Наименование: Азицин (Azicin)

Наименование

Азицин (Azicin)

Фармакологическое действие

Азицин – препарат, обладающий широким спектром противомикробной активности. Входящее в состав лекарства активное вещество азитромицин считается представителем группы антибиотиков-макролидов и относится к подгруппе азалидов. Азитромицин – полусинтетическое вещество, полученное путем внесения атома азота в лактонное кольцо, в результате чего образуется 15-членная макроциклическая структура. Препарат обладает высокой кислотоустойчивостью в сравнении с иными антибиотиками группы макролидов, например кислотоустойчивость эритромицина в 300 раз ниже, чем кислотоустойчивость азитромицина. Препарат характеризуется ярко выраженным бактериостатическим действием, но в отношении некоторых штаммов высокие концентрации азитромицина оказывают бактерицидное воздействие. Противомикробное воздействие лекарства объясняется его возможностью изменять 50S рибосомальную субстанцию, вследствие чего происходит угнетение фермента пептидтранслоказы в стадии трансляции. Таким образом, азитромицин ингибирует синтез жизненно необходимых белков в клетке микроорганизма, это приводит к угнетению роста и размножения микроорганизмов.
Препарат Азицин оказывает бактериостатическое воздействие на широкий спектр микроорганизмов, в том числе:
Штаммы грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G, Streptococcus pneumoniae.). Препарат полезен в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы.
Штаммы грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Esherichia coli, , Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campilobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae.
Штаммы грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius, Clostridium perfringens.
Отмечена эффективность лекарства при инфекционных заболеваниях, которые вызваны штаммами Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Listeria monocitogenes, Listeria monocitogenes, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Резистентностью к азитромицину обладают микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, а также большинство штаммов Acinetobacter spp., Pseudomonas spp. Препарат неэффективен при инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к действию эритромицина.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Использование лекарства одновременно с пищей способствует уменьшению биодоступности и скорости абсорбции азитромицина. Препарат не изменяется под влиянием кислой среды желудка. При приеме до еды биодоступность лекарства достигает 37-40%. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается через 2,5-3 часа после приема лекарства. Степень связи с белками плазмы не превышает 50%. Концентрации лекарства в органах и тканях существенно превышают плазменные концентрации азитромицина. Максимальные концентрации азитромицина отмечаются в миндалинах, слизистых оболочках (в том числе в слизистых оболочках дыхательных путей и органов мочеполовой системы), а также в экссудате среднего уха. Высокие концентрации лекарства отмечаются в основном в очаге воспаления, это объясняется возможностью азитромицина накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза. Вследствие метаболизма азитромицина, проходящего в печени путем деметилирования, образуется около десяти фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция лекарства происходит с желчью, около 6% выводится почками. Период полувыведения лекарства равен 35-50 часов. У некоторых пациентов период полувыведения удлиняется до 80 часов.
Отмечено, что у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек период полувыведения существенно превышает период полувыведения азитромицина у здоровых добровольцев.

Показания к применению

Препарат прописывают при инфекционных заболеваниях различной локализации, которые вызваны штаммами, чувствительными к действию азитромицина, в том числе:
- инфекционные заболевания мочеполовой системы, в том числе инфекции, передающиеся половым путем: острый уретрит (включая гонорейный и хламидийный уретрит), цервицит, кольпит, бактериальный простатит;
- инфекционные заболевания органов дыхательной системы и ЛОР-органов: бактериальный острый и хронический бронхит, пневмония, ангина, фарингит, синусит, воспаление среднего уха, ларингит;
- инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: импетиго, рожа, фолликулит, инфицированные раны и повторно инфицированные дерматиты;
- препарат также прописывают для лечения пациентов, страдающих первой стадией болезни Лайма, и в комплексном лечении язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, которые вызваны Helicobacter pylori.

Способ применения

Препарат предлогается принимать до еды (за 1 час до еды или через 2 часа после приема пищи). Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая необходимым количеством воды. Дозировки лекарства и продолжительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Рекомендованные дозировки для взрослых:
При инфекционных заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей зачастую прописывают по 500 мг лекарства 1 раз в сутки в течение 3 дней. Общая курсовая дозировка лекарства 1500 мг.
При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей зачастую прописывают по 500 мг лекарства 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 250 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая дозировка лекарства 1500 мг.
При инфекционных заболеваниях, передающихся половым путем, зачастую прописывают 1000 мг лекарства однократно.
При начальной стадии болезни Лайма зачастую прописывают 1000 мг лекарства 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 500 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая дозировка лекарства 3000 мг.
При язвенных поражениях органов желудочно-кишечного тракта, которые связаны с Helicobacter pylori, препарат Азицин используется в комплексе с иными лекарственными средствами. Зачастую прописывают по 1000 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения препаратом Азицин 3 дня. Общая курсовая дозировка 3000 мг.
Рекомендованные дозировки для детей:
Детям в возрасте старше 3 лет зачастую прописывают препарат из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения 3 дня. Общая курсовая дозировка лекарства 30мг/кг массы тела ребенка.
Для лечения начальной стадии болезни Лайма детям старше 3 лет прописывают препарат из расчета 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в первый день лечения, далее переходят на прием 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения 5 дней. Общая курсовая дозировка лекарства 60 мг/кг массы тела ребенка.
При использовании лекарства для лечения пациентов приклонного возраста с правильной функцией почек предлогается применять обычные дозировки лекарства.
Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 40 мл/мин дозировки лекарства нужно корректировать.

Побочные действия

Препарат зачастую нормально переносится пациентами, но, в единичных случаях вероятно развитие таких побочных эффектов:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная возбудимость, тремор конечностей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: тахикардия, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, метеоризм, боли в эпигастральной области, потеря аппетита, нарушения стула, усиление активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Другие: вагинит, нефрит, конъюнктивит.
При длительном использовании лекарства в высоких дозах (в частности, при лечении пациентов с первой стадией болезни Лайма) вероятно развитие кандидомикоза слизистой оболочки ротовой полости.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и препаратам группы макролидов;
- тяжелые нарушения функции печени;
- детский возраст до 3 лет;
- период беременности и лактации;
- с осторожностью прописывают пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность

Препарат противопоказан к применению в период беременности и лактации.
При необходимости применения лекарства в период лактации предлогается временно прервать грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном использовании лекарства с антацидными лекарственными средствами замедляется абсорбция азитромицина, при необходимости одновременного назначения этих препаратов предлогается соблюдать интервал между их приемами не менее 2 часов.
Препарат не изменяет фармакологические свойства и фармакокинетику препаратов, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450 (в том числе дигоксин, алкалоиды спорыньи, мидазолам, бромокриптин, теофиллин).

Передозировка

При использовании завышенных доз лекарства у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, гастралгии, диареи. При дальнейшем повышении дозировки развивается головная боль, нарушение слуха, гепатит с нарушением оттока желчи.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия. При необходимости вероятно проведение мероприятий по восстановлению водно-солевого баланса. В случае тяжелого отравления препаратом показано проведение экстракорпоральной гемосорбции.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 3 штуки в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Синонимы

Азитрокс, Азитромицин, Азакс, Сумамед.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Азитромицина – 500 мг;
Вспомогательные вещества.