Наименование: Барол (Barol)

Наименование

Барол (Barol)

Фармакологическое действие

Препарат Барол принадлежит к классу фармацевтических препаратов, тормозящих секрецию желудочного сока, по химическому строению относится к замещенным бензимидазолам. Препарат не оказывает блокирующего действия на холиновые и Н2-рецепторы, в то же время уменьшает образование в желудке соляной кислоты за счет угнетения фермента H+/K+-АТФазы, содержащегося в париетальных клетках стенки желудка в области секреторной поверхности. Указанная система ферментов представляет собой протонный, то имеется кислотный насос, следовательно, рабепразол считается ингибитором протонного насоса, под влиянием которого происходит блокирование завершающей стадии образования клетками соляной кислоты. Протонирование приводит к превращению рабепразола в сульфонамидную форму активной стадии, после чего он взаимодействует с доступными остатками цистеина протонного насоса.
Через один час после приема таблетированного рабепразола внутрь развивается антисекреторный результат, который постепенно нарастает и достигает максимальной величины через два-четыре часа. По прошествии 23 часов после приема обычной терапевтической дозировки рабепразола угнетение желудочной секреции, включая как базальную, так и стимулированную, составляет 82%, а продолжается это воздействие лекарства в течение 48 часов. Результат угнетения секреции при приеме рабепразола незначительно увеличивается при употреблении лекарства ежедневно при курсовом лечении по 1 таблетке один раз в сутки. Стабильный результат угнетения секреции наблюдается через три дня ежедневного приема лекарства. Восстановление секреторной функции желудка происходит в течение двух-трех дней после окончания приема рабепразола. Прием рабепразола по 0,01 или 0,02г 1 раз в сутки приводит к повышению концентрации гастрина в сыворотке крови в течение первых 0,5-2месяцев лечения, что вызывает угнетение образования соляной кислоты. После прекращения приема лекарства содержание гастрина в крови восстанавливается через одну-две недели.
Сведений о системном воздействии рабенпразола на центральную нервную, сердечно-сосудистую и дыхательную систему не получено.
Фармакокинетика. Рабепразол производится в кишечно-растворимых капсулах и всасывание активного вещества лекарства происходит в кишечнике. Максимальный уровень концентрации рабенпразола в плазме определяется через три-четыре часа после приема обычной терапевтической дозировки лекарства - 0,02 г. На всасывание и метаболизм лекарства прием пищи и время приема не оказывают воздействие. Наибольшая концентрация лекарства в плазме крови линейного характера в дозах рабепразола от 0,01 до 0,04 г. После перорального приема в дозе 0,02г абсолютная биодоступность рабепразола доходит до 52%, что происходит в результате прохождения через печень и первичного метаболизма. При последующем многократном пероральном использовании лекарства биодоступность рабепразола не увеличивается. Период полувыведения лекарства из плазмы крови составляет 60 минут, суммарный клиренс 283±98 мл/мин. Связывание рабепразола с белками плазмы крови составляет до 97%. Метаболизм рабепразола происходит с появлением в плазме крови тиоэфира, карбоновой кислоты, а также вторичных метаболитов, определяемых в незначительной концентрации - сульфона, диметилтиоэфира, конъюгата меркаптуровой кислоты. Небольшую антисекреторной активностью обладает диметиловый метаболит, который не выявляется в плазме крови.

Показания к применению

Препарат Барол прописывают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочной диспепсии, синдроме Золлингера-Эллисона, гиперацидном хроническом гастрите в стадии обострения заболевания, гастроэзофагальных рефлюксах.

Способ применения

При пептических язвах желудка и гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни Барол предлогается принимать по 0,02 г два раза в день. Курсовой прием лекарства для лечения пептической язвы двенадцатиперстной кишки должен продолжаться от двух недель до одного месяца, при язве желудка и гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни – до двух месяцев. Поддерживающее лечение при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни может продолжаться до одного года с ежедневным приемом 0,01-0,02г лекарства один раз в день. При желудочной диспепсии неязвенного происхождения Барол используют по 0,04 г один раз в день или по 0,02 г два раза в день в течение от двух недель до одного месяца. При наличии Helicobacter pylori препарат Барол в дозе 0,02 г входит в комплексные терапевтические схемы в сочетании с антибиотиками, фуразолидоном, метронидазолом и лекарствами висмута, которые принимают в течении одной недели.
При хроническом гастрите с повышенной кислотностью в стадии обострения Барол принимают по 0,04 г (одна капсула лекарства два раза в день или две капсулы один раз в день) в течение двух- трех недель.
При синдроме Золлингера – Эллисона первоначальная дозировка лекарства должна быть 0,06 г в сутки, в дальнейшем эта дозировка при необходимости может быть увеличена до 0,12 г в сутки. Длительность лечения при этом состоянии определяется индивидуально.
При назначении суточной дозировки свыше 0,08 г, ее нужно разделить на два приема.
Кишечно-растворимые капсулы Барола нужно принимать целиком, не вскрывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия

Прием лекарства Барол не вызывает выраженных побочных действий, нормально переносится пациентами. Возможные побочные эффекты непродолжительные и умеренно выраженные. Со стороны пищеварительного тракта могут возникать явления кишечной и желудочной диспепсии, ноющая боль в брюшной полости, тошнота, рвота, изредка появляется сухость во рту, изменение вкуса, в биохимическом анализе крови определяется увеличение активности печеночных ферментов. В общем анализе крови изредка определяется лейкопения и тромбоцитопения, что свидетельствует о незначительном угнетении кроветворения.
Со стороны центральной нервной системы вероятно появление головной боли, головокружения, повышенной сонливости или наоборот возбуждения, депрессивного состояния.
Вероятно появление симптомов аллергической реакции в виде развития крапивницы, кожного зуда, ангионевротического отека и бронхоспазма. На фоне приема Барола вероятно развитие фарингита, синусита, миалгии, гриппоподобного синдрома, судорог в икроножных мышцах, воспаления мочевыводящих путей, боли в грудной полости, редко развивается повышение массы тела, усиленная потливость, снижение остроты зрения.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению и применению Барола считается повышенная чувствительность к рабепразолу и другим ингредиентам, входящим в состав лекарства.
Прием лекарства противопоказан при наличии злокачественных новообразований. Барол не прописывают детям до 18 лет, так как нет опыта применения лекарства в детском возрасте.

Беременность

В связи с тем, что рабепразол проникает через плацентарный барьер, не предлогается назначение Барола в период беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Подобно другим ингибиторам протонного насоса рабепразол метаболизируется с помощью ферментов системы цитихрома. Под влиянием рабепрозола происходит интенсивное снижение секреции желудком соляной кислоты, что влияет на фармакокинетику препаратов, всасывание которых связано с кислотностью желудочного сока.
Прием рабепразола способствует снижению концентрации в плазме крови кетоконазола и увеличению концентрации дигоксина. При одновременном приеме указанных препаратов с Баролом больные должны наблюдаться лечащим врачом, при необходимости показана коррекция доз препаратов.
Экспериментально установлено, что Барол обладает низкой возможностью взаимодействия с иными лекарственными лекарствами.

Передозировка

При передозировке лекарства развивается головная боль, головокружение, ощущение повышенной сухости во рту, тошнота, рвота, усиленная потливость. При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическое лечение. Специфический антидот рабепразола не существует.

Форма выпуска

Барол выпускается в кишечно-растворимых капсулах, содержащих по 0,01 или 0,02 г рабепразола натрия.

Условия хранения

Препарат нужно хранить в сухом, недоступном для детей темном месте при температуре до 25 градусов Цельсия.

Синонимы

Велоз, Париет, Рабизол, Рабимак, Рабелок, Рабепразол.

Состав

Рабепразол натрия - основное действующее вещество лекарства Барол. Другие ингридиенты, входящие в состав лекарства: нейтральные пеллеты, магния карбонат, натрия гидроксид, нипромеллоза, магния карбонат, тальк, диоксид титана, макрогол, оксид железа красный, оксид железа черный, сополимер метакриловой кислоты.

Дополнительно

Лечение заболеваний желудочно-кишечного тракта препаратом Барол проводится после исключения наличия у пациента онкологического заболевания.
Барол не прописывают в период лактации, так как нет сведений о проникновении рабепразола в грудное молоко.
Предлогается осторожный прием лекарства при тяжелых нарушениях в работе печени и почек. Препарат не оказывает влияния на возможность управления транспортным средством или работу с иными механизмами.
При появлении кожных изменений на фоне лечения Баролом прием лекарства нужно прекратить.