Наименование: АВАМИС™, GlaxoSmithKline Export

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Флютиказона фуроат — синтетический фторированный кортикостероид с очень высоким уровнем сродства к глюкокортикоидным рецепторам и сильным противовоспалительным действием.
Фармакокинетика. Флютиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения и неполной абсорбции в печени и кишечнике, что обусловливает очень незначительное системное воздействие лекарства. Зачастую при интраназальном использовании 110 мкг 1 раз в сутки достигается такая концентрация лекарства в плазме крови, которая не может быть измерена (<10 пг/мл). Абсолютная биодоступность флютиказона фуроата при использовании 880 мкг 3 раза в сутки (общая суточная дозировка — 2640 мкг) составляет 0,5%.
Уровень связывания флютиказона фуроата с белками плазмы крови >99%. Препарат широко распределяется, объем распределения составляет в среднем 608 л.
Флютиказона фуроат быстро выводится (общий плазменный клиренс — 58 л/ч) из системной циркуляции, в основном путем печеночного метаболизма при участии фермента CYP 3A4 цитохрома P450 до неактивного карбоксильного метаболита (GW694301X). Главным механизмом метаболизма считается гидролиз S-флуорометилкарботионата до метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Выводится после перорального и в/в применения, в основном с калом с признаками экскреции флютиказона фуроата и его метаболитов с желчью. После в/в применения Т_½ — 15,1 ч. Экскреция с мочой составляет приблизительно 1 и 2% после перорального и в/в применения соответственно.

Состав и форма выпуска

спрей назал. дозир. 27,5 мкг/дозировка фл. 30 доз, № 1

спрей назал. дозир. 27,5 мкг/дозировка фл. 120 доз, № 1

Флютиказона фуроат

27,5 мкг/дозировка

Прочие ингредиенты: глюкоза безводная, целлюлоза диспергированная, полисорбат 80, раствор бензалкония хлорида, динатрия эдетат, вода очищенная.

№  UA/9306/01/01 от 20.01.2014 до 20.01.2019

Показания

симптоматическое лечение аллергического ринита.

Применение

Авамис используют только интраназально.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: рекомендуемая начальная дозировка — по 2 впрыскивания (27,5 мкг на 1 впрыскивание) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 110 мкг).
После достижения контроля за симптомами ринита поддерживающая дозировка лекарства может быть снижена до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 55 мкг).
Дети в возрасте 6–11 лет: рекомендуемая начальная дозировка — по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 55 мкг). В случае недостаточного контроля за симптомами ринита при впрыскивании в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 55 мкг) дозировка может быть повышена до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 110 мкг). После достижения контроля за симптомами ринита дозу понижают до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 55 мкг).
У пациентов приклонного возраста используют те же дозировки, что и у взрослых.
При почечной недостаточности коррекции дозировки не требуется.
Печеночная недостаточность легкой и умеренной тяжести не требует коррекции дозировки. Данных в отношении печеночной недостаточности тяжелой степени нет.
Для достижения полного терапевтического эффекта препарат нужно использовать регулярно, что и надлежит сообщить пациенту. Начало действия наблюдается через 8 ч после первого применения, максимальный терапевтический результат наступает через несколько дней от начала лечения. Длительность лечения должна быть ограничена периодом влияния аллергена.
Правила пользования назальным спреем. Назальный дозированный спрей состоит из стеклянного флакона, помещенного в пластиковый корпус с защитным колпачком, который закрывает наконечник распылителя (специальное устройство на верхнем конце спрея). В нижней части корпуса расположены маленькие отверстия, сквозь которые видно наличие лекарства в стеклянном флаконе. На одной из боковых сторон пластикового корпуса находится большая дозирующая кнопка, при нажатии на которую спрей подается через распылитель.
Перед первым применением (и если препарат не применяли в течение 1 мес) надлежит проверить устройство:

• встряхнуть закрытый флакон (не снимая защитный колпачок);
• снять колпачок, потянув его вверх, немного нажимая пальцами с обеих сторон;
• сильно нажать на дозирующую кнопку (не менее 6 раз) для высвобождения достаточного количества спрея в воздух.

Перед каждым применением нужно очистить носовые ходы, немного встряхнуть спрей и выполнить следующие действия:

• немного наклонить голову вперед;
• держа спрей вертикально, осторожно поместить распылитель в один носовой ход;
• направить наконечник распылителя в противоположную от переносицы сторону, чтобы лекарственное средство равномерно распределилось в полости носа;
• вдохнуть носом и одновременно нажать на дозирующую кнопку на пластиковом корпусе для распыления спрея в полости носа;
• надлежит избегать попадания спрея в глаза; если это случилось, промыть глаза водой;
• вынуть наконечник распылителя из носа и выдохнуть ртом.

Для введения спрея в другой носовой ход процедуру повторяют в той же последовательности.
Всегда после применения закрывают устройство защитным колпачком.
После каждого использования наконечник распылителя и защитный колпачок протирают чистой сухой тканью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Побочные эффекты

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), редко (≥1/1000 и <1/100), иногда (≥1/10 000 и <1/1000), единичные случаи (<1/10 000).
Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовые кровотечения; часто — язвы на слизистой оболочке носа. Носовые кровотечения зачастую были легкой или умеренной степени. У взрослых и подростков носовые кровотечения возникали чаще при продолжительном использовании (>6 нед), чем при использовании до 6 нед. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 нед случаи носовых кровотечений были аналогичными в группе, где применялся флютиказона фуроат, и в группе, получавшей плацебо.
Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивницу.

Особые указания

флютиказона фуроат подвергается экстенсивному метаболизму первого прохождения в печени, поэтому системное воздействие интраназального флютиказона фуроата при тяжелой печеночной недостаточности может повышаться, что в свою очередь может увеличить риск появления системных побочных эффектов. Поэтому использовать препарат при тяжелой печеночной недостаточности надлежит с осторожностью.
Не рекомендуют использовать препарат сочетанно с ритонавиром в связи с повышением риска появления системного влияния флютиказона фуроата.
Превышение рекомендуемой дозировки интраназальных ГКС может вызывать клинически значимую адреналовую супрессию. В период стресса или планового хирургического вмешательства учитывают необходимость дополнительного применения системных ГКС при наличии признаков превышения рекомендуемой дозировки ГКС. Использование 110 мкг/сут флютиказона фуроата не ассоциируется с угнетением гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у взрослых и детей. Но дозу интраназального флютиказона фуроата понижают до минимальной эффективной. Как и при использовании других интраназальных ГКС, в случае сопутствующего применения любых других видов терапии кортикостероидами учитывают их общее системное воздействие.
При лечении детей интраназальными ГКС в рекомендуемых дозах наблюдали случаи задержки роста. Поэтому предлогается регулярно измерять рост детей при длительной терапии интраназальными ГКС. При задержке роста ребенка терапию надлежит пересмотреть с целью снижения дозировки, если вероятно — до минимальной эффективной.
В случае появления признаков угнетения адреналовой функции перевести пациента с системного применения стероидов на интраназальное использование флютиказона фуроата надлежит с осторожностью.
Авамис содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение слизистой оболочки носа.
Период беременности и кормления грудью. Флютиказона фуроат используют в этот период, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода/ребенка.
У детей в возрасте младше 6 лет использовать Авамис не рекомендуют, поскольку опыта применения лекарства в педиатрической практике недостаточно.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами маловероятна.

Взаимодействия

флютиказона фуроат быстро выводится путем экстенсивного метаболизма первого прохождения в печени с помощью цитохрома Р450 3А4.
Согласно результатам применения другого ГКС — флютиказона пропионата, который также метаболизируется CYP 3A4, не предлогается его сочетанное использование с ритонавиром в связи с увеличением системного влияния флютиказона фуроата.
Использовать флютиказона фуроат в сочетании с сильными ингибиторами CYP 3A4 надлежит с осторожностью в связи с усилением системного влияния флютиказона фуроата. В клиническом исследовании медикаментозного взаимодействия флютиказона фуроата с сильным ингибитором CYP 3A4 кетоконазолом количество лиц, у которых концентрация флютиказона фуроата в плазме крови поддается измерению, было большим в группе, применяющей кетоконазол (6 на 20), по сравнению с группой, получавшей плацебо (1 на 20). Это незначительное усиление системного влияния не вызывало статистически значимого различия в 24-часовых уровнях кортизола в плазме крови в этих 2 группах.
Данные об изучении ферментативной индукции и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболического взаимодействия между флютиказона фуроатом и иными медиаторами метаболизма цитохрома Р450 в соответствующих интраназальных дозах для клинического применения. Поэтому клинических исследований по изучению взаимодействия флютиказона фуроата и других лекарственных средств не проводили.

Передозировка

по данным клинических исследований при интраназальном использовании до 2640 мкг лекарства в сутки на протяжении >3 дней побочных эффектов не отмечено. При использовании лекарства в высоких дозах нужно наблюдение за состоянием пациента. В случае передозировки лечение симптоматическое.

Условия хранения

при температуре ниже 30 °C. Не хранить в холодильнике. Не замораживать. Перед применением взбалтывать.
UA/ISG/0035/14.10.09