Наименование: Антабус (Antabus)

Наименование

Антабус (Antabus)

Действующее вещество

Дисульфирам* (Disulfiram*)

АТХ

N07BB01 Дисульфирам

Фармакологическое действие

Антабус – препарат для лечения алкоголизма, содержащий дисульфирам. Результат лекарства реализуется за счёт блокады ацетальдегиддегидрогеназы, принимающей участие в метаболизме этанола, вследствие чего повышается уровень ацетальдегида, который вызывает ряд негативных симптомов (включая приливы, гиперемию лица, рвоту, тахикардию и повышение давления). Данные эффекты, возникающие после приема алкоголя, приводят к развитию следственных связей и неприятия употребления алкоголя. Таким образом, у пациента развивается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу спиртного.

После приема перорально дисульфирам всасывается в кишечнике (степень всасывания порядка 70-90%). В организме дисульфирам быстро превращается в диэтилдитиокарбамат, который экскретируется в форме глюкурон-конъюгатов или диэтиламина и сульфида углерода (некоторая часть данного соединения выводится легкими).

Показания к применению Антабус

Антабус используют для лечения и профилактики развития рецидивов при хроническом алкоголизме.

Способ применения Антабус

Антабус принимают перорально. Перед приемом таблетку нужно растворить в 0,5-1 стакане воды. До начала лечения нужно провести полную диагностику пациента и предупредить его о возможных осложнениях и нежелательных реакциях. Больной обязательно должен быть предупрежден о реакциях непереносимости алкоголя на фоне терапии препаратом Антабус.

Дозу средства нужно определять индивидуально. Зачастую средняя дозировка составляет 200-500 мг до 2 раз в сутки. Через 7-10 дней лечения нужно повести дисульфирамалкогольную пробу (после приема средства Антабус в количестве 500 мг дают пациенту выпить водки (20-30 мл)), если реакция слабая – количество алкоголя предлогается повысить на 10-20 мл (однако не более 100-120 мл за прием). Пробу надлежит проводить регулярно: через 1-2 дня при условии нахождения пациента на стационарном лечении или через 3-4 дня при условии амбулаторного лечения (при этом проводят коррекцию дозировки алкоголя и лекарства Антабус).

После окончания основного курса терапии для профилактики рецидивов возможно назначить поддерживающую дозу лекарства Антабус, составляющую в день 150-200 мг. Поддерживающий курс возможно продолжать до 3 лет.

Побочные действия Антабус

На фоне терапии препаратом Антабус вероятно развитие побочных эффектов, обусловленных дисульфирамом, а также связкой дисульфирам-этиловый спирт.

Побочные действия, ассоциированные с дисульфирамом:

• металлический привкус;
• головная боль;
• гепатит (в нечастых случаях, в основном у пациентов с никелевой экземой, которые не страдают алкоголизмом);
• неприятный запах, обусловленный сульфидом углерода, у пациентов с колостомией;
• нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, общая слабость;
• полиневриты нижних конечностей, вероятно также развитие неврита оптического нерва;
• кожные реакции аллергической этиологии.

Побочные явления, ассоциированные со связкой дисульфирам-этиловый спирт:

• нарушения сердечного ритма;
• отек мозга;
• сердечно-сосудистый коллапс;
• расстройства неврологического характера;
• инфаркт миокарда;
• дыхательная недостаточность.

При продолжительной терапии препаратом Антабус вероятно развитие осложнений в форме психоза (который напоминает алкогольный), гастрита, гепатита, обострения полиневрита.

У пациентов, которые страдают патологиями сосудов и сердца, на фоне продолжительной терапии дисульфирамом вероятно развитие тромбоза церебральных сосудов (при появлении жалоб на парестезии нужно отменить препарат Антабус).

Если на фоне терапии дисульфирамом больной употребляет водку в количестве свыше 50-80 мл (или другой алкогольный напиток в эквиваленте) у него могут проявляться тяжелые нарушения дыхания, сердечно-сосудистые нарушения, а также судороги и отеки. В подобных случаях показано проведение дезинтоксикационной терапии, а также назначение аналептиков и симптоматических лекарственных средств.

Противопоказания

Антабус строго нельзя назначать пациентам с:

• гиперчувствительностью к дисульфираму;
• тяжелыми патологиями сердца и сосудов;
• нарушениями слуха (в том числе невритами слухового нерва) и зрения (в том числе невритом зрительного нерва и глаукомой);
• эмфиземой легких, бронхиальной астмой, туберкулезом легких;
• выраженной недостаточностью печени;
• тиреотоксикозом;
• сахарным диабетом;
• заболеваниями органов, принимающих участие в кроветворении;
• эпилепсией и судорожным синдромом различного генеза;
• рецидивом язвенной болезни;
• психическими заболеваниями;
• злокачественными новообразованиями;
• заболеваниями почек;
• полиневритом различного генеза.

Относительными противопоказаниями к назначению дисульфирама являются:

• заболевания сердца и сосудов в период компенсации;
• возраст более 60 лет;
• дисульфирамные психозы в анамнезе;
• язвенная болезнь в период ремиссии;
• явления остаточного характера после нарушений церебрального кровотока.

Кроме того, с осторожностью необходимо назначать средство Антабус пациентам, получающим антикоагулянтные пероральные препараты (что связано с увеличением риска кровотечения у этих пациентов).

Пациентам с гипотиреозом и недостаточной функцией почек Антабус возможно назначать только под контролем врача и с учётом возможных рисков.

Беременность

Беременность и грудное вскармливание являются противопоказаниями к назначению дисульфирама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне терапии препаратом Антабус отмечается снижение реакции на алкоголь при сочетанном приеме аскорбиновой кислоты.

Антабус запрещено принимать сочетано с алкоголем (исключая точно дозированный прием алкоголя при плановых пробах). Сочетание этилового спирта с дисульфирамом может вызывать развитие эритемы, гиперемии лица, тахикардии и рвоты, а также тяжелых сердечно-сосудистых реакций.

Не надлежит назначать Антабус сочетано с:

• изониазидом (при такой комбинации вероятно появление нарушений поведения, а также координации);
• производными 5-нитроимидазола, включая секнидазол, орнидазол, метронидазол и тинидазол (при такой комбинации вероятно развитие спутанности сознания и делириозных расстройств);
• фенитоином (при такой комбинации уровень фенитоина в плазме существенно увеличивается за счёт замедления метаболизма данного вещества, что может приводить к развитию токсического действия фенитоина). Если избежать сочетанного приема запрещено, нужно контролировать уровень фенитоина в сыворотке и своевременно корректировать дозу.

Соблюдение осторожности нужно при одновременном назначении лекарства Антабус с:

• варфарином и иными антикоагулянтными пероральными лекарствами (одновременный прием данных средств с дисульфирамом приводит к усилению эффекта антикоагулянтов и повышению вероятности кровотечения). При необходимости такой комбинации у пациента нужно контролировать уровень варфарина и свертываемость крови;
• теофиллином (дисульфирам увеличивет плазменные концентрации теофиллина, что может приводить к развитию токсичности). Дозировки теофиллина в период приема дисульфирама нужно снижать;
• бензодиазепинами (дисульфирам потенцирует седативный результат данных препаратов). Учитывая результат бензодиазепинов, предлогается корректировать их дозировки;
• трициклическими антидепрессантами (при такой комбинации усиливается результат дисульфирама и повышается непереносимость алкоголя, что может привести к тяжелым реакциям даже при приеме малых доз алкоголя).

Передозировка

Высокие дозировки дисульфирама повышают тяжесть реакций, вызванных связкой дисульфирам-этанол, что может приводить к тяжелому угнетению нервной системы (вплоть до комы), а также развитию неврологических осложнений и сердечно-сосудистого коллапса.

Терапию прописывают в зависимости от симптомов, развившихся на фоне передозировки.

Форма выпуска

Шипучие таблетки Антабус 200 по 100 штук в полимерных контейнерах или флаконах темного стекла, в пачке 1 контейнер.

Шипучие таблетки Антабус 400 по 50 штук в полимерных контейнерах или флаконах темного стекла, в пачке 1 контейнер.

Условия хранения препарата Антабус

Антабус нужно хранить вне доступа детей при температуре воздуха, не превышающей 30-ти градусов Цельсия.

Антабус годен 5 лет после выпуска.

Состав

1 таблетка шипучая Антабус 200 содержит:

Дисульфирама – 200 мг;

Прочие компоненты: повидон, кукурузный крахмал, натрия гидрокарбонат, кислота винная, диоксид кремния коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

1 таблетка шипучая Антабус 400 содержит:

Дисульфирама – 400 мг;

Прочие компоненты: повидон, кукурузный крахмал, натрия гидрокарбонат, кислота винная, диоксид кремния коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Производитель

Actavis Group

Условия хранения препарата Антабус

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Антабус

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.