Наименование: Азтреонам (Aztreonam)

Наименование

Азтреонам (Aztreonam)

Фармакологическое действие

Азтреонам антибиотик группы монобактамов, обладающий узким спектром действия, активный в основном в отношении некоторых штаммов аэробных грамотрицательных бактерий. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием, приводит к гибели микроорганизмов. Механизм действия азтреонама основан на его способности связываться с пенициллинсвязывающим белком 3 и угнетать образование пептидогликана, который считается основой клеточной стенки бактерий. Вследствие нарушения целостности и структуры клеточной оболочки происходит гибель микроорганизмов, чувствительных к действию лекарства.
Бактерицидные свойства азтреонама отмечаются в отношении Citrobacter spp. (в том числе Citrobacter freundii), Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter сloacae), Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Serratia species (в том числе Serratia marcescens), а также Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa. Кроме того, к действию чувствительны штаммы Haemophilus influenzae, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназы.
Имеется данные об эффективности применения лекарства при заболеваниях, вызванных штаммами Aeromonas hydrophila, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica и Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммами Neisseria gonorrhoeae, которые продуцируют пенициллиназы.
Препарат, обладая узким спектром действия, практически не влияет на микрофлору организма и не вызывает дисбактериоз. Отмечено развитие перекрестной устойчивости азтреонама и противомикробных средств группы аминогликозидов.
После парентерального однократного введения лекарства пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 1 час. Азтреонам проникает через гематоплацентарный барьер, через гематоэнцефалический барьер проникает при условии воспаления мозговых оболочек, создает высокие концентрации в тканях и биологических жидкостях организма. Незначительная часть лекарства метаболизируется в печени. Выводится в основном почками, некоторая часть (около 12%) выводится кишечником. Период полувыведения при правильной функции почек составляет около 1,7 часов.
Фармакокинетика лекарства у детей в возрасте старше 9 месяцев соответствует таковой у взрослых.

Показания к применению

Препарат используется для терапии пациентов, страдающих инфекционными заболеваниями, вызванными микроорганизмами, чувствительными к действию азтреонама, например:
Инфекционные заболевания нижних дыхательных путей: бронхит, пневмония, абсцесс легких.
Инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, инфицированные дерматиты.
Инфекционные заболевания почек и мочевыводящих путей: острый и хронический цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит.
Кроме того, препарат используется для лечения менингита, септицемии, перитонита и других интраабдоминальных инфекций, а также в гинекологической практике при эндометрите и параметрите.
Препарат может быть назначен в роли профилактического средства при проведении оперативных вмешательств.

Способ применения

Препарат используют для парентерального введения, например внутримышечного и внутривенного. Порошок надлежит растворять непосредственно перед проведением инъекции. Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в необходимом количестве жидкости, для 500мг лекарства берут 1,5мл воды для инъекций, для 1000мг лекарства – 3мл воды для инъекций. Для внутривенного струйного введения содержимое флакона растворяют в 6-10мл воды для инъекций, для внутривенного капельного сначала содержимое флакона растворяют в 3мл воды для инъекций, после чего полученный раствор добавляют во флакон с 50-100мл раствора натрия хлорида 0,9%. Время внутривенного струйного введения лекарства должно составлять не менее 5 минут. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей зачастую прописывают по 500-1000мг лекарства 2-3 раза в день через равные промежутки времени.
Взрослым при системных инфекционных заболеваниях зачастую прописывают по 1000-2000мг лекарства 2-3 раза в день через равные промежутки времени, в случае тяжелого течения инфекции дозу увеличивают до 2000мг лекарства 3-4 раза в день через равные промежутки времени.
Взрослым, страдающим острой неосложненной гонореей и острым неосложненным циститом, зачастую прописывают однократное введение 1000мг лекарства внутримышечно.
Наибольшая суточная дозировка для взрослых составляет 8000мг лекарства.
При сепсисе и интраабдоминальных инфекционных заболеваниях препарат вводят внутривенно.
Детям в возрасте от 9 месяцев до 2 лет зачастую прописывают препарат в дозе 30мг/кг массы тела 3-4 раза в день через равные промежутки времени.
Детям в возрасте старше 2 лет зачастую прописывают препарат в дозе 50мг/кг массы тела 3-4 раза в день через равные промежутки времени.
Пациентам, страдающим нарушением почек с клиренсом креатинина от 10 до 30мл/мин, зачастую прописывают препарат в дозе равной 50% средней разовой дозировки.
Надлежит учитывать, что препарат несовместим с метронидазолом.

Побочные действия

При использовании лекарства у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: сухость во рту, неприятный запах изо рта, нарушение вкусовых ощущений, нарушение стула, боли в эпигастральной области, в том числе спастические боли, желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. В единичных случаях отмечалось развитие язвенных поражений слизистой оболочки рта и желудочно-кишечного кровотечения, в случае если у пациента отмечается рвота цвета кофейной гущи или другие признаки желудочно-кишечного кровотечения надлежит отменить препарат и немедленно обратится к лечащему врачу.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: артериальная гипотензия, изменения ЭКГ, гиперемия кожи лица и верхней части туловища, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, эозинофилия. В некоторых случаях отмечалось также развитие лейкоцитоза и тромбоцитоза.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, слабость, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость. Кроме того, вероятно развитие парестезий, судорог, шума в ушах и нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, чихание, одышка, боли в грудной клетке.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Вероятно также развитие бронхоспазма, отека Квинке и анафилактического шока.
Другие: миалгия, развитие суперинфекции, болезненность молочных желез, повышение активности некоторых ферментов, повышение температуры тела, ложноположительная проба Кумбса, повышение уровня креатинина в крови. Кроме того, при проведении инъекций возможны местные реакции, в том числе флебит, тромбофлебит и болезненность при внутримышечном введении.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства. Препарат надлежит с осторожность назначать пациентам, имеющим повышенную индивидуальную чувствительность к бета-лактамным антибиотикам.
Противопоказано использование лекарства для терапии пациентов, страдающих тяжелыми нарушениями функции почек и клиренсом креатинина менее 10мл/мин, а также пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Препарат не используют для терапии женщин в период беременности и грудного вскармливания, а также для лечения детей в возрасте младше 9 месяцев.

Беременность

Противопоказано использование лекарства в период беременности.
При необходимости применения лекарства в период лактации предлогается проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано сочетанное использование лекарства с цефрадином, метронидазолом и гепарином.
При сочетанном использовании лекарства с противомикробными средствами группы пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, а также клиндамицином, ванкомицином и карбапенемами отмечается взаимное усиление терапевтических эффектов данных препаратов.

Передозировка

При использовании завышенных доз лекарства у пациентов отмечается развитие неспецифических реакций.
При передозировке показана отмена лекарства, проведение симптоматической терапии. Кроме того, для снижения плазменной концентрации азтреонама вероятно проведение гемодиализа или перотинеального диализа.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 1, 10 или 25 флаконов в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
После приготовления раствор для инъекций разрешается хранить в течение 24 часов при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Синонимы

Азактам.

Состав

1 флакон лекарства Азтреонам 0,5 содержит:
Азтреонама – 500мг;
Вспомогательные вещества.
1 флакон лекарства Азтреонам 1,0 содержит:
Азтреонама – 1000мг;
Вспомогательные вещества.