профиля, состояниях после лазерной трабекулопластики.

Способ применения

Бетак принимается внутрь (не зависит от приема пищи).
Рекомендуемая средняя суточная дозировка Бетака – 20 мг, наибольшая суточная – 40 мг.
Пациентам с артериальной гипертензией Бетак прописывают однократно в сутки по 10 мг (начальная дозировка), через 1-2 недели увеличивая дозировку до 20 мг в сутки.
Начальная дозировка для пожилых заболевших составляет 5 мг.
При почечной недостаточности: клиренс креатинина ?20 мл/мин не требует коррекции дозы лекарства. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью, которые находятся на перитонеальном диализе или гемодиализе, предлогается устанавливать начальную суточную дозировку равную 5 мг, увеличивая ее при необходимости спустя 1-2 недели до 20 мг (наибольшая дозировка).
Пациентам с печеночной недостаточности не требуется проводить коррекцию дозы лекарства, однако предлогается клиническое наблюдение в начале терапии Бетаком.
Глазные капли Бетак предлогается назначать 2 раза в сутки по 1 капле в пораженный глаз. Первый месяц терапии Бетаком должен проходить под контролем врача с определением уровня внутриглазного давления. Дальнейшее лечение осуществляется с индивидуально устанавливаемой частотой измерения давления.

Побочные действия

При применении Бетака вероятно развитие следующих побочных эффектов:
- астении, головокружения, головной боли, бессонницы, сонливости, депрессии, беспокойства, ночных кошмаров, нарушения концентрации внимания, ступора, амнезии, галлюцинаторных расстройств, эмоциональной лабильности, парестезий, расстройств чувствительности, нейропатии, невралгии, вестибулярных нарушений, шума в ушах, тремора, частичной потери слуха;
- дизурии, импотенции, олигоурии, отеков, протеинурии, цистита, почечной колики, нарушения менструального цикла, снижения либидо, болей в молочной железе, простатита, болезни Пейрони;
- диспепсии, диареи, сухости во рту, тошноты, анорексии, рвоты, дисфагии, боли в животе, запора, нарушений функций печени (окрашивание мочи в темный цвет, желтушность кожи и склер, холестаз) ;
- заложенности носа, диспноэ, фарингита, синусита, ринита, одышки, кашля, бронхоспазма, дыхательной недостаточности;
- брадикардии, сердцебиения, атриовентрикулярной блокады, гипертензии, гипотензии, инфаркта миокарда, нарушения трофики миокарда, сердечной недостаточности, тромбоза, анемии, тромбоцитопении, лейкоцитоза, пурпуры;
- тендинита, миалгии, артралгии;
- кожной сыпи, экземы, алопеции, эритемы, гипертрихоза, обострения псориаза, пруриго;
- аллергических реакций (крапивницы, сыпи, зуда кожи);
- повышения концентрации печеночных ферментов, уровня ЛДГ, ацидоза, гипергликемии, гиперхолестеринемии, гиперкалиемии, гиперурикемии, гипотермии, изменения массы тела, синдрома отмены.
При применении глазных капель Бетак вероятно появление слезотечения (сразу после закапывания лекарства), сухости глаз, ощущения инородного тела или дискомфорта в глазу, затуманивания зрения, светобоязни, боли, анизокории, кератита, эритемы, уменьшения чувствительности роговицы, пятнистой окрашенности роговицы, зуда, системных реакций.

Противопоказания

Бетак противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату, хронической сердечной недостаточностью II-III ст., острой сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком, атриовентрикулярной блокадой II-III ст., синоатриальной блокадой, синдромом слабости синусного узла, брадикардией с ЧСС < 40 в минуту, стенокардией Принцметала, кардиомегалией, артериальной гипотензией (при применении лекарства для лечения инфаркта миокарда), анафилактическими реакциями в анамнезе, тяжелыми формами бронхиальной астмы, ХОБЛ (в том числе с эмфиземой легких), феохромоцитомой, тяжелыми формами синдрома Рейно, врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицитом лактазы.
Бетак не прописывают беременным, женщинам в период лактации, а также детям.
С осторожностью прописывают Бетак при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), ХПН, печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, депрессии, псориазе, миастении, метаболическом ацидозе, в пожилом возрасте.

Беременность

Бетак не прописывают в период беременности и кормления грудью (недостаточно данных о безопасности лекарства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Бетака и нейролептиков или нифедипина может привести к развитию ортостатической гипотензии. Препараты группы НПВП могут ослаблять гипотензивный результат Бетака в результате задержки воды и натрия и угнетения синтеза в почках простагландина. Гипотензивное воздействие лекарства могут снижать эстрогены (из-за задержки в организме натрия). Бетак способен в плазме крови увеличивать концентрацию лидокаина, а концентрация Бетака в крови повышается под влиянием сульфасалазина. При одновременном приеме резерпин увеличивает риск развития брадикардии и гипотензии.

Передозировка

При передозировке Бетака вероятно развитие брадикардии, атриовентрикулярной блокады, падения АД, обморока, бронхоспазма, судорожного синдрома, сердечной недостаточности, аритмии, желудочковой экстрасистолии, цианоза ладоней и ногтей.
Лечение передозировки: предлогается промыть желудок, назначить адсорбирующие лекарственные препараты, проводить симптоматическую терапию (при развившейся атриовентрикулярной блокаже – 1-2 мг атропина внутривенно, эпинефрин или применение временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина; при отсутствии симптомов отека легких – внутривенное введение плазмозаменителей, при их неэффективности – введение допамина, эпинефрина, добутамина; при судорогах – внутривенное введение диазепама; при сердечной недостаточности – введение диуретиков, сердечных гликозидов, глюкагона; при бронхоспазме – ингаляционное введение ?2-адреностимуляторов).

Форма выпуска

Бетак таблетки, покрытые п/о 20 мг.
В упаковке 30 таблеток.
Бетак глазные капли
Во флаконах с дозатором 5,0.

Условия хранения

Температура хранения 15-25 градусов Цельсия. Беречь от света. Беречь от детей.

Синонимы

Локрен, Бетоптик С, Бетоптик.

Состав

В 1 таблетке Бетак содержится:
20 мг бетаксолол гидрохлорида
Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, кремний коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400, титана оксид.
В 1 мл глазных капель Бетак содержится:
5 мг бетаксолола.

Дополнительно

В течение первых дней терапии препаратом Бетак вероятно развитие сердечной недостаточности. Бетак может маскировать проявление гипогликемии (в т.ч. тахикардию), в связи с чем при применении лекарства у заболевших с сахарным диабетом предлогается контролировать уровень глюкозы в крови и частоту сердечных сокращений. При появлении брадикардии предлогается понизить дозировку или отменить препарат. Бетак должен назначаться с осторожностью больным с атриовентрикулярной блокадой I степени, в связи с возможным развитием отрицательного дромотропного эффекта ?-адреноблокаторов.
Препарат может назначаться пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ только в случае средней степени тяжести болезни, в таких случаях предлогается назначать Бетак в низких начальных дозировках. До начала терапии препаратом нужно определить функции внешнего дыхания. Эффективность терапии предлогается контролировать спустя 3-4 недели после начала курса терапии. В случае возникшей необходимости проведения планового оперативного вмешательства отмену лекарства предлогается проводить не менее чем за 2 суток до анестезии.
Отменять препарат предлогается с постепенным снижением дозы в течение 1-2 недель с целью предотвращения развития синдрома отмены.
Препарат не оказывает воздействие на скорость реакции, но в случаях развития сонливости и головокружения надлежит воздерживаться от управления транспортным средством или от работы с движущимися механизмами.