Наименование: Антаксон

Действующее вещество

Налтрексон* (Naltrexone*)

АТХ

N07BB04 Налтрексон

Фармакологические группы

• Детоксицирующие средства, включая антидоты
• Опиоидные ненаркотические анальгетики

Состав и форма выпуска

Капсулы	1 капс.
налтрексона гидрохлорид	50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; титана диоксид; желатин; индигокармин

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Раствор для приема внутрь	10 мл
налтрексона гидрохлорид	50 мг
вспомогательные вещества: сорбит 70%; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; горечь ароматическая №1631; сахарин; вода очищенная

во флаконах по 10 или 20 мл; в пачке картонной 10 флаконов.

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, содержащие белый порошок; на корпусе капсулы указан товарный знак фирмы, на крышечке капсулы есть надпись «Antaxone® 50».

Прозрачный, немного желтоватый раствор с характерным запахом.

Характеристика

Специфический антагонист опиоидных рецепторов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - блокирующее опиатные рецепторы.

Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет воздействие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов.

Фармакодинамика

Не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Антаксон в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина. При удваивании дозировки лекарства воздействие удлиняется до 48 ч, при утраивании — до 72 ч. Введением опиоидов в увеличенных дозах возможно ослабить или устранить воздействие Антаксона.

Антаксон не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Нормально всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Cmax налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови достигается через 1 ч. Нормально проникает через гистогематические барьеры, объем распределения составляет 1350 л. T1/2 для налтрексона — 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его возможность к кумуляции. Антаксон и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции. Выводится через почки в неизмененном (около 1%) и в метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Показания препарата Антаксон

Опиоидная наркомания (зависимость) — с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия (в составе комплексной терапии). Препарат прописывают только после купирования абстинентного синдрома.

Использование Антаксона начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика. В дальнейшем пациент должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Алкоголизм (в составе комплексной терапии), в т.ч при поддерживающей терапии в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе; использование наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов; отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозировки»); острый гепатит или печеночная недостаточность; возраст моложе 18 лет (безопасность применения не установлена); беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В терапевтических дозах у заболевших, в организме которых не содержатся опиоиды, Антаксон зачастую не вызывает серьезных побочных эффектов.

Надлежит иметь ввиду, что с частотой более 10% отмечаются нарушение сна, тревога, нервозность, боль в животе, тошнота, рвота, слабость, головная боль, боль в мышцах и суставах; менее 10% — снижение аппетита, запор или диарея, психомоторное возбуждение, головокружение, кожные высыпания, ощущение озноба, снижение потенции, замедление эякуляции. Отмеченные симптомы с одинаковой частотой встречались как до начала лечения, так и на фоне применения Антаксона.

В единичных случаях — повышенная утомляемость, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации и ночные кошмары, светобоязнь, кашель.

При лабораторной диагностике вероятно повышение уровня трансаминаз в крови, лимфоцитоз.

Описан 1 случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который вероятно был сенсибилизирован к Антаксону в ходе предыдущего лечения (выздоровление произошло после отмены лекарства и проведения курса кортикостероидной терапии).

Взаимодействие

Некоторые препараты, содержащие опиоиды (противокашлевые, противодиарейные средства, наркотические анальгетики), могут понижать результат Антаксона. В этих случаях надлежит применять альтернативные препараты, не содержащие опиоидов. Гепатотоксические препараты увеличивают риск поражения печени. Случаи несовместимости с иными лекарствами не описаны.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Лечение героиновой наркомании

Фаза введения в курс терапии Антаксоном

Лечение может быть начато не раньше чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного анальгетика и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу возможно проводить через 24 ч.

Первая дозировка Антаксона зачастую составляет 20 мг в виде раствора. При отсутствии в течение часа признаков синдрома отмены больному дают остаток (30 мг) дневной дозировки лекарства. Врачу надлежит контролировать акт проглатывания раствора лекарства.

Поддерживающая терапия Антаксоном

Антаксон прописывают по 50 мг каждые 24 ч (этой дозировки достаточно для профилактики действия в/в введенного героина в дозе 25 мг).

Возможно применять и другие схемы лечения:

1. 50 мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.

2. 100 мг каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

3. 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу. Эта схема удобная для заболевших с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс — 3 мес, рекомендуемый — 6 мес.

Лечение алкоголизма

Ежедневно — 50 мг, минимальный курс — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Передозировка

При подозрении на отравление надлежит назначить симптоматическую терапию и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Меры предосторожности

Препарат надлежит отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором требуется назначение опиоидных анальгетиков. Больному нужно иметь при себе карточку назначений Антаксона для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в неотложных случаях) надлежит применять увеличенные дозировки короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения.

Особые указания

В рекомендуемых дозах не влияет на работу, требующую быстрой реакции, и на управление транспортными средствами.

Условия хранения препарата Антаксон

В обычных условиях.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Антаксон

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.