Наименование: Бенальгин (Benalgin)

Наименование

Бенальгин (Benalgin)

Фармакологическое действие

Бенальгин относится к комплексным препаратам с анальгетическим и спазмолитическим действием. Фармакологическое воздействие лекарства обусловлено эффектами компонентов его формулы: метамизола натрия, кофеина и тиамина гидрохлорида.

Метамизол натрия, являясь производным пиразолона, обладает высокой обезболивающей и жаропонижающей активностью. Периферическая анальгезия метамизола обусловлена его возможностью нарушать синтез ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что влечет за собой подавление выработки простагландинов. Центральный результат метамизола натрия заключается в подавлении нейрональной активности задних чувствительных корешков спинного мозга. Метамизол натрия не оказывает гипнотического эффекта, не угнетает дыхания, не вызывает привыкания и синдрома отмены.

Кофеин проявляет стимулирующее воздействие в ЦНС путем связывания с пуриновыми рецепторами головного мозга, их возбуждением. Угнетая фермент ФДЭ, кофеин способствует повышению концентрации цАМФ в клетках. Благодаря этому стимулируется гликогенолиз в мышечной ткани и ЦНС. Кофеин обладает выраженным сосудосуживающим эффектом. Потенцируя воздействие метамизола, кофеин обеспечивает усиление клинической эффективности Бенальгина, облегчает проникновение активных компонентов средства через ГЭБ.

Являясь непосредственным участником декарбоксилирования пирувата, тиамина гидрохлорид уменьшает выраженность воспалительного ответа в ЦНС. Кофеин входит в структуру молекулы кокарбоксилазы, запускающей сжигание пирувата и метаболизм углеводов. В ходе фосфорилирования витамин В1 (тиамин) превращается в активный метаболит – тиаминпирофосфат, участвуя в декарбоксилировании кетокислот и синтезе ацетил коэнзима А цикла Кребса в роли кофермента. Подавляя активность холинэстеразы и облегчая синтез ацетилхолина, тиамина гидрохлорид облегчает проведение нервного импульса по волокнам. Высокие дозы тиамина гидрохлорида проявляют выраженный анальгезирующий результат.

Под влиянием Бенальгина улучшаются репаративные процессы в нервной системе, улучшается кровоснабжение.

Показания к применению

Бенальгин прописывают с целью симптоматической терапии болевого синдрома при:

• мигренозных состояниях, краниалгии напряжения;
• воспалительно-дегенеративных нарушениях опорно-двигательной системы;
• в послеоперационном периоде;
• периферическом поражении нервной системы (радикулопатии, невриты, плекситы, полиневропатии, невралгии, полиневриты);
• дисменореи;
• лихорадочных состояниях любой этиологии, при гриппе, ревматической лихорадке.

Способ применения

Взрослым прописывают внутрь по 1 таблетке Бенальгина трижды в сутки. Не превышать максимальную разовую дозу в 2 таблетки.

Подросткам прописывают по половине – целой таблетке Бенальгина 2–3 раза в день.

При применении Бенальгина для обезболивания принимать не более 5 дней, для устранения жара – не больше 3 дней.

Повышение дозы и кратности приема по рекомендации лечащего доктора.

Побочные действия

Редко при приеме Бенальгина манифестируют аллергические проявления в виде кожной сыпи, зуда, в тяжелых случаях возможны бронхоспазм, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Длительное использование Бенальгина может способно вызвать агранулоцитоз, лейкопению и анемию.

Со стороны ЦНС: нарушения сна и засыпания, расстройства зрения, тремор, головокружения, дискоординация.

Нежелательные реакции со стороны сосудистой системы проявляются в виде аритмий, повышения АД.

Со стороны выделительной системы побочные реакции при приеме Бенальгина проявляются дизурическими явлениями, в тяжелых случаях – интерстициальным нефритом и ОПН.

Диспепсический синдром, холестаз, дисфункция печени и язвенное поражение ЖКТ формируют комплекс нежелательных реакций при приеме Бенальгина со стороны ЖКТ.

Противопоказания

Бенальгин противопоказан в случае:

• избыточной чувствительности к компонентам его формулы или другим НПВС, производным пиразолона и ненаркотическим анальгетикам (риск развития перекрестных побочных реакций);
• детям до 12 лет;
• не применяется во время гестации и кормления грудью;
• бронхиальной астме;
• нарушенном кроветворении (анемии, лейкопении, тромбоцитопении);
• печеночной порфирии;
• тяжелой степени АГ;
• врожденной недостаточности Г-6-ФДГ;
• декомпенсированной почечно-печеночной недостаточности;
• избыточной возбудимости, тяжелых нарушения сна;
• подозрения острой хирургической патологии;
• одновременного приема с ингибиторами МАО либо попрошествии не раньше двух недель после их отмены;
• язвенного поражения ЖКТ.

Беременность

Бенальгин не применяют в период гестации и на этапе грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бенальгин, вызывая индукцию печеночных ферментов, уменьшает клиническую эффективность антикоагулянтов кумарина.

Темпидон потенцирует и удлиняет время действия Бенальгина.

Трициклические антидепрессанты, аллопуринол и оральные контрацептивы тормозят биотрансформацию Бенальгина, усиливая тем самым его лечебный результат.

Синхронный прием Бенальгина с иными НПВП усиливает их токсическое воздействие на систему крови и увеличивет вероятность язвообразования в ЖКТ.

Транквилизаторы и нейролептики потенцируют анальгетическое воздействие Бенальгина.

Высок риск возникновения гипотермии при одновременном приеме хлорпромазина и Бенальгина.

Бенальгин уменьшает содержание циклоспорина А в плазме при синхронном приеме.

Прием Бенальгина на фоне использования симпатомиметиков увеличивет возбудимость ЦНС.

Передозировка

Прием избыточного количества Бенальгина может вызвать возникновение петехиальной, буллезной или тифоподобной сыпи на теле, анафилактического шока.

Со стороны ЦНС передозировка Бенальгином выражается в виде галлюцинаторного синдрома, генерализованного тремора, возникновении судорожного синдрома, нарушений сознания до комы.

Токсическое воздействие избыточных количеств Бенальгина на кроветворную систему выражается в виде геморрагического синдрома с меленой, агранулоцитоза и апластической анемии.

Для терапии передозировки препаратом применяют комплекс дезинтоксикационных мер, направленных на уменьшение всасывания средства: промывание желудка, прием слабительных средств, сорбентов. Также проводят инфузионную терапию, симптоматическое лечение.

Специфического антидота Бенальгин не имеет.

Форма выпуска

Выпускается фармакологической промышленностью в виде округлых таблеток белого цвета, разделенных риской на одной из сторон.

Условия хранения

Сберегать в условиях комнатной температуры в оригинальной упаковке. Беречь от попадания в руки детей.

Синонимы

Седалгин Плюс, Кофальгин, Пенталгин, Пятирчатка, Седалгин, Темпалгин, Тетралгин.

Состав

В 1 таблетке Бенальгина содержится 0,5 г метамизола натрия, 50 мг кофеина и 38,75 мг тиамина гидрохлорида.

Дополнительные компоненты: желатин, коллоидный кремния диоксид, крахмал пшеничный, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

N02BB52

Дополнительно

С осторожностью предлогается назначать Бенальгин при:

• декомпенсированной функции печени и (или) почек;
• обострении язвенной болезни;
• болезнях желудка (ахалазии, стенозе пилоруса, ГЭРБ);
• ДГПЖ;
• нарушении бронхиальной проходимости в анамнезе, особенно сочетающейся с гипертиреоидизмом;
• острых сердечно-сосудистых катастрофах в анамнезе;
• застойной ХСН.

Бенальгин может изменять психофизическое состояние при одновременном приеме алкоголя или лекарствами, подавляющими ЦНС.

В связи с содержанием пшеничного крахмала в формуле Бенальгина его применение у заболевших с глютеновой энтеропатией опасно.

Метаболиты метамизола натрия, входящего в состав Бенальгина, могут изменять цвет мочи. Клинического значения данный факт не представляет.

Не предлогается прием Бенальгина на фоне приема других НПВС, лекарствами, содержащими метамизол натрия из-за высокой вероятности кумуляции активного вещества.

Принимая Бенальгин, надлежит воздержаться от диагностических тестов с использованием дипиридамола или аденозина фосфата либо проводить их не раньше, чем через 12 часов от последнего приема лекарства.

Длительный прием Бенальгина требует систематического мониторинга картины крови.

Водителям автотранспорта и лицам, деятельность которых связана с точными механизмами, надлежит использовать Бенальгин с осторожностью. Длительное применение Бенальгина сопряжено с возникновением стойкого холинолитического эффекта, провоцирующего головокружения и расстройства аккомодации.