Азитрокс (Azitrox)

Наименование: Азитрокс (Azitrox)

Наименование

Азитрокс (Azitrox)

АТХ

J01FA10 Азитромицин

Фармакологическая группа

Макролиды и азалиды

Фармакологическое действие

Активным компонентом лекарства считается азитромицин - лекарственное средство, обладающее широким спектром противомикробной активности. Препарат считается представителем подгруппы азалидов, входящих в группу макролидов. Азитромицин - полусинтетическое соединение, содержащее в своей структуре 15-членную макроциклическую структуру, полученную вследствие внесения в 14-членное лактонное кольцо атома азота. Вследствие такой модификации лактонное кольцо теряет некоторые свойства лактонного, но приобретает повышенную кислотоустойчивость (в сравнении с эритромицином кислотоустойчивость азитромицина в 300 раз выше). Препарат в отношении большинства микроорганизмов воздействует бактериостатически, но, в отношении некоторых штаммов при условии высоких концентраций действующего вещества препарат может оказывать бактерицидное воздействие. Механизм действия заключается в способности молекулы азитромицина вступать в реакцию с 50S субстанцией рибосом, в результате которой происходит изменение последней. Вследствие этой реакции происходит угнетение пептидтранслоказы и нарушение синтеза белков, необходимых для нормального развития и размножения микроорганизмов. Азитромицин полезен при инфекционных заболеваниях, вызванных как внутриклеточными возбудителями, так и микроорганизмами, находящимися вне пределов клетки.
Препарат имеет широкий спектр противомикробной активности, например азитромицин оказывает бактериостатическое воздействие в отношении таких штаммов:
Грамположительные аэробные микроорганизмы, включая микроорганизмы продуцирующие бета-лактамазы: Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus group C, Streptococcus group F, Streptococcus group G Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Campilobacter jejuni, Esherichia coli, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.
Препарат полезен при инфекционных заболеваниях, вызванных некоторыми анаэробными микроорганизмами, в том числе Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Bacteroides bivius.
Кроме того, к действию азитромицина чувствительны Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Listeria monocitogenes.
К действию лекарства нечувствительны штаммы Acinetobacter spp., Pseudomonas spp., микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae. Для азитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином.
После перорального применения препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Азитромицин не изменяется под влиянием кислой среды желудка. Пик концентрации активного вещества в плазме крови после перорального применения достигается в течение 3 часов. Степень связи с белками плазмы низкая. Биодоступность азитромицина составляет около 37% от принятой дозировки. Препарат нормально проникает в органы и ткани, создавая в них концентрации, существенно превышающие плазменные. Высокие концентрации лекарства отмечаются в органах дыхательной системы, урогенитального тракта, мягких тканях и коже. Надлежит отметить, что концентрации азитромицина в очаге инфекции существенно превышают таковые в здоровых тканях, что связано со возможностью лекарства накапливаться в лизосомах и высвобождаться в процессе фагоцитоза. Но, несмотря на высокое содержание лекарства в фагоцитах, он не оказывает значительного воздействия на их функцию. Терапевтически значимые концентрации азитромицина в очаге инфекции отмечаются спустя 5-7 дней после приема последней дозировки лекарства. Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием неактивных метаболитов. Элиминация лекарства из плазмы крови происходит в два этапа, соответственно период полувыведения лекарства равен 15-20 часам в промежутке времени между 8 и 24 часами после приема и 41 час в промежутке времени между 24 и 72 часами после приема.
Выводится азитромицин в основном печенью, как в неизменном виде, так и виде фармакологически неактивных метаболитов. С мочой выводится не более 6% лекарства.

Показания к применению

Препарат используют при различных инфекционных заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию азитромицина, в том числе:
- инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: рожа, инфицированные раны, фолликулит, импетиго, пиодермия, фурункулез;
- инфекционные заболевания органов мочеполовой системы: бактериальный цервицит, простатит, цервицит. Препарат используют также при бактериальном уретрите, в том числе гонорейном уретрите и заболеваниях, передающихся половым путем;
- инфекционные заболевания органов дыхательной системы: пневмония, в том числе атипичная, острый и хронический бронхит;
- инфекционные заболевания ЛОР-органов: ангина, тонзиллит, фарингит, гайморит, воспаление среднего уха, скарлатина, синусит;
- другие инфекционные заболевания: начальная стадия болезни Лайма, комплексное лечения язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированное с Helicobacter Pylori.

Способ применения

Препарат принимают перорально за 1 час до или через 2 часа после приема пищи. Суточную дозу прописывают на 1 прием. Таблетку глотают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность курса лечения и дозировки лекарства определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Дозировки лекарства рекомендованные для взрослых:
При инфекционных заболеваниях ЛОР-органов и органов дыхательной системы прописывают по 500 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения 3 дня.
При инфекционных заболеваниях кожи и мягких тканей прописывают препарат в начальной дозе 1000 мг 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 500 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения 5 дней (курсовая дозировка лекарства составляет 3 г).
При инфекционных заболеваниях органов мочеполовой системы прописывают 1000 мг лекарства однократно.
Пациентам с I стадией болезни Лайма прописывают препарат в начальной дозе 1000 мг 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 500 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения 5 дней (курсовая дозировка лекарства составляет 3 г).
В комплексном лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с Helicobacter pylori, прописывают по 1000 мг лекарства 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения препаратом Азитрокс 3 дня.
Дозировки лекарства, рекомендованные для детей старше 12 лет:
Дозировка лекарства рассчитывается в зависимости от веса ребенка. Зачастую прописывают по 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 3 дня.
Возможен также прием лекарства по такой схеме: первый день - 10 мг/кг массы тела, далее по 5 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 4 дней. Независимо от схемы курсовая дозировка должна составлять не более 30 мг/кг массы тела.
Для лечения I стадии болезни Лайма у детей прописывают препарат в начальной дозе 20 мг/кг массы тела 1 раз в сутки, со второго дня терапии переходят на прием 10 мг/кг массы тела. Продолжительность курса лечения 5 дней (курсовая дозировка лекарства составляет 60 мг/кг массы тела).

Побочные действия

При использовании лекарства у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, кардиалгия;
- со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, нарушение режима сна и бодрствования, головокружение, нарушение равновесия, тревожность, повышенная утомляемость;
- со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, нарушение стула, боли в эпигастральной области, метеоризм, желтуха, нарушение оттока желчи, повышение активности печеночных ферментов, потеря аппетита. При длительном использовании лекарства у некоторых пациентов отмечалось развитие кандидомикоза слизистой оболочки полости рта;
- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, аллергический конъюнктивит;
- при использовании лекарства у некоторых пациентов также отмечалось развитие нефрита и вагинального кандидоза.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и препаратам группы макролидов;
- нарушение функции печени и/или почек, включая почечную и печеночную недостаточность;
- детский возраст до 12 лет;
- препарат с осторожностью используют у пациентов, страдающих аритмией, а также в период беременности и лактации.

Беременность

Препарат может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в том случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства в период лактации предлогается решить вопрос о временном прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме лекарства Азитрокс с антацидными лекарствами, содержащими алюминия гидрооксид и магния гидрооксид, а также этиловым спиртом и пищей наблюдается снижение абсорбции азитромицина.
Не выявлено изменений протромбинового времени при одновременном использовании лекарства Азитрокс и варфарина, однако надлежит соблюдать осторожность, назначая эти препараты, так как препараты группы макролидов могут усиливать антикоагуляционный результат варфарина.
При одновременном использовании азитромицин способствует увеличению концентраций дигоксина в крови.
Препарат Азитрокс при одновременном использовании усиливает токсические эффекты эрготамина и дигидроэрготамина.
За счет угнетения микросомального окисления в печени азитромицин увеличивет токсичность и плазменные концентрации некоторых препаратов, в том числе: бромокриптин, вальпроевая кислота, терфенадин, теофиллин, карбамазепин, алкалоиды спорыньи, циклоспорин, дизопирамид, фенитоин, гексобарбитал.
Азитромицин при одновременном использовании увеличивет плазменные концентрации триазолама, циклосерина, метилпреднизолона, антикоагулянтов непрямого действия и фелодипина. При одновременном назначении этих препаратов нужно контролировать концентрации последних в крови и при необходимости корректировать их дозировки.
При одновременном использовании линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.
Тетрациклин и хлорамфеникол при одновременном использовании способствуют усилению фармакологических эффектов азитромицина.
Использование азитромицина у пациентов, принимающих пероральные гипогликемические средства, может спровоцировать развитие гипогликемического криза.
Азитромицин несовместим с гепарином.

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства у пациентов отмечалось усиление побочных эффектов, в том числе сильная тошнота, рвота, нарушение стула. При дальнейшем увеличении дозировки отмечалась обратимая потеря слуха.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска

Капсулы, содержащие 250мг активного вещества, по 6 штук в блистре. По 1 блистеру в картонной упаковке.
Капсулы, содержащие 500мг активного вещества, по 3 штуки в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Условия хранения препарата Азитрокс

Препарат предлогается хранить в сухом защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 2 года.

Синонимы

Азивок, Азитрал, Зитроцин, Сумамед.

Состав

1 капсула лекарства Азитрокс 250 содержит:
Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг;
Вспомогательные вещества.
1 капсула лекарства Азитрокс 500 содержит:
Азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 500 мг;
Вспомогательные вещества.