Наименование: Азиклар (Aziclar)

Наименование

Азиклар (Aziclar)

Фармакологическое действие

Азиклар - полусинтетический противомикробный препарат широкого спектра действия. Кларитромицин, входящий в состав лекарства Азиклар, антибиотик группы макролидов, производное эритромицина. Механизм действия кларитромицина связан с изменением 50S рибосомальной субстанции, что в конечном итоге приводит к ингибированию синтеза жизненно необходимых белков в различных частях клетки микроорганизма. Нарушение синтеза белков приводит к гибели бактерий. Препарат оказывает бактерицидный результат относительно патогенных микроорганизмов, которые находятся как внутри клетки, так и вне её. Препарат полезен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных, а также некоторых анаэробных микроорганизмов. Для кларитромицина характерна перекрестная резистентность с эритромицином. Отмечается также подобность спектра действия кларитромицина со спектром действия эритромицина, но противомикробная активность кларитромицина более выражена.
Грамположительные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию лекарства Азиклар: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию лекарства Азиклар: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori, Campylobacter spp., Campylobacter jejuni, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida.
Анаэробные микроорганизмы чувствительные к действию лекарства Азиклар: Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp. (в том числе Propionibacterium acne), Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus.
Кроме того, кларитромицин полезен при инфекциях, которые вызваны штаммами Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы, резистентные к действию кларитромицина: Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. и штаммы, резистентные к действию эритромицина.
После перорального применения кларитромицин нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность достигает 50%. Прием пищи и рН среды не оказывают существенного влияния на скорость абсорбции и биодоступность лекарства. Степень связи с белками плазмы достигает 80%. Концентрации кларитромицина в органах и тканях существенно превышают его плазменные концентрации, так в тканях легких и печени концентрации лекарства в 10 раз превышают его концентрации в плазме крови. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина (его противомикробная активность несколько ниже или аналогична противомикробной активности кларитромицина, но, в отношении Haemophilus influenzae 14-гидроксикларитромицин в 2 раза эффективнее, чем кларитромицин). В процессе метаболизма кларитромицина непосредственное участие принимает цитохром Р450, поэтому под действием препаратов, ингибирующих или индуцирующих печеночные ферменты и действующих на систему цитохрома Р450, могут изменяться концентрации кларитромицина в организме. Выводится препарат как в неизменном виде, так и в виде метаболитов, в основном с мочой и в незначительной степени с калом. Период полувыведения кларитромицина равен 3-4 часам, активного метаболита - 5-7 часов. Кларитромицин в неизменном виде и в виде метаболитов выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции печени уровень 14-гидроксикларитромицина ниже, чем при правильной функции печени.
При нарушениях функции почек отмечается удлинение периода полувыведения кларитромицина и повышение его концентраций в организме. При нарушении функции почек также отмечается уменьшение экскреции лекарства с мочой.
В связи с изменением клиренса креатинина у пожилых людей также отмечается удлинение периода полувыведения и повышение концентраций кларитромицина в крови.

Показания к применению

Препарат используют при инфекционных заболеваниях, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к кларитромицину, в том числе:
- инфекционные заболевания ЛОР-органов: фарингит, в том числе стрептококковый, тонзиллит, синусит, гайморит, воспаление среднего уха;
- инфекционные заболевания нижних дыхательных путей: пневмония, острый и хронический бронхит;
инфекционные заболевания кожи и мягких тканей: абсцесс, импетиго, стрептодермия, фолликулит, фурункулез, рожа, раневая инфекция;
- препарат также используют в комплексном лечении язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, которые связаны с Helicobacter pylori.

Способ применения

Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетки глотают целиком, запивая необходимым количеством воды. Не предлогается измельчать или делить таблетки. Дозировки лекарства и продолжительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания.
При инфекционных заболеваниях средней тяжести взрослым и детям в возрасте старше 12 лет предлогается назначать по 250 мг лекарства 2 раза в день.
При тяжелых инфекционных заболеваниях взрослым и детям в возрасте старше 12 лет предлогается назначать по 500 мг лекарства 2 раза в день.
Продолжительность курса лечения зачастую составляет 1-2 недели, но препарат нужно принимать в течение не менее 2 дней после исчезновения симптомов заболевания или до получения отрицательных результатов микробиологических анализов.
Для предупреждения и лечения инфекционных заболеваний, вызванных Micobacterium complex avium, предлогается назначать по 500 мг лекарства 2 раза в сутки. При необходимости дозировка лекарства может быть увеличена.
В комплексном лечении язвенных поражений желудка и/или двенадцатиперстной кишки, которые связанны с Helicobacter pylori, предлогается назначать кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 7 дней.
Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 2000 мг.
Предлогается принимать препарат через равные промежутки времени.
Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозировки, так, если клиренс креатинина у пациента менее 30мл/мин, то суточную дозу нужно уменьшить вдвое. При снижении суточной дозировки кратность применения сохраняется, но, если общая суточная дозировка составляет менее 500 мг, то суточную дозу кларитромицина прописывают на 1 прием.

Побочные действия

При использовании лекарства у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушение стула, тошнота, рвота, нарушение пищеварения, боли в эпигастральной области, стоматит, глоссит. В единичных случаях отмечалось развитие панкреатита и псевдомембранозного колита.
Со стороны печени: нарушение оттока желчи, желтуха, гепатоцеллюлярный гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе желудочковая тахикардия, трепетание желудочков, мерцание желудочков.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, повышенная возбудимость, нарушение режима сна и бодрствования, головокружение, тремор конечностей, парестезии, судороги, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: изменение вкусовых ощущений, например пациенты отмечали появление металлического или горького привкуса, нарушение слуха, шум в ушах.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, синдром Стивнса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
При использовании лекарства также могут изменяться некоторые лабораторные показатели, в том числе у пациентов отмечалось повышение уровня азота мочевины, увеличение количества креатинина в сыворотке крови, увеличение активности печеночных трансфераз, гипербиллирубинемия. У пациентов, принимающих пероральные гипогликемические препараты и инсулин, вероятно развитие гипогликемии.
В единичных случаях при использовании лекарства Азиклар у пациентов отмечалось развитие интерстициального нефрита и почечная недостаточность.

Противопоказания

- Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и препаратам группы макролидов;
- гипокалиемия;
- препарат не предлогается назначать пациентам, принимающим препараты, производные спорыньи, цизаприд, пимозид, астемизол, терфенадин и препараты группы макролидов;
- препарат не прописывают пациентам, страдающим синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимостью галактозы и/или лактозы;
- с осторожностью прописывают препарат в период беременности и лактации, а также пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями сердца, в том числе ишемической болезнью сердца, желудочковой аритмией (в том числе в анамнезе) и сердечной недостаточностью;
- препарат в форме таблеток не прописывают детям в возрасте младше 12 лет;
- пациентам с нарушением функции печени и/или почек препарат Азиклар прописывают с осторожностью.

Беременность

На данный момент исследования безопасности применения лекарства в период беременности не проводились. Препарат в период беременности может быть назначен лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода.
При необходимости применения лекарства в период лактации предлогается временно прервать грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат при одновременном использовании увеличивет концентрации лекарственных средств, метаболизм которых связан с системой цитохрома Р450. К таким препаратам относятся терфенадин, карбамазепин, альпразолам, цизаприд, бромокриптин, рифабутин, пимозид, астемизол, алкалоиды спорыньи, вальпроат, варфарин, мидазолам, триазолам, гексобарбитал, дигоксин, хинидин, фенитоин, метилпреднизолон, циклоспорин, сильденафил, теофиллин, дизопирамид, зидовуин, винбластин, такролимус. При необходимости одновременного назначения этих препаратов предлогается тщательно контролировать их концентрации в крови и в случае необходимости корректировать их дозы.
Одновременное использование кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином может привести к развитию вазоспазма и ишемии различных тканей, включая ткани центральной нервной системы и ткани конечностей.
При одновременном использовании лекарства Азиклар с ловастатином, аторвастатином и симвастатином может привести к развитию рабдомиолиза.
Препарат при одновременном использовании увеличивет токсичность колхицина.

Передозировка

При приеме завышенных доз лекарства у пациентов отмечалось развитие головной боли, гипокалиемии, нарушений пищеварения и гипоксемии.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Условия хранения

Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 30 градусов Цельсия.
Срок хранения - 3 года.

Синонимы

Кларитромицин, Биноклар, Клерон, Фромилид, Клацид, Криксан.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Азиклар 250 содержит:
кларитромицина - 250 мг;
вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Азиклар 500 содержит:
кларитромицина - 500 мг;
вспомогательные вещества, в том числе лактозы моногидрат.