Наименование: Азомекс (Asomex)

Наименование

Азомекс (Asomex)

Фармакологическое действие

Препарат содержит левовращающий изомер амлодипина. Амлодипин считается производным дигидропиридина и состоит из смеси двух стереомеров, но фармакологическую активность проявляет только левовращающий (S) амлодипин. S-амлодипин обладает сродством к дигидропиридиновым рецепторам, в 1000 раз превышающим сродство R-амлодипина к дигидропиридиновым рецепторам. Механизм действия лекарства связан с его возможностью блокировать медленные кальциевые каналы, за счет чего становится невозможным проникновение ионов кальция в клетки гладких мышц сосудов и сердечной мышцы. Вследствие блокады транспорта ионов кальция в клетки гладких мышц происходит снижение тонуса сосудистой стенки и снижение артериального давления. Таким образом, для S-амлодипина характерен прямой антигипертензивный результат. Кроме антигипертензивного действия препарат оказывает выраженный антиангинальный результат, обусловленный комплексным влиянием S-амлодипина на сердечно-сосудистую систему. Во-первых, препарат расширяет периферические сосуды, уменьшая, таким образом, общее периферическое сосудистое сопротивление. При расширении периферических сосудов происходит уменьшение постнагрузки, а так как использование S-амлодипина не влияет на частоту сердечных сокращений, то происходит снижение нагрузки на миокард и его надобности в кислороде. Во-вторых, препарат, за счет влияния на гладкомышечный слой стенки сосудов, предотвращает спазм коронарных сосудов и способствует нормализации коронарного кровотока. Препарат не оказывает значительного влияния на обмен липидов и углеводов, поэтому препарат возможно использовать у пациентов с сахарным диабетом, подагрой и бронхиальной астмой.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на степень абсорбции лекарства. Наибольшая плазменная концентрация амлодипина достигается в течение 6-12 часов, за счет медленного начала действия препарат не вызывает резкого падения артериального давления. Биодоступность амлодипина составляет около 70-80%. После начала терапии амлодипином стойкая равновесная концентрация в крови отмечается через 7-8 дней. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет около 35-50 часов. Выводится в основном почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.
Возраст не влияет на скорость достижения максимальной концентрации лекарства в плазме крови, но, у пациентов приклонного возраста отмечается замедление экскреции лекарства и удлинение периода полувыведения. Также период полувыведения увеличивается у пациентов страдающих застойной сердечной недостаточностью.

Показания к применению

Препарат используется для лечения пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Кроме того, препарат используется для лечения ишемической болезни сердца, включая вазоспастическую стенокардию, стенокардию Принцметала и стабильную стенокардию напряжения.

Способ применения

Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетку предлогается глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В случае необходимости таблетку возможно делить.
Пациентам с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца зачастую прописывают препарат в начальной дозе 2,5-5 мг лекарства 1 раз в сутки. Доза лекарства может быть увеличена по рекомендации лечащего врача до 10 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

При использовании лекарства Азомекс частота и степень выраженности побочных эффектов существенно меньше, чем при использовании рацемического амлодипина, но, при использовании лекарства у некоторых пациентов вероятно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение стула, диспепсия, анорексия, метеоризм, сухость во рту. В единичных случаях при использовании лекарства отмечалось развитие гиперплазии десен.
Со стороны печени: повышение активности печеночных ферментов, нарушение оттока желчи, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гиперемия верхней части тела и лица, гипотензия, аритмии (в том числе брадикардия, желудочковые аритмии, фибрилляции предсердий, синусова тахикардия), одышка. В единичных случаях отмечались приступы стенокардии, коллапс, инфаркт миокарда (который невозможно дифференцировать с течением основного заболевания). Кроме того, вероятно развитие отеков конечностей (наиболее часто - голеней), которые существенно снижаются или полностью исчезают после коррекции дозировки лекарства.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, сонливость, быстрая утомляемость, нарушение слуха и зрения, звон в ушах, депрессия. Кроме того, вероятно развитие парестезий и тремора.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: астения, боли в мышцах и суставах, судороги.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, выпадение волос, аллергический дерматит.
Другие: учащение мочеиспускания и увеличение суточного количества мочи, потливость, гинекомастия, нарушение сексуальной функции.
Все побочные эффекты являются обратимыми и быстро исчезают после отмены лекарства.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства;
- артериальная гипотензия (показания систолического артериального давления менее 90мм рт. ст.);
- период беременности и кормления грудью;
- детский возраст до 18 лет.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации. При необходимости применения лекарства в период лактации нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат Азомекс возможно использовать одновременно с α- и β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, нитроглицерином для перорального применения, нитратами с пролонгированным действием и ингибиторами АПФ.
Препарат не влияет на фармакологическую активность и фармакокинетику нестероидных противовоспалительных препаратов, гипогликемических пероральных препаратов, дигоксина и циметидина.
Грейпфрутовый сок способствует повышению биодоступности лекарства Азомекс и усилению его гипотензивного действия.

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства у пациентов отмечалось развитие избыточного расслабления сосудистой стенки периферических сосудов, гипотензия, нарушение ритма сердца (вероятно развитие, как тахикардии, так и брадикардии).
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненных функций. При передозировке также предлогается внутривенное введение инъекционных растворов кальция глюконата и допамина. Больной должен находиться под постоянным контролем медицинского персонала до полного восстановления функций сердца и легких. При передозировке предлогается контролировать объем циркулирующей крови и диурез.
Проведение гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Состав

1 таблетка лекарства Азомекс 2,5 содержит:
S-амлодипина – 2,5 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка лекарства Азомекс 5 содержит:
S-амлодипина – 5 мг;
Вспомогательные вещества.