Наименование: Андрокур Депо (Androcur Depot)

Наименование

Андрокур Депо (Androcur Depot)

Действующее вещество

Ципротерон* (Cyproterone*)

АТХ

G03HA01 Ципротерон

Фармакологические группы

• Антиандроген [Андрогены, антиандрогены]
• Антиандроген [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]

Фармакологическое действие

Андрокур Депо – гормональный препарат, обладающий антиандрогенным действием. Андрокур Депо содержит активный компонент ципротерона ацетат, который конкурентно угнетает воздействие андрогенов на органы-мишени. Ципротерона ацетат защищает предстательную железу от влияния андрогенов, продуцирующихся половыми органами и корой надпочечников.
Под действием лекарства Андрокур Депо отмечается снижение синтеза тестостерона в яичках и снижение его уровня в плазме. При использовании ципротерона ацетата снижается потенция и половое влечение, угнетается функция половых желез (данные эффекты исчезают после окончания применения лекарства Андрокур Депо).
При использовании высоких доз ципротерона ацетата у пациентов отмечается развитие небольшого увеличения плазменных концентраций пролактина.
Не отмечается специфических рисков для человека при многоразовом введении ципротерона ацетата.
В ходе исследований ципротерона ацетат обратимо снижал фертильность у мужчин, но не вызывает повреждения сперматозоидов, которое могло бы быть потенциально опасным для потомства.
Ципротерона ацетат не оказывает специфического канцерогенного действия, но стероидные гормоны могут повышать риск роста опухолей гормонозависимых органов.
Существует способность развития кортикоидоподобного действия при использовании высоких доз ципротерона ацетата.
После внутримышечного введения масляного раствора Андрокур Депо ципротерона ацетат постепенно высвобождается в системный кровоток. Пик плазменной концентрации после однократного введения отмечается на 2-3 день, конечный период полувыведения достигает 3-5 суток.
Ципротерона ацетат имеет несколько путей метаболизма, в том числе гидроксилируется и конъюгируется. В метаболизме ципротерона ацетата участвуют ферменты цитохрома Р450 (в основном CYP3 A4).
Некоторая часть активного компонента лекарства Андрокур Депо выводится с желчью в неизменном виде, большая часть ципротерона выводится почками в форме производных.
Практически полностью ципротерона ацетат связывается с белками плазмы (свободной фракции не более 4%). Учитывая продолжительный период полувыведения при введении ципротерона 1 раз в 7-10 дней возможно ожидать некоторую кумуляцию лекарства в организме. Равновесие между высвобождением ципротерона ацетата из депо и его выведением из организма достигается на 4-5 неделе терапии.
Абсолютная биодоступность при внутримышечном введении является равной 100%.

Показания к применению

Андрокур Депо используют для лечения пациентов с неоперабельным раком предстательной железы.
Андрокур Депо может применяться для лечения мужчин с патологическими отклонениями в половой сфере, которые сопровождаются повышением сексуального влечения.

Способ применения

Андрокур Депо предназначен для введения инъекционно. Перед вскрытием ампулы нужно провести визуальный анализ раствора – в нём не должно быть видимых частиц. Вводить раствор Андрокур Депо возможно только внутримышечно, перед введением раствора нужно убедится, что игла не попала в сосуд. Предлогается проводить инъекции очень медленно.
Длительность применения и дозировки ципротерона ацетата определяет врач.
Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы, в основном, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула лекарства Андрокур Депо) 1 раз в неделю. После улучшения состояния или достижения ремиссии не предлогается прерывать лечение или отменять ципротерона ацетат.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы, в основном, рекомендуют введение 3 мл раствора (1 ампула лекарства Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. В нечастых случаях, когда эффективность лекарства недостаточна, дозу увеличивают до 6 мл раствора (2 ампулы лекарства Андрокур Депо) 1 раз в 10-14 дней. При назначении разовой дозировки 6 мл её надлежит разделить на 2 инъекции (в таком случае 3 мл вводят в левую ягодичную мышцу и 3 мл – в правую). После достижения необходимого эффекта дозу постепенно уменьшают (за счет увеличения интервалов между введениями лекарства Андрокур Депо).
Для стабилизации достигнутого эффекта препарат Андрокур Депо надлежит использовать длительное время.
В период лечения ципротерона ацетатом надлежит контролировать функцию печени и надпочечников, а также контролировать общую картину крови (особенно число эритроцитов).

Побочные действия

При использовании лекарства Андрокур Депо вероятно развитие такого нежелательного влияния, обусловленного ципротерона ацетатом:
На мочеполовую систему: эректильная дисфункция, снижение либидо, обратимое угнетение сперматогенеза.
На нервную систему: беспричинная тревога, снижение настроения, повышенная утомляемость.
Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожных покровов, крапивница, ангионевротический отек.
Другие побочные эффекты: лабильность массы тела, остеопороз, гинекомастия, повышенная потливость, приливы.
При использовании 200-300 мг ципротерона ацетата в сутки вероятно развитие гепатотоксических эффектов, включая желтуху, печеночную недостаточность и гепатит (в некоторых случаях явления гепатотоксичности приводили к летальному исходу). Надлежит контролировать функцию печени в течение всего курса лечения ципротерона ацетатом и при изменении показателей назначать соответствующее лечение, а также корректировать дозу лекарства Андрокур Депо или отменять ципротерона ацетат.
В единичных случаях при использовании препаратов, аналогичных препарату Андрокур Депо у пациентов отмечалось развитие опухолей печени и обусловленных ими внутрибрюшных кровотечений.
В нечастых случаях, в основном при использовании высоких доз ципротерона ацетата, вероятно развитие одышки и затруднения дыхания.
Случаи развития тромбоэмболических явлений при использовании лекарства Андрокур Депо регистрировались, но прямой связи между данными явлениями и проводимой терапией не установлено.

Противопоказания

Андрокур Депо не используют в лечении пациентов, имеющих в анамнезе указания на гиперчувствительность к ципротерона ацетату или дополнительным компонентам инъекционного раствора.
Андрокур Депо не используют для лечения женщин.
Андрокур Депо не прописывают пациентам с заболеваниями печени, синдромом Ротора, синдромом Дубина-Джонсона и выраженной формой хронической депрессии.
Пациентам с неоперабельным раком предстательной железы препарат Андрокур Депо противопоказан при наличии опухолей печени, в случае если опухоль не обусловлена метастазами рака предстательной железы (в том числе указания на опухоль печени в анамнезе).
Кроме того, пациентам с неоперабельным раком предстательной железы Андрокур Депо не прописывают при тяжелом общем состоянии (если оно не обусловлено неоперабельным раком предстательной железы) и тромбоэмболических состояниях, установленных на текущий момент.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических отклонений в половой сфере Андрокур Депо противопоказан при наличии опухолей печени (в том числе в анамнезе), тромбоэмболических состояниях (в том числе в анамнезе), серпоподобно-клеточной анемии и выраженных формах диабета с сосудистыми осложнениями.
Для снижения сексуального влечения на фоне патологических отклонений половой сферы Андрокур Депо не надлежит назначать мужчинам с общим тяжелым состоянием.
Мужчинам с повышенным сексуальным влечением при патологических изменения половой сферы надлежит избегать приема алкоголя во время терапии препаратом Андрокур Депо (см. Взаимодействия с иными лекарственными лекарствами).
Нельзя назначение лекарства Андрокур Депо пациентам, у которых не окончилось половое созревание (в связи с риском развития негативного влияния ципротерона ацетата на рост и эндокринную систему таких пациентов).
Надлежит с осторожностью использовать препарат Андрокур Депо у пациентов с высоким риском развития гепатотоксичности (при развитии симптомов гепатотоксичности не связанной с метастазами рака предстательной железы Андрокур Депо предлогается отменить, дальнейшая терапия ципротерона ацетатом у таких пациентов возможна только в случае, если польза превышает возможные риски).
Пациентам с сахарным диабетом Андрокур Депо надлежит назначать с осторожностью и при постоянном контроле уровня глюкозы (в связи с способностью изменения надобности в гипогликемических средствах).
Нужно соблюдать осторожность при назначении ципротерона ацетата пациентам с повышенным риском развития тяжелых тромбоэмболических явлений (включая пациентов с эмболией легочной артерии, тромбозом глубоких вен и инфарктом миокарда, а также цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе и опухолями на поздней стадии).
Андрокур Депо может приводить к развитию утомляемости и головокружения, поэтому надлежит исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Андрокур Депо может изменять потребность пациентов с сахарным диабетом в пероральных гипогликемических препаратах или инсулине.
Ингибиторы CYP3 A4 (включая кетоконазол, ритонавир, клотримазол и итраконазол) при сочетанном использовании с препаратом Андрокур Депо могут замедлять метаболизм ципротерона ацетата.
Индукторы CYP3 A4 (включая фенитоин, препараты зверобоя и рифампицин) при одновременном использовании с препаратом Андрокур Депо могут ускорять метаболизм ципротерона ацетата и снижать его плазменные концентрации.
Высокие дозировки ципротерона ацетата (100 мг трижды в сутки) в ходе исследований приводили к угнетению активности некоторых ферментов системы цитохрома Р450, включая CYP2 C8, CYP3 A4, CYP2 D6, CYP2 C9 и C19.
Вероятно повышение риска развития рабдомиолиза или миопатии обусловленной статинами при сочетании высоких доз ципротерона ацетата и статинов (вследствие угнетения метаболизма последних).
Этиловый спирт при сочетанном использовании с препаратом Андрокур Депо у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне патологических изменений половой сферы может нейтрализовать терапевтический результат ципротерона ацетата.

Передозировка

Однократное использование лекарства Андрокур Депо в дозе, в несколько раз превышающей рекомендуемые, не вызывало развития признаков острой интоксикации. Развитие острой передозировки при использовании лекарства Андрокур Депо маловероятно.

Форма выпуска

Раствор для инъекционного введения Андрокур Депо по 3 мл в ампулах, в картонной пачке 3 ампулы, закрепленные в ячейковой контурной упаковке.

Условия хранения препарата Андрокур Депо

Андрокур Депо нужно хранить в недоступных для детей местах, где поддерживается температурный режим от 15 до 30 градусов Цельсия.

Срок годности препарата Андрокур Депо

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

1 мл лекарства Андрокур Депо содержит:
Ципротерона ацетата (в масляном растворе) – 100 мг;
Вспомогательные вещества.
В 1 ампуле лекарства Андрокур Депо 3 мл раствора.