Наименование: АВЕРТИД, Эрсель Фарма

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия бетагистина заключается в воздействии на гистаминовые Н₁- и Н₃-рецепторы лабиринта и вестибулярных ядер ЦНС. Оказывая выраженное Н₁-агонистическое воздействие на рецепторы сосудов внутреннего уха, препарат способствует местной вазодилатации и существенно делает лучше кровообращение в stria vascularis. Н₃-антагонистическое воздействие лекарства на рецепторы нейронов вестибулярных ядер способствует улучшению микроциркуляции, проницаемости капилляров, повышению выброса гистамина и увеличению обмена жидкостью на уровне микроциркуляторного русла сосудистой полоски, что приводит к нормализации давления эндолимфы в лабиринте и улитке. Кроме того, бетагистин делает лучше процессы нейрональной трансмиссии путем повышения концентрации серотонина в синапсах. Препарат также считается ингибитором фермента диаминоксидазы, который инактивирует гистамин. Отмечено также связывание бетагистина с потенциалзависимыми кальциевыми каналами нервных клеток, которые принимают непосредственное участие в процессах ишемического повреждения. Препарат не влияет на Н₂-рецепторы желудка и не увеличивет секрецию и концентрацию соляной кислоты как базальной, так и стимулированной. Бетагистин не оказывет седативное воздействие, он также не влияет на показатели системного АД. В отличие от других лекарственных средств этой группы (циннаризин, флунаризин), бетагистин не вызывает экстрапирамидных нарушений и может применяться у лиц приклонного возраста с синдромом паркинсонизма.
Фармакокинетика. При приеме внутрь бетагистин полностью абсорбируется в ЖКТ, незначительно связывается с белками плазмы крови. Препарат не накапливается в тканях организма и не оказывает кумулятивного действия, полностью выводится с мочой в виде неактивного метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. T_½ составляет 3–4 ч.

Состав и форма выпуска

р-р д/перорал. прим. 8 мг/мл контейнер 60 мл, № 1

Бетагистина дигидрохлорид

8 мг/мл

№ UA/10912/01/01 от 21.09.2010 до 21.09.2015

Показания

болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
- головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
- снижением слуха (тугоухостью);
- шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения.

Применение

взрослые Авертид принимают внутрь 2–3 раза в сутки, лучше во время или после приема пищи. Точное дозирование лекарства проводится с помощью шприца, вложенного в упаковку. Допускается использовать неразведенный р-р, запивая его малым количеством жидкости, а также разводить препарат в небольшом количестве жидкости. Курс лечения составляет от 2 нед до 3 мес в зависимости от клинического эффекта. Лучший эффект достигается при длительном использовании лекарства Авертид.
Зачастую препарат используют по 8 мг (1 мл) 3 раза в сутки. В случае выраженных симптомов заболевания или неэффективности лечения дозу возможно увеличить до 16 мг (2 мл) 3 раза в сутки или использовать препарат по 24 мг (3 мл) 2 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка лекарства составляет 48 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства, феохромоцитома, лечение производными дисульфирама (Авертид содержит этанол в количестве 5% объема).

Побочные эффекты

классифицируются как очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко (<1/10 000).
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в том числе немедленного типа (анафилаксия).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: часто — тошнота и диспепсия. В некоторых случаях возникали жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, боль по ходу желудочно-кишечного тракта, боль в абдоминальной области вследствие вздутия и метеоризма). Эти побочные эффекты зачастую исчезают при приеме лекарства с пищей или после снижения дозировки.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: в единичных случаях реакции повышенной чувствительности со стороны кожи кожи и подкожной жировой клетчатки, например ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Особые указания

пациентам с БА предлогается использовать препарат под постоянным наблюдением врача. В случае обострения течения БА препарат нужно отменить. С осторожностью Авертид используют при пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки в активной фазе, феохромоцитоме.
Использование в период беременности и кормления грудью. Из-за отсутствия достаточного количества наблюдений использование лекарства Авертид у беременных вероятно в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только по назначению врача. Кормление грудью нужно прекратить на весь период применения лекарства Авертид.
Дети. Препарат используется у лиц в возрасте старше 18 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Авертид не оказывает седативного действия, не изменяет психомоторные реакции, поэтому не влияет на возможность управлять автомобилем или иными механизмами. Надлежит отметить, что препарат используется при вестибулярных нарушениях, при которых управление точными средствами затруднено в связи с нарушением координации движений, поэтому такую возможность надлежит оценивать индивидуально.

Взаимодействия

при использовании лекарства Авертид одновременно с блокаторами гистаминовых Н₁-рецепторов эффективность бетагистина снижается, поэтому перед его применением антигистаминные средства нужно отменить. Готовый препарат содержит этанол в количестве 5% объема, что нужно учитывать при лечении производными дисульфирама или иными лекарствами, которые блокируют ферменты распада ацетальдегида (в частности метронидазол, производные нитрофурана и т.д.).

Передозировка

при значительной передозировке бетагистина (превышение суточной дозировки более чем в 10 раз) вероятно возникновение тошноты, рвоты, головной боли, повышение АД, сонливости, судорог, гипотензии, бронхоспазма. Во всех случаях передозировки нужно отменить препарат и проводить симптоматическую терапию.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.