Наименование: Азопт

Действующее вещество

  Бринзоламид* (Brinzolamide*)

АТХ

S01EC04 Бринзоламид

Фармакологические группы

• Ферменты и антиферменты
• Офтальмологические средства

Состав и форма выпуска

Капли глазные	1 мл
бринзоламид	10 мг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорида раствор (эквивалентно бензалкония хлориду); динатрия эдетат; натрия хлорид; тилоксапол; маннитол, карбомер (974Р); натрия гидроксид и/или кислота хлористо-водородная концентрированная (для доведения рН); вода очищенная

во флаконах пластмассовых с капельницей-дозатором «Drop Tainer™» по 5 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противоглаукомное.

Фармакодинамика

Бринзоламид считается ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика

При местном использовании бринзоламид проникает в системный кровоток.

Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.

В плазме концентрация бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.

Бринзоламид выводится как правило с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит (N-дезэтил бринзоламида) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.

Показания препарата Азопт™

Снижение повышенного ВГД при таких заболеваниях, как:

открытоугольная глаукома;

глазная гипертензия.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарства;

больные с тяжелыми нарушениями функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин) — поскольку Азопт™ и его метаболиты выделяются в основном почками;

детский возраст, т.к. на настоящий момент безопасность и эффективность применения лекарства для детей не установлены.

С осторожностью:

больные с закрытоугольной глаукомой (использование лекарства не изучалось);

больные с тяжелыми заболеваниями печени (использование лекарства не изучалось).

Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушением указаний по его применению. При появлении серьезных побочных реакций или при признаках гиперчувствительности прием лекарства надлежит прекратить.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и нормально контролируемых исследований у беременных женщин не проводили. Вероятно использование лекарства для лечения беременных по назначению лечащего врача, если ожидаемый лечебный результат превышает риск развития потенциальных побочных эффектов для плода.

Надлежит прервать кормление грудью при применении лекарства.

Побочные действия

В 5–10% случаев: затуманивание зрения, горький, кислый или необычный вкус во рту.

В 1–5% случаев: блефарит, дерматит, сухость в глазу, ощущение инородного тела, головная боль, гиперемия конъюнктивы, выделения из глаз, дискомфорт в глазах, кератит, боль и зуд в глазах, ринит.

Менее 1% случаев: местные реакции — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, диплопия, кератопатия, слезотечение, астенопия, корочка на краях век; системные реакции — головокружение, гипертония, одышка, боль в грудной клетке, сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея, боль в пояснице, фарингит, алопеция, аллергические реакции, крапивница.

Азопт™ считается сульфонамидом. Так как при местном использовании происходит системная абсорбция лекарства, могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

Редко, однако возможны смертельные случаи, вызванные тяжелой реакцией на сульфаниламиды, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, молниеносный гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие нарушения кроветворения.

Взаимодействие

Не предлогается одновременное применение с оральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.

Салицилаты в высоких дозах увеличивают риск появления системных побочных эффектов.

При необходимости может применяться в комбинации с иными местными офтальмологическими лекарствами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.

Способ применения и дозы

Местно, флакон перед использованием встряхивать.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза в день.

Передозировка

Нет сведений о симптомах передозировки при местном использовании.

Симптомы: могут возникнуть — нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы (при пероральном приеме лекарства).

Лечение: нужно контролировать уровень электролитов (особенно калия), а также величину рН крови.

Особые указания

Флакон перед использованием встряхивать.

Флакон нужно закрывать после каждого его использования.

Не надлежит прикасаться кончиком пипетки к каким-либо поверхностям.

Если у пациента после применения лекарства временно снижается четкость зрения, не предлогается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.

Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением лекарства линзы надлежит снять и установить обратно не раньше чем через 15–20 мин после инстилляции лекарства.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

Алкон Лабораториз Инк., Форт Уорт, Техас, 76134, США.

Условия хранения препарата Азопт™

При температуре 4–30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азопт™

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.