Наименование: Андрогель (Androgel)

Наименование

Андрогель (Androgel)

Действующее вещество

Тестостерон* (Testosterone*)

Фармакологическая группа

• Андрогены [Андрогены, антиандрогены]

Фармакологическое действие

Андрогель – препарат тестостерона. Андрогель содержит аналог эндогенного тестостерона, который в организме секретируется яичками. Тестостерон и его производное дигидротестостерон необходимы для развития половых признаков (вторичных и первичных), в том числе развития половых органов, роста волосяного покрова по мужскому типу, а также поддержания сексуальной функции.
Кроме того, данные гормоны оказывают воздействие на белковый обмен, распределение жировой ткани, развитие поперечнополосатой мускулатуры, а также выведение фосфатов, калия, хлоридов, натрия, азота и воды почками.
Тестостерон не влияет на развитие тестикул, данное соединение сокращает секрецию гонадотропинов (в гипофизе).
На некоторые органы-мишени тестостерон оказывает воздействие после преобразования в эстрадиол (который связывается с эстрогеновыми рецепторами гипофиза, мозга, жировой и костной ткани, а также тестикулярных клеток Лейдига).
При наружном нанесении геля Андрогель системная абсорбция тестостерона достигает 9-14% от использованного количества. После трансдермальной абсорбции активный компонент поступает в общий кровоток в приблизительно постоянных количествах в течение цикла в 24 часа.
Равновесные уровни тестостерона при применении лекарства Андрогель отмечаются на 2 день. Колебания уровня тестостерона при этом аналогичны циркадным ритмам изменения уровней эндогенного тестостерона. Применение наружно геля позволяет избежать пиков и спадов уровней тестостерона (характерных для инъекционных препаратов). При применении трансдермальных препаратов тестостерона не отмечается повышения уровней данного гормона в печени выше физиологической нормы (в отличие от пероральной терапии).
В среднем при применении 5 г средства отмечается увеличение концентрации тестостерона в сыворотке на 2,5 нг/мл.
После окончания использования лекарства Андрогель уровень тестостерона постепенно снижается в течении 24 часов, исходный уровень гормона отмечается спустя 72-96 часов после последней дозировки.
Тестостерон метаболизируется до эстрадиола и дигидротестостерона, выводится почками, незначительно с калом (в виде конъюгированных производных).

Показания к применению

Андрогель используют в роли средства заместительной терапии у пациентов с недостаточностью тестостерона. Например Андрогель рекомендуют при:
- Первичном или вторичном гипогонадизме (приобретенном или наследственном).
- Нарушениях функции яичек, ассоциированных с химиотерапией, употреблением алкоголя или интоксикацией тяжелыми металлами.
- Недостаточной функции яичек, в том числе двустороннем перекруте яичек, орхидэктомии, крипторхизме и синдроме Кляйнфельтера.
- Идиопатической недостаточности гонадотропин-рилизинг фактора.
- Травмах и опухолях области гипофиза и гипоталамуса, а также после облучения данной области.
Андрогель также может применяться при андропаузе и эректильной дисфункции (в случаях, когда клинически и биохимически доказан дефицит тестостерона).
Гель используют только при недостаточности тестостерона, которая сопровождается регрессией половых признаков (вторичных), изменением строения тела, снижением либидо и астенией. На сегодняшний день нет четких норм зависимости уровня тестостерона от возраста, но нужно учитывать, что его уровень с возрастом снижается (учитывая вариабельность показаний лабораторных исследований, мониторинг уровня тестостерона нужно проводить всегда в одной лаборатории).

Способ применения

Андрогель используют наружно. До начала терапии всех пациентов надлежит обследовать и исключить онкологические заболевания гормонозависимых органов (в частности, предстательной железы), подобные обследования необходимы также во время терапии (каждые 6-12 месяцев). Предлогается применять гель 1 раз в сутки (предпочтительно утром). До применения геля нужно очистить и высушить кожные покровы. Запрещено наносить гель, если кожные покровы имеют повреждения.
Выбор места нанесения геля:
Андрогель возможно наносить на кожные покровы живота и плеч. Не надлежит применять гель на участках кожи на гениталиях и молочных железах.
Дозирование:
Средняя лекарственная дозировка - 5 г средства Андрогель (50 мг активного компонента). Учитывая лабораторные показатели и клинические проявления, дозировка тестостерона может корректироваться специалистом. Во время коррекции дозировки запрещено повышать количество геля больше чем на 2,5 г в сутки. Перед изменением дозировки надлежит измерить уровень тестостерона в плазме (с утра, до применения лекарства).
Наибольшая допустимая дозировка составляет 10 г геля Андрогель в сутки.
Для нанесения лекарства нужно вскрыть пакетик, гель сразу же после вскрытия нанести на кожу и тонким слоем распределить по кожному покрову. Закрывать кожные покровы одеждой возможно только после полного впитывания геля (втирать гель в кожу не обязательно). После использования геля надлежит вымыть кожу рук проточной водой с моющим средством.
Безопасность применения:
Чтобы обезопасить полового партнера надлежит избегать контакта кожных покровов до полного высыхания геля, закрывать участки кожи, на которых нанесен гель, футболкой или полностью очищать кожу до контакта. Душ принимать предлогается спустя 6 часов после того, как гель был нанесен (если больной принял душ в интервале 1-6 часов, значительного изменения действия лекарства не отмечалось).
Лица, которым не требуется терапия гелем Андрогель, при случайном попадании лекарства на кожу должны срочно промыть её проточной водой и обратиться к врачу при появлении признаков гиперандрогенизации (в частности, акне или гирсутизма).
Если партнерша беременна, партнеру, использующему Андрогель, надлежит соблюдать особые меры безопасности, чтобы избегать контакта геля с кожей беременной. Также надлежит тщательно следить, чтобы гель не соприкасался с кожей детей.

Побочные действия

На фоне терапии препаратом Андрогель самыми частыми нежелательными действиями являлись кожные реакции (на участках, где наносили препарат), акне, сухость кожных покровов и эритема.
Кроме того, у некоторых пациентов в ходе клинических исследований отмечалось развитие алопеции, нарушений стула, повышения артериального давления, а также головной боли, гинекомастии, мастодинии и изменений предстательной железы.
Вероятно также развитие полицитемии, гиполипидемии, эмоциональной лабильности, парестезий, гиперестезий, головокружения и нарушений памяти при применении геля Андрогель.
При применении высоких доз у пациентов вероятно появление нервозности, раздражительности, изменений веса, а также развитие продолжительных и частых эрекций. При развитии подобных состояний нужно изменение дозировки.
У пациентов с гипогонадизмом вероятно появление гинекомастии на фоне терапии гелем Андрогель.
Андрогель может давать положительную реакцию тестов на допинг.

Противопоказания

Андрогель противопоказан при непереносимости тестостерона, а также вспомогательных веществ, содержащихся в геле.
Строго противопоказано использование лекарства Андрогель при подозрении или доказанном наличии онкологических патологий предстательной железы или карциномы грудной железы.
Андрогель не прописывают женщинам и детям.
Надлежит с осторожностью назначать Андрогель при:
- Злокачественных новообразованиях (в связи с риском гиперкальциурии и гиперкальциемии).
- Нарушениях функции сердца (ишемической болезни, гипертензии и недостаточности миокарда).
- Сниженной функции почек и печени.
- Эпилепсии.
- Мигрени.
Не предлогается назначать Андрогель пациентам, которые не смогут придерживаться рекомендаций по его применению (в том числе лицам с наркотической или алкогольной зависимостью, тяжелыми психическими заболеваниями).
Андрогель не надлежит использовать при эректильной дисфункции или бесплодии, которые не связаны с недостатком тестостерона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нужно соблюдать осторожность, назначая тестостерон сочетано с антикоагулянтами для перорального приема (вероятно усиление эффекта антикоагулянтов за счёт изменения синтеза фактора коагуляции, а также конкурентной связи данных препаратов с белками сыворотки). При необходимости такой комбинации нужно мониторить протромбиновое время, а также корректировать дозу антикоагулянтов.
Адренокортикотропные гормоны и кортикостероиды сочетано с тестостероном могут повышать вероятность возникновения отеков. Данную комбинацию нужно назначать с осторожностью, особенно у лиц, имеющих нарушения функций почек, печени и сердца.
Андрогены могут уменьшать концентрации тироксинсвязывающего глобулина, что приводит к снижению сывороточного уровня Т4 и увеличению чувствительности Т4 и Т3 (при этом концентрации свободных гормонов не меняются и клинические проявления гипотиреоза отсутствуют).

Передозировка

Передозировки при наружном использовании лекарства Андрогель не зафиксировано.
Известно о случае передозировки тестостерона (инъекционного), вследствие которой у пациента развился инсульт. Вероятность подобных эффектов при местном использовании тестостерона незначительна.

Форма выпуска

Гель Андрогель в пакетах по 2,5 или 5 г.

Условия хранения препарата Андрогель

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Андрогель

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Состав

Андрогель содержит в 1 пакете (2,5 г):
Тестостерона – 25 мг;
Прочие компоненты: изопропилмиристат, карбопол 980, гидроксид натрия, этанол 96%, очищенная вода.
Андрогель содержит в 1 пакете (5 г):
Тестостерона – 50 мг;
Прочие компоненты: изопропилмиристат, карбопол 980, гидроксид натрия, этанол 96%, очищенная вода.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

АТХ

G03BA03