Наименование: АЗОМЕКС, Актавис Украина

Фармакологические свойства

амлодипин — рацемическая смесь S(–)- и R(+)-изомеров. S-амлодипин — активная хиральная форма амлодипина — блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия лекарства Азомекс обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный результат амлодипина реализуется двумя способами.
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом уменьшает ОПСС и постнагрузку. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то уменьшается нагрузка на сердце, употребление энергии и потребность миокарда в кислороде.
2. Амлодипин оказывает непосредственное воздействие на коронарные сосуды, что важно для нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастических реакций.
Пациентам с АГ разовая дозировка лекарства обеспечивает клинически значимое снижение АД в течение 24 ч, что позволяет использовать его 1 раз в сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии. Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому не противопоказан для лечения заболевших БА, сахарным диабетом, подагрой.
Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин нормально всасывается, достигая C_max в крови через 6–12 ч. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.
T_½ составляет около 35–50 ч, что обеспечивает способность назначения лекарства 1 раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней регулярного применения лекарства. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного лекарства и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика у заболевших приклонного возраста. Время, необходимое для достижения C_max амлодипина в плазме крови, одинаковое как у заболевших приклонного возраста, так и у пациентов младшего возраста. У людей приклонного возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T_½. Зарегистрированы увеличения AUC и T_½ лекарства у заболевших с застойной сердечной недостаточностью.

Состав и форма выпуска

табл. 2,5 мг блистер, № 30

S-амлодипина бесилат

2,5 мг

№  UA/3768/01/01 от 22.11.2010 до 22.11.2015

табл. 5 мг блистер, № 30

S-амлодипина бесилат

5 мг

№  UA/3768/01/02 от 22.11.2010 до 22.11.2015

Показания

АГ, ИБС (стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала).

Применение

при АГ и стенокардии начальная дозировка Азомекса составляет 2,5 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу возможно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату и его компонентам. Артериальная гипотензия (АД <90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, стеноз аорты в клинически значимой степени, нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала). Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и при использовании других дигидропиридинов, вероятно возникновение отеков голеней, которые при использовании S-амлодипина развиваются существенно меньше по сравнению с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в организме жидкости, носят доброкачественный характер и, в основном, уменьшаются/исчезают после коррекции дозировки амлодипина), тахикардия, гиперемия лица и других частей тела, головная боль, головокружение, гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, гипотензия, коллапс, одышка. Как и при использовании других антагонистов кальция, имеется сообщения о единичных побочных явлениях, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного заболевания: инфаркт миокарда.
Со стороны органов пищеварительного тракта и печени: тошнота, боль в животе; нечасто — диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко — повышение уровней печеночных трансаминаз, холестаз, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). Редко — парестезии, бессонница, депрессия; нарушение зрения (включая диплопию), конъюнктивит, звон в ушах. Очень редко — тремор.
Со стороны системы кровообразования: в единичных случаях — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Аллергические реакции: экзантема, сыпь, зуд, эритема, редко — системные реакции, дерматит, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.
Другие реакции: повышенное потоотделение, гинекомастия, сексуальная дисфункция, боль разной локализации.
После отмены лекарства побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезают.

Особые указания

использование у заболевших с нарушением функции печени: T_½ амлодипина, как и у всех антагонистов кальция, увеличивается у заболевших с нарушением функции печени, но рекомендаций относительно дозирования лекарства не разработано. По этой причине использовать препарат у таких заболевших нужно с осторожностью.
Использование у заболевших с почечной недостаточностью: у этой категории заболевших амлодипин используют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится при диализе.
С осторожностью используют у заболевших с выраженным артериальным и митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Использование у заболевших приклонного возраста. Предлогается обычный режим дозирования.
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и иными механизмами. Как показал опыт применения лекарства, маловероятно, что амлодипин влияет на возможность управлять автомобилем или пользоваться техникой.

Взаимодействия

Азомекс безопасен при одновременном использовании с тиазидными диуретиками, блокаторами α-адренорецепторов, блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином, который используется сублингвально, с НПВП и пероральными гипогликемизирующими лекарствами.
Одновременное использование амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровень последнего в плазме крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, которые использовали в исследованиях (дигоксин, фенитоин, варфарин и индометацин).
У здоровых мужчин-добровольцев одновременное использование амлодипина и варфарина не оказывало влияния на протромбиновое время.
По данным фармакокинетических исследований, амлодипин значительно не влиял на фармакокинетику циклоспорина.
Грейпфрутовый сок увеличивет биодоступность амлодипина, что может усилить его гипотензивное воздействие.

Передозировка

симптомы: избыточная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия или брадикардия.
Лечение: промывание желудка, использование сорбентов, контроль показателей функции сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

в сухом и недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.