Наименование: Аулин

Действующее вещество

Нимесулид* (Nimesulide*)

АТХ

M01AX17 Нимесулид

Фармакологическая группа

• Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

Состав и форма выпуска

Таблетки	1 табл.
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: натрия диоктилсульфосукцинат; гидроксипропилцеллюлоза; лактоза; натрия гликолят крахмала; МКЦ; масло гидрогенизированное растительное; магния стеарат

в упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки или в упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь	1 пак.
нимесулид	100 мг
вспомогательные вещества: цетомакрогол 1000; кислоты лимонной моногидрат; сукроза; прессованный сахар; апельсиновый ароматизатор

в пакетиках; в упаковке 10 или 20 пакетиков.

Описание лекарственной формы

Таблетки — круглые, двояковыпуклые, светло-желтого цвета.

Гранулы — светло-желтого цвета без инородных частиц с запахом апельсина.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Селективный ингибитор циклооксигеназы — фермента, участвующего в синтезе ПГ. Функциональной группой в нимесулиде считается сульфонилид. В исследованиях in vivo и in vitro установлено, что нимесулид в основном ингибирует циклооксигеназу II, синтез которой преобладает в процессе воспаления, и оказывает минимальное влияние на циклооксигеназу I, обладающую защитным действием на слизистую желудка или почек. При воспалительной реакции воздействует на нейтрофилы на II стадии клеточного ответа. Хорошо уменьшает продукцию оксидантов в процессе взаимодействия нейтрофилов с факторами хемотаксиса (прямое клеточное влияние), при этом не уменьшает локомоторных свойств клетки и не ограничивает поглощающую эффективность нейтрофилов в процессе фагоцитоза. Воздействует в роли активатора гипохлорной кислоты в процессе фагоцитоза (процесс утилизации). Предотвращает образование хлорамина в нейтрофилах и токсическое поражение тканей хлорированными окислителями при воспалительных процессах.

Фармакокинетика

При пероральном приеме нормально всасывается. После однократного приема в дозе 100 мг C max в плазме отмечается через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л. AUC = 20–35  мг/л/ч. Не было отмечено статистической разницы между вышеизложенными данными и величинами, полученными при использовании лекарства в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. До 97,5% вещества связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом считается парагидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Расчетное время до возникновения метаболита в системе кровообращения незначительно и составляет 0,8 ч, но константа образования невелика и существенно меньше константы абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид считается единственным метаболитом в плазме и практически полностью находится в свободном состоянии. Т1/2 составляет от 3,2 до 6 ч. Выделяется как правило с мочой (где-то 50% от введенной дозировки). Только 1–3% экскретируется в неизменном виде. Гидроксинимесулид — основной метаболит  — обнаружен только в виде глюкуронида. Где-то 29% введенного вещества выделяется после биотрансформации с калом.

Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов приклонного возраста при однократном и повторном введениях.

При небольших нарушениях функции почек (Cl креатинина 30–80 мл/мин) C max нимесулида и его метаболитов не превышает уровень у здоровых добровольцев. Повторные применения лекарства не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с нарушением функции печени из-за высокого риска кумуляции.

Показания препарата Аулин

Остеоартрит, остеоартроз, болевой синдром при экстраартикулярных поражениях (тендиниты, бурситы, ушибы, растяжения и т.д.), зубная боль и воспаление, первичная дисменорея (симптоматическое лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к аспирину или другим НПВС в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), острые пептические язвы, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения ЖКТ, нарушения свертывающей системы крови, тяжелые нарушения функции почек, печеночная недостаточность, детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не надлежит назначать во время беременности или грудного вскармливания.

Побочные действия

Аллергические реакции: наиболее часто — сыпь, крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек, в единичных случаях — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз.

Со стороны ЖКТ: часто — изжога, тошнота, гастралгия, абдоминальные боли, диарея, запоры; редко — пептические язвы, перфоративные язвы, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения печеночных ферментов (трансаминаз), чаще временные и обратимые; в единичных случаях — острый гепатит, молниеносная печеночная недостаточность (несколько летальных исходов).

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, беспокойство, головокружение.

Со стороны мочевыводящей системы: олигурия, отеки, изолированная гематурия,

почечная недостаточность.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: в единичных случаях

лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, гематурия, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях — анафилактические реакции в виде диспноэ, приступов астмы, как правило у пациентов с аллергией на аспирин (ацетилсалициловую кислоту) и другие НПВС.

Взаимодействие

В ходе исследований in vivo не было выявлено клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами. По результатам исследования не было выявлено клинически значимого взаимодействия. Аулин уменьшает эффективность диуретиков и, например, блокирует стимулированное фуросемидом увеличение концентрации ренина в плазме. Фармакокинетический анализ концентрации нимесулида у пациентов, находящихся на постоянной терапии диуретиками (фуросемид), выявил клинически незначимое уменьшение объема распределения. Усиливает воздействие ацетилсалициловой кислоты на гемостаз. Одновременное использование Аулина с салицилатами или толбутамидом может повлиять на концентрацию последних в плазме и, следовательно, на их клиническую эффективность. НПВС понижают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации в плазме и развитию токсических эффектов (при назначении нимесулида пациентам, проходящим курс терапии солями лития, нужно регулярно определять его концентрацию).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Содержимое пакетика растворить в 80–100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Взрослым: рекомендуемая доза — 100 мг (1 табл. или 1 пакетик с гранулами) 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки в зависимости от тяжести течения заболевания. Продолжительность лечения зависит от клинического эффекта.

Пациентам старше 65 лет предлогается применять минимальную эффективную дозу лекарства.

Пациентам с незначительным нарушением функции почек (Cl креатинина — 30–80 мл/мин) коррекции дозировки не требуется. При назначении лекарства пациентам с почечной недостаточностью (Cl креатинина < 30 мл/мин) надлежит соблюдать осторожность (при необходимости доза у таких пациентов может быть уменьшена).

Передозировка

Лечение: промывание желудка, выявление и коррекция водно-электролитных расстройств, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Надлежит применять минимально эффективную дозу в течение короткого периода времени. Препарат надлежит назначать с осторожностью пациентам, страдающим заболеваниями печени, особенно в комбинации с иными гепатотоксичными лекарствами. Пациенты, длительно принимающие НПВС, а также с симптомами печеночно-клеточного повреждения (в частности: анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи или желтуха), принимающие нимесулид, должны регулярно проходить клиническое исследование. При патологических результатах тестирования функции печени надлежит прекратить лечение. Возобновление терапии нимесулидом этим пациентам не показано. Побочные эффекты со стороны печени появляются менее чем через 1 мес от начала терапии препаратом. В нечастых случаях, при возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язв ЖКТ у пациентов, принимающих Аулин, терапию надлежит отменить. Как и при терапии иными НПВС, желудочно-кишечные кровотечения или изъязвления/перфоративные язвы могут возникнуть в любой период лечения при наличии или без предшествующих симптомов или анамнестических сведений о поражении ЖКТ. Пациентам с почечной или сердечной недостаточностью надлежит с осторожностью принимать НПВС, т.к. это приводит к прогрессированию заболевания почек. Оценку функции почек надлежит провести перед началом терапии и регулярно проводить в процессе лечения. В случае декомпенсации состояния терапию надлежит приостановить. Пожилые пациенты особенно подвержены развитию побочных эффектов НПВС. Длительная терапия НПВС не предлогается пациентам старшего возраста. Аулин надлежит применять с осторожностью пациентам, имеющим в анамнезе заболевания кишечника. Поскольку НПВС влияют на функцию тромбоцитов, их надлежит применять с осторожностью у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием и геморрагическим диатезом. Терапию надлежит регулярно оценивать и при неэффективности прекратить.

Производитель

Хелсинн Байрекс Фармасьютикалс Лтд., Ирландия

Условия хранения препарата Аулин

При комнатной температуре (не выше 25 °C).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Аулин

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.